«Росувастатин» препараты 2003 жылдан бері белгілі және IV буын статині ретінде ұсынылады. Бұл заманауи және жоғары сапалы гамма-метилглутарил-КоА редуктаза ингибиторы. Бұл фермент адам ағзасындағы холестериннің синтезіне жауап береді. Оның тежелуі эндогендік холестериннің төмендеуіне және жүрек ауруының даму қаупінің төмендеуіне әкеледі.
Росувастатиннен басқа статиндер тобына кіретін тағы бірнеше класс аналогтары бар. Бұл Simvastatin, Pravastatin, Cerivastatin, Lovastatin, Fluvastatin, Atorvastatin, Pitavastatin. Клиникалық тиімділігі мен жалпы және төмен тығыздықтағы холестеринді төмендету жылдамдығы бойынша Розувастатин Питавастатиннен кейін екінші орында тұр, ол клиникалық зерттеулер базасының аз жинақталғанына байланысты әлі кеңінен қолданылмаған.
Бүгінге дейінАторвастатин басқа статиндерге қарағанда көбірек қолданылады, себебі оның клиникалық тиімділігіне қатысты ең толық зерттеу дәлелдемелік базасы бар. Ол және оның генериктері Розувастатинге қарағанда әлдеқайда арзан. Бірақ соңғысының әсері (қан плазмасының липидті профилін қалыпқа келтіру) тезірек пайда болғандықтан, ол кеңінен қолданыла бастайды. Бұл шынымен де сапалы дәрі, оның бағасы үшін төлеуге тура келеді.
Фармакотерапиядағы Розувастатиннің орны
Розувастатинді қолдану, класс аналогтарының болуына қарамастан, жеткілікті кең. Ол көрсеткіштер бойынша анықталады және қарсы көрсеткіштермен шектеледі. Көрсеткіштерде гиперхолестеринемияның барлық дерлік түрлері және май алмасуының бұзылуы бар. Сонымен қатар атерогенді липидті фракциялардың төмендеуі денеге оң әсер етеді. Осыған байланысты атеросклеротикалық зақымданулардың даму ықтималдығы төмендейді және өмір сүру ұзақтығы (және оның сапасы) біршама артады.
Розувастатинді жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу үшін де, оларды емдеу үшін де қолдануға болады. Фармакотерапияның соңғы ұясы атеросклероздық процестерді тежеуге және бляшка үстіндегі эндотелийді тұрақтандыруға байланысты бар. Церебральды және жүрек инфаркттары қосымша артериялардың жедел тромбозына байланысты дамитындықтан, бұл клиникалық әсер шынымен де жедел коронарлық асқынулардың алдын алуға көмектеседі.
Қолдану жөніндегі нұсқаулық
«Розувастатин» препаратына қоса берілген нұсқауларпайдалану үшін (мұндай құжаттаманың аналогтары жоқ) пайдалану көрсеткіштерінің тар ауқымын қамтиды. Дегенмен, ол пациентке қолданар алдында холестерин фракциясын анықтау қажет екендігі туралы ақпаратты қамтымайды. Болашақта олардың өзгеруі белгілі бір дозада емдеудің клиникалық тиімділігін бағалауға мүмкіндік береді. Нұсқаулықтар сонымен қатар сақтық шаралары мен емдеу мүмкіндіктері, қарсы көрсетілімдер және ең жиі кездесетін және маңызды жанама әсерлер туралы ақпаратты қамтиды.
Қолдану көрсеткіштері
Қан плазмасындағы липидті фракциялардың жоғарылауымен байланысты барлық аурулардың арасында кейбір клиникалық көрсеткіштер анықталды:
- тұқым қуалайтын гетерозиготалы (отбасылық) гиперхолестеринемия;
- Фредриксон классификациясы бойынша IIa типті полигенді гиперхолестеринемия;
- Фредриксон IIb ретінде жіктеген аралас дислипидемия;
- гомозиготалы тұқым қуалайтын (отбасылық) гиперхолестеринемия;
- артерия люменін бітеп тастайтын коронарлық, церебральды немесе бүйрек атеросклерозы;
- төменгі аяқ-қол артерияларының атеросклерозы, оның ішінде Лерих синдромы;
- гипертриглицеридемия (Фредриксон IV типі);
- жедел кезеңнен бастап миокард пен церебральды инфарктты емдеу;
- миокард инфарктісі мен инсульттің алдын алу.
Қарсы көрсетілімдер
Росувастатиннің кез келген арзан аналогы бастапқы Crestor сияқты жанама әсерлердің санына ие. Олардың негізінде спектр қалыптасадыкелесідей қарсы көрсетілімдер:
- гепатоцитарлы цитолиз синдромымен және трансаминаза концентрациясының үш еседен астам жоғарылауымен жүретін бауыр ауруы;
- бауыр жеткіліксіздігі, Чайлд-Пью бойынша 9 балл циррозы;
- креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі;
- кез келген шыққан миопатия;
- дәрілік форманың компоненттеріне немесе Розувастатинге аллергиялық реакциялар.
40 мг доза үшін қосымша қарсы көрсеткіштер тобы бар:
- креатинин клиренсі кемінде 60 мл/мин болатын созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі;
- кез келген тұқым қуалайтын миопатиялар;
- фибраттармен бір мезгілде қабылдау;
- алкоголизм;
- монголоидтық нәсіл;
- статинді бірінші рет қолдануда.
Дәріні қабылдау ерекшеліктері
Барлық «Розувастатиндер» аналогтары нарықта кеңінен ұсынылған дәрілер болып табылады. Және белгілі бір сауда атауын таңдай отырып, пациент бұл дәрі-дәрмекті қабылдауды жалғастыруы керек. Яғни, дәріні басқасына ауыстыру ақылға сыймайды. Препараттың өзі тағамға қарамастан және тәуліктің кез келген уақытында қабылданады. Бұрын бірінші буын статиндерімен жұмыс істеген мамандардан сәл өзгеше ұсыныстар бар. Олар статиндерді төсекке дейін қабылдау керектігі туралы ақпаратты қамтиды. Бұл түбегейлі маңызды болмаса да, ең бастысы, дәрі шамамен бір уақытта және үнемі қабылданады.
Розувастатинді (аналогтар) қабылдау кезінде өз жағдайыңызды үнемі бақылауыңыз қажет. Сарапшылардың кері байланысы бақылаудың оңтайлы тактикасын жасауға мүмкіндік береді. Атап айтқанда, гиперхолестеринемияның болуын анықтағаннан кейін препаратты белгіленген дозада қабылдауды бастау керек. 2 айдан кейін бақылау жүргізіледі – липидті профиль қайталанады және аминотрансферазалардың белсенділігі бағаланады.
Егер қан плазмасының липидті профилінің қалыпқа келуі байқалса, оны сол дозада қабылдауды жалғастыру қажет. Егер жалпы холестерин жоғары болып қалса және тығыздығы төмен холестерин аздап төмендесе, дозаны арттыру қажет. Трансаминазалар үш есе жоғарыласа, статиндерді жою қажет. Розувастатиннің барлық статиндердің цитолизін тудыратын ең аз бейімділігін ерекше атап өткен жөн. Аналогтар (Украина да бірте-бірте Аторвастатиннен Розувастатинге ауысуда) класс тұрғысынан қауіпсіз емес. Ал Питавастатин ең аз зерттелген болып қала береді.
"Розувастатин" аналогтары
Росувастатиннің (Crestor) аналогтары ретінде бүгінде 10-нан астам дәрілер ұсынылған. Олардың ішінде «Ақорда», «Мертенил», «Розарт», «Розистарк», «Розувастатин Канон», «Розувастатин СОТЕКС», «Розувастатин С. З.», «Розулип», «Розукард», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Оларды емдеудің құны да, тиімділігі де әртүрлі. Бағасы бойынша бұл препараттарды бөлуге боладыүш санат:
- төмен бағалар (250-ден 650 рубльге дейін): Rosuvastatin SZ, Rosuvastatin Canon, Akorta, Rosuvastatin SOTEX;
- орташа бағалар (400-ден 900 рубльге дейін): "Mertenil", "Rozart", "Roxera", "Rozucard", "Tevastor", "Rozulip";
- жоғары бағалар (1100-ден 2200 рубльге дейін): Crestor.
Бағаларды талдау белсенді заттың массасы 10 мг құрайтын дәрілік заттардың құнын салыстыру негізінде жүргізілді. Баға диапазоны гипохолестеролемиялық терапияның айлық курсының құнын көрсетеді. «Розувастатиннің» ең арзан аналогын «Northern Star» компаниясы шығарады. Rosuvastatin Canon және Akorta да бағасы бойынша аздап ерекшеленеді. Олардың құны валютаның ауытқуымен ең аз өзгереді.
Арзан Crestor генериктеріне шолу
Astrazeneca өндіретін Розувастатин препараты Крестор деп аталады. Бұл барлық басқалармен салыстырылуы керек түпнұсқа дәрі. Бұл шолуларға да қатысты: белгілі бір генериктің сипаттамалары оны Крестормен салыстыруға негізделуі керек. Бірақ оның салыстырмалы түрде жоғары құнына байланысты көптеген пациенттер гиперхолестеринемияны арзанырақ генериктермен емдеуді бірден бастайды.
Пікірлердегі объективті ақпаратты тек жиі кездесетін мамандар ғана бере аладыРозувастатин генериктерін де, бастапқы Кресторды да қолдану. Розувастатин препаратына қоса берілген қолдану жөніндегі нұсқаулық, пациенттердің пікірлері және клиникалық тәжірибе басқа пациенттерге белгілі бір сауда атауын таңдауға шешім қабылдауға мүмкіндік береді.
Crestor және генериктерге сарапшылардың пікірлері
«Кресторды» салыстыруды Бүкілресейлік кардиология қоғамының мамандары ғана жүргізді. Бұл ақпарат кардиологиядағы ұтымды фармакотерапия журналында жиі жарияланады. Атап айтқанда, генериктердің Кресторға биоэквиваленттілігі мәселелерін қозғайды. Фармакоэкономикалық зерттеулер нәтижелері бойынша «Мертенил», «Розарт», «Роксера», «Розукард» және «Розулип» препараттарының «Кресторға» биоэквивалентті екені анықталды.
Бұл кез келген көрсетілген Розувастатин аналогының бастапқы препаратқа ұқсас емдік әсері бар, жанама әсерлерінің саны мен ауырлығы бірдей екенін білдіреді. Әзірге «Розувастатин СЗ», «Розувастатин Канон», «Розувастатин СОТЕКС» және «Ақорта» препараттары мұндай сынақтарға қатыспаған. Бұл статистикалық зерттеулер фармакологиялық компаниялар тарапынан қаржыландырылмағандықтан, алынған ақпарат объективті және гиперхолестеринемияны емдеудің клиникалық ерекшеліктеріне сәйкес келеді. Дегенмен, нәтижелер тек шетелдік генериктерге арналған.
Арзан туралы арнайы пікірлергенериктері "Росувастатин"
Росувастатиннің заманауи арзан аналогы Кресторға биоэквиваленттілігін дәлелдеу керек, содан кейін ол автоматты түрде кәсіпқойлардың құрметіне ие болады. Биоэквиваленттілік зерттеулерінсіз мамандар қолданудың клиникалық ерекшеліктерін ғана атап өте алады. Олардың бірі мынада: розувастатиннің арзан аналогтарын (жоғарыда аталған препараттар) үнемі қолданғанда жанама әсерлердің жиілігі Crestor биоэквивалентті генериктерді қолдану кезінде байқалғанмен салыстыруға болады.
Құрамы басқа қатты дәрілік пішінді қолданудан туындайтын «Росувастатин» плазмасындағы концентрациясының ауытқуы бұл жағдайда елеусіз болып саналады. Сондықтан Розувастатиннің арзан ресейлік аналогы шынымен де гиперхолестеринемияны емдеуге арналған түпнұсқалық Crestor препаратын және оның генериктерін алмастыра алады.
Науқастардың шолуларының сипаттамасы
Дәрілік заттарды қолдану туралы өз әсерлерімен дәрігермен бөлісетін пациенттердің пікірлері бойынша бірнеше логикалық қорытындыларды бөліп көрсетуге болады. Біріншіден, пациенттердің препараттың сапасы туралы пікірлері біржақты. Екіншіден, емделушіге көрінбейтін клиникалық әсерге байланысты терапияны сақтау төмен, дегенмен жедел коронарлық асқынулардың қаупін болдырмау үшін емдеу қажет. Үшіншіден, пациенттер жанама әсерлердің маңыздылығын асыра көрсетуге және плазмалық липидтер профилінің динамикасын жете бағаламауға бейім.
