Пенициллиндік антибиотиктер кейбір грам-теріс және грам-оң микроорганизмдерге қарсы белсенді. Мұндай препараттардың бактерияға қарсы әсері олардың бактериялық жасуша қабырғаларының синтезін бұзу қабілетімен байланысты.
Пенициллинді антибиотиктер бактериялық инфекцияларға, соның ішінде ауыр инфекцияларға қолданылады. Осындай тиімді дәрілердің бірі - Карбенициллин. Бұл құралды пайдалану нұсқаулары, оның қолдану көрсеткіштері, әсер ету механизмі және басқа ақпарат төменде берілген.
Дәрілік препараттың дозасы мен құрамы
Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес «Карбенициллин» инъекциялық ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түрінде сатылымға шығады. Соңғысы бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізу үшін қолданылады.
Карбенициллин динатрий тұзы – ақ немесе ақ дерлік түсті кеуекті масса (ұнтақ). Ол гигроскопиялық, суда оңай ериді және этанолда баяу ериді. Карбенициллин динатрий тұзы хлороформда және ерімейдітарату. Оның молекулалық салмағы 422,36.
Қарастырылып отырған агенттің белсенді компоненті пенициллиндер тобындағы жартылай синтетикалық антибиотиктік зат болып табылады. Ол қышқылға төзімді және тек бета-лактамазалармен жойылады. Карбенициллиннің молекулалық салмағы 378,40.
Дәрілік әсер ету механизмі
«Карбенициллин» антибиотикі дегеніміз не? Мұндай кең спектрлі препарат бактерицидтік және бактерияға қарсы қасиеттерге ие. Оның белсенді компоненті мембранамен байланысқан транспептидаза ферментін ацетилдеуге қабілетті, сонымен қатар жасуша қабырғасының пептидогликандарының синтезі мен өткізгіштігін бөгеп, бактериялардың осмостық тұрақсыздығын тудырады.
Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, «Карбенициллин» грам-теріс микроорганизмдерге (индол-оң штаммдарға), сондай-ақ кейбір анаэробты және грам-позитивті бактерияларға қарсы жоғары белсенділік көрсетеді. Бұл ретте қарастырылып отырған дәрі-дәрмек пенициллиназаны бұзатын стафилококк штаммдарына ешқандай әсер етпейді.
Сонымен қатар бұл дәрі-дәрмекті грам-позитивті бактериялар тудыратын инфекциялар үшін қолдану орынсыз екенін ескерген жөн.
Фармакокинетикалық ерекшеліктері
Антибиотиктерді карбенициллинмен қолдану процесінде препарат ерітіндісін бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін науқастың қанындағы аталған заттың ең жоғары концентрациясына 60 минуттан кейін ғана жететінін есте ұстаған жөн. Препараттың шамамен 50-60% ақуыздармен байланысады. Олөт, перитонеальді сұйықтық, плевра сұйықтығы, ішек шырышты қабаты, ортаңғы құлақ сұйықтығы, өкпе, өт қабы және жыныс мүшелерін қоса, барлық тіндер мен сұйықтықтарға енеді.
Карбенициллиннің бауырдағы биологиялық трансформациясы оның аз ғана бөлігін құрайды (шамамен 2%). Антибиотиктің жартылай шығарылу кезеңі 1-1,5 сағатты құрайды. Препарат негізінен бүйрек арқылы шығарылады (өзгермеген күйінде, шамамен 60-90%). Бұл несепте карбенициллиннің шамадан тыс жоғары концентрациясын тудырады.
Қарастырылып отырған препарат плацента арқылы өтеді, сонымен қатар емшек сүтіне өтеді (аз концентрацияда).
Рецептке көрсеткіштер
Қандай жағдайларда науқастарға карбенициллин сияқты белсенді заты бар препараттарды тағайындауға болады? Мұндай агенттерді қолдану көрсеткіштері көрсетілген затқа сезімтал микроорганизмдер тудырған бактериялық инфекциялар болып табылады. Әдетте бұл препарат жамбас мүшелерінің, буындар мен сүйектердің, зәр шығару және өт шығару жолдарының, перитонит, сепсис, септицемия және пневмония инфекциялары үшін тағайындалады. Сондай-ақ, «Карбенициллин» мидың абсцессін, жұмсақ тіндердің және терінің жұқпалы және қабыну ауруларын, менингитті тиімді емдейді. Көбінесе ол хирургиялық араласудан кейінгі іріңді асқынуларда, босану кезінде, жұқтырған күйіктерде және отит медиасында қолданылады.
Тағайындауға қарсы көрсетілімдер
«Карбенициллин» препаратын қашан қолдануға болмайды? Мұндай препаратты қолдануға қарсы көрсеткіштермыналар:
- белсенді затқа, соның ішінде басқа бета-лактамды антибиотиктерге жоғары сезімталдық;
- артериялық гипертензия;
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі;
- бронхиалды астма;
- энтерит;
- ойық жаралы колит;
- экзема;
- ангиоэдема;
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі;
- әртүрлі қан кетулер (соның ішінде тарих).
«Карбенициллинді» қолдану жөніндегі нұсқаулық
Қарастырылып отырған антибиотиктің дозасы қатаң жеке. Оны инфекцияның ауырлығына, науқастың жасына және патогеннің сезімталдығына байланысты тек маман анықтауы керек. Мысалы, мидың абсцессімен ішілік енгізу кезінде мұндай препараттың бір реттік дозасы 50-80 мг / кг құрайды (тәулігіне 4-6 рет). Шприцпен емдеу процедурасының ұзақтығы - 3-4 минут, жүйемен - 30-40 минут.
Егер препарат әйелдердің зәр шығару жолдарының инфекциясын емдеу үшін тағайындалған болса, онда бүйрек жүйесі бұзылған жағдайда карбенициллиннің дозасы төмендейтінін және инъекциялар арасындағы аралықтардың ұзартылатынын есте ұстаған жөн.
Қосымша таңбаның әрекеттері
Пенициллин сериясының барлық антибиотиктері сияқты «Карбенициллин» препаратының да өзіндік жанама әсерлері бар. Оларға мыналар кіреді:
- іштің ауыруы, тромбоцитопения, ангионевротикалық ісіну, нейтропения, конъюнктивит, лейкопения, эпилептиформды құрысулар, геморрагиялық синдром;
- жүрек айну, калий деңгейінің өзгеруіжәне қандағы натрий, интерстициальды нефрит, құсу, анафилактикалық шок, бауыр трансаминазаларының жоғарылауы, дисбактериоз, эозинофилия, псевдомембранозды колит;
- гиповитаминоз, есекжем, вагинальды кандидоз, эритема, ангионевротикалық ісіну, ринит.
Сонымен қатар қарастырылып отырған дәрі-дәрмекті қабылдау кезінде науқаста карбенициллинге төзімді микроорганизмдер тудыратын суперинфекция дамуы мүмкін (жоғары дозаларда). Бұлшықет ішіне енгізу кезінде инъекция орнындағы ауырсыну сияқты жергілікті реакциялар жиі пайда болады, ал көктамыр ішіне енгізгенде флебит пайда болады.
Дәрілік өзара әрекеттесу
«Карбенициллин» препараты жанама және тікелей антикоагулянттардың, сондай-ақ фибринолитиктердің және антиагреганттардың әсерін күшейтуге қабілетті. Сондай-ақ, бұл құрал NSAID-пен біріктірілгенде жағымсыз реакциялардың ықтималдығын арттырады.
«Карбенициллин» бактериостатиктермен (бактерицидтік әсері бар), тетрациклиндік антибиотиктермен, макролидтермен және левомицетинмен мүлдем үйлеспейді. Сонымен қатар, бұл препаратты аминогликозидтермен араластыруға болмайды.
Білу маңызды
Препаратты парентеральді қолданар алдында жеке сезімталдықты анықтау үшін интрадермальды тест қажет (0,1 мл препаратты қолданыңыз). Тест нәтижелері жарты сағаттан кейін бағаланады.
Емдеу кезінде аллергиялық реакциялар дамыса, препаратты қабылдауды тоқтатып, десенсибилизациялау терапиясын жүргізу керек.
Антибиотик «Карбенициллин» уақытты ұзартуға қабілеттіқан кету.
К/і енгізген кезде қан сарысуындағы натрий мен калий иондарының деңгейі және қан кету кезеңдері қажет болуы мүмкін.
Антибиотикті бұлшықет ішіне енгізген кезде оны бір жерге 2 г-нан артық мөлшерде енгізуге болмайды.