«Торасемид» – ісінудің пайда болуымен байланысты ауруларды ұзақ емдеуге арналған заманауи қуатты диуретикалық препарат. Клиникалық маңызды жанама әсерлердің саны аз болғандықтан, оның терапевтік қолдану аясы кеңірек. Ол басқа ілмектік диуретиктерге қарағанда қауіпсіз және көрсеткіштері көп. Әртүрлі ауруларды емдеуде оның дозасы өзгертіледі. Ол сондай-ақ бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында, тіпті шумақтық фильтрация жылдамдығы төмен болса да қолданылады.
"Торасемидтің" әсері
«Торасемид» ілмектік (тұзды) диуретиктер тобының өкілі ретінде Генле ілмегі көтерілу аймағындағы нефрон өзекшелерінің эпителийінің люминальды бөлігінде әрекет етеді. Калий, хлор және натрий иондарының бірлескен тасымалдауына тежегіш әсер ете отырып, нефрон эпителийінің бетіндегі электрохимиялық потенциалды айтарлықтай төмендетеді. Иондарды тасымалдауды блокадалау реабсорбцияға әкеледідиурезді арттыратын бастапқы несептен натрий.
Ілмектік диуретиктердің барлығы дерлік калий, натрий, магний және хлор иондарының реабсорбциясына күшті әсер етуіне байланысты электролиттік бұзылыстарды тудырады. «Торасемид» аз дәрежеде калий мен магнийдің бөлінуіне әсер етеді, сондықтан ол аритмияны, анорексияны, іш қатуды, бұлшықет әлсіздігін сирек тудырады. Сондай-ақ, препарат әлсіз дәрежеде тромбоксан А2 түзілуін тежейді, тамырларды кеңейтеді. Ол сондай-ақ жүрек бұлшықетінің фиброз процестерін тежей отырып, миокард альдостерон рецепторларын блоктайды.
Көрсеткіштер
«Торасемид» препаратына қоса берілген қолдану жөніндегі нұсқаулықта оны емдеу үшін қолданылатын аурулар туралы ақпарат бар. Торасемид мыналарға арналған:
- тиазидті диуретиктермен ACE тежегіштерінің (ARBs) комбинацияларымен терапияға төзімді артериялық гипертензияның патогенетикалық емі;
- қан айналымының шамадан тыс жүктелуімен байланысты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу;
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігін симптоматикалық емдеу, соның ішінде төмен фильтрация жылдамдығы (20 мл/мин аз);
- фуросемидке балама ретінде бауыр ісінуін (гипоальбуминемиямен байланысты) симптоматикалық емдеу.
Артериялық гипертензия кезінде «Торасемид» аналогтары мен оның генериктері тиазидті диуретиктер тиімсіз болғанда ғана қолданылады. Ал бүйрек жеткіліксіздігі кезінде клиникалық маңызды және қауіпті жанама әсерлердің аздығына байланысты препарат ұзақ уақыт бойы тағайындалуы мүмкін. Торасемидте олар фуросемидке қарағанда әлдеқайда аз.
Қолдану жөніндегі нұсқаулық
Торасемидке қатысты клиникалық ұсынымдар негізінде қолдану жөніндегі нұсқаулықта мақсатты ауруды түзету және емдеу үшін қажетті дәрілік дозалардың сипаттамалары бар. Сонымен қатар, препараттың өзі келесі заттың мазмұны бар таблеткаларда қол жетімді: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.
Дәрі тамаққа қарамастан таңертең таблетка түрінде қабылданады. «Торасемид» препаратының бұл дозалары үшін баға әртүрлі: ол ең төменгі дозада төмен және максимумда ең жоғары. Орташа деректерге сәйкес, әрқайсысы 5 мг препараттың 30 таблеткасы шамамен 400 рубльді құрайды. Бұл жағдайда енгізу дозалары көрсеткіштерге сәйкес келесідей бөлінеді:
- артериялық гипертензияны емдеуде тәулігіне 2, 5 - 10 мг қабылданады;
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде тәулігіне 10-20 мг қабылданады;
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі үшін - 50 мг немесе одан көп;
- бауыр жеткіліксіздігі жағдайында дозаны жеке түзету қажет.
Торасемидтің жанама әсерлері
Торасемид препаратына қоса берілген қолдану жөніндегі нұсқаулықта көптеген жанама әсерлер туралы ақпарат бар. Терапевтік дозада, яғни тәулігіне 200 мг-ға дейін тромбоэмболиялық асқынулардың, жүрек пен мидың ишемияларының даму қаупі артады. Өтпелі ишемиялық ұстама және миокард инфарктісі, өкпе эмболиясы, аритмия қаупі артады. Сондай-ақ бейімділігі бар аллергиялық бөртпе немесе есекжем пайда болуы мүмкіншыдамды.
«Торасемид» кейде жүрек айнуын немесе құсуды тудырады, сирек диспепсиялық белгілерді, диареяны тудырады. Торасемидті қолдану аясында панкреатит дамуының оқшауланған жағдайлары сипатталған. Бауыр трансаминазалары да жоғарылайды, бұл препараттың жоғары дозаларда бауыр уыттылығын көрсетеді. Кейде пациенттер құлақтағы шу, көру қабілетінің нашарлауы туралы алаңдайды.
Уытты дозада қабылдағанда аздаған симптомдармен артық дозалану жағдайы дамиды. Артық дозалану несептегі сұйықтықтың жоғалуымен бірге жүреді: диурез ұзақ және жиі болады, гипотензия, тамырлы коллапс, естен тану, церебральды ишемия фонында инсульт дамуы мүмкін.
Қолдануға қарсы көрсетілімдер мен шектеулер
«Торасемид» препаратын, аналогтары мен оның генериктерін абсолютті қарсы көрсетілімдер болған жағдайда қолдануға болмайды. Бұл препаратқа немесе байланыстырушы заттарға аллергиялық реакциялар. Торасемидті ануриямен бүйрек жеткіліксіздігінде, бауыр комасындағы бауыр жеткіліксіздігінде, тахиаритмия кезінде қолдануға тыйым салынады. Лактация кезінде және жүктілікте, сондай-ақ 18 жасқа толмағандарда, сульфаниламидтерге жоғары сезімталдықта қарсы.
Торасемидтің жанама және аралас әсерлері
Гипертонияны емдеуде Торасемид таблеткалары подаграның ағымына теріс әсер етуі мүмкін. Белсенді зат белсенді тасымалдау арқылы нефронның проксимальды түтіктеріне енетіндіктен, несеп қышқылының шығарылуының бәсекелес тежелуі орын алады. Қолдану фонында«Торасемид» гиперурикемия және подагра ағымының өршу ықтималдығы жоғары.
«Торасемид» препараты Генле ілмегі проксимальды бөлігінің түтікшелі эпителийіне ерекше әсер етуімен сипатталады. Күшті диуретикалық әсерге және электролиттік теңгерімсіздікке байланысты бұл клиникалық маңызды фармакологиялық өзара әрекеттесулердің ықтималдығына әкеледі. Олар қауіпті, елеусіз және қалаулы. Қауіпті және маңыздылары мыналарды қамтиды:
- жоғары дозаларды (тәулігіне 50 мг-ден) қолдану «Торасемидті» платина препараттарымен бірге қолданғанда соңғысының уыттылығын арттырады;
- Торасемидтің үлкен дозалары (тәулігіне 50 мг-ден) аминогликозидті антибиотиктердің нефротоксикалық және ототоксикалық әсерін күшейтеді;
- цефалоспоринді антибиотиктерде, Торасемидпен тәулігіне 50 мг дозада қолданғанда нефроуыттылық қасиеті пайда болады;
- салицилаттар Торасемидпен бірге (тәулігіне 50 мг) нейроуыттылықпен сипатталады.
- «Торасемид» салыстырмалы гипокалиемия фонында миокардтың жүрек гликозидтеріне сезімталдығын күшейтеді, олардың инотропты және антиаритмиялық әсерін арттырады, интоксикация қаупін арттырады;
- Торасемидті кортикостероидтармен немесе тұзды іш жүргізетін дәрілермен бірге қолданғанда гипокалиемия қаупі артады;
- "Торасемид" "Теофиллин" мен курариформды бұлшықет босаңсытқыштарының әсерін күшейтеді.
Қажет бірлескен әсерлер
Бақылауды қажет ететін қажетті әсерлердің ішінде қан қысымының төмендеуі сақталадыACE тежегіштерімен терапияның фоны. «Торасемид» сұйықтықты кетіруге байланысты қанның гидростатикалық қысымын төмендетеді, қан қысымының төмендеуіне ықпал етеді. Бұл аспект гипертензияны емдеуде маңызды және ACE тежегіштерінің дозасын түзетуді талап етеді. Сонымен қатар, терапияға төзімді гипертензияны емдеуде ACE тежегіштері мен Торасемид біріктірілімі науқастардың 90% -ында қан қысымын қалыпқа келтіруге мүмкіндік береді.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде катехоламиндердің вазоконстрикциялық белсенділігін төмендету әсері клиникалық маңызды. Торасемидпен диуретикалық терапия фонында жүрек адреналин мен норадреналиннің ынталандырушы сигналдарына әлсіз жауап береді. Дегенмен, дәл осындай әсер эпинефрин мен норадреналиннің реанимациядағы тиімділігін төмендетеді.
Теріс әрекеттесу әсерлері
Белгілі бір заттармен бірге қолданғанда препараттардың тиімділігін тежейтін әсерлері бар. Атап айтқанда:
- өт қышқылы секвестрлері тобының препараттары торасемидтің ішектен сіңуін төмендетеді, соңғысының әсерін әлсіретеді;
- наркотикалық емес анальгетиктер (NSAIDs) Торасемидтің тиімділігін төмендетеді;
- «Пробенецид» урикозуриялық процестердің күшеюіне байланысты өзекшелердің люменіне «Торасемидтің» шығуын тежеп, оның тиімділігін төмендетеді.
"Торасемидтің" салыстырмалы сипаттамасы
«Торасемид» препаратының аналогтары класс, кинетикалық және генериктер болуы мүмкін. Класстың аналогтары арасында: «Фуросемид», «Буметанид», «Этакрин қышқылы». Фуросемидпен салыстырғанда, Торасемид баяу сипатталадыәсердің басталуы және диурездің сәйкес жоғарылауымен ұзағырақ әсер. Фуросемидпен бірдей дерлік диуретикалық әсер беретін Торасемидтің электролиттік теңгерімсіздіктің тез бұзылуымен байланысты жанама әсерлері аз.
«Буметанид» одан да күшті диуретикалық қасиетімен сипатталады, ол көптеген жанама әсерлермен байланысты. Этакрин қышқылының диуретикалық әсері баяу және сирек қолданылатын дәрі болып қала береді. «Торасемид» препаратының фармакокинетикасында сарапшылардың пікірлері тағы бір маңызды мәселені атап өтеді. Препараттың «қайта оралу» қасиеті жоқ: натрийдің бөлінуіне байланысты диурездің күшеюінен кейін организмде компенсаторлық іркіліс болмайды.
«Торасемидтің» фармакокинетикалық аналогтары
«Торасемид» препаратында нұсқаулықта оны гипертонияда қолдану туралы ақпарат бар. Бұл препаратпен қатар гипертонияны емдеу үшін тиазидті және калий сақтайтын диуретиктер де қолданылады. Оның үстіне тиазид баяу және ұзақ диуретикалық әсерге байланысты таңдаулы препараттар болып табылады.
Аналогтардың осы фармакокинетикалық ерекшеліктеріне байланысты «Торасемид» препаратын қолдану келесідей болуы мүмкін: тиазидтермен ACE тежегіштерінің (немесе ангиотензин рецепторларының блокаторларының) стандартты комбинацияларымен терапияға төзімді гипертензияны емдеу. Сондай-ақ, Торасемид төмендетілген фильтрациямен созылмалы бүйрек жеткіліксіздігін емдеуде қолданыладықабілет.
Torasemide Generics
«Торасемид» препаратында қолдану жөніндегі нұсқаулық, аналогтары, көрсеткіштері мен қарсы көрсеткіштері оның негізгі әсері – диурездің жоғарылауын толық сипаттайды. Сонымен қатар, түпнұсқалық препарат пен оның генериктері осындай әсерге ие. Соңғысының құрамында Торасемидтің бірдей мөлшері бар, бірақ басқа сауда атауларымен шығарылады.
Ең танымалдары: Бритомар, Диувер, Торасемид Сандоз, Трифас, Торсид, Тригрим. Ресейде фармакологиялық препараттардың көптеген сынақтары барысында олардың арасында айтарлықтай айырмашылықтар байқалмады. Жоғарыда аталған препараттардың әрқайсысы екіншісін толығымен ауыстырады.
Торасемидпен емдеудің экономикалық аспектілері
Артериялық гипертензияны емдеуде тиазидті диуретиктер ACE тежегіштерімен (немесе ARB-мен) біріктірілімде тиімсіз болғанда, Торасемидпен емдеу тағайындалуы мүмкін: қолдану жөніндегі нұсқаулық күн ішінде бір реттік дозаны негіздейді. Емдеудің ай сайынғы құны шамамен 400 рубльді құрайды, ал препараттың 60 таблеткасының бағасы шамамен 760-800 рубльді құрайды. Салыстыру үшін: Фуросемидпен емдеудің ай сайынғы бағасы сирек 20 рубльден асады. Бірақ гипертонияны тұрақты емдеу үшін соңғысының пайдасы шамалы.
Екі қан айналымының ісінуі бар созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде Фуросемидпен ай сайынғы емдеу құны шамамен 20-30 рубльді құрайды. «Торасемид» препаратының бағасы 10-15 есе жоғары. Сонымен қатар, соңғысы жұмсақ әсер етеді, яғни қабылдаудың алғашқы сағаттарында зәр шығаруды аздап арттырады. Фуросемидтесипаттамалар кері өзгереді: ол диурездің біртіндеп төмендеуімен алғашқы екі сағатта несеп мөлшерін айтарлықтай арттырады.
Нәтижесінде гипертониясы бар немесе созылмалы бүйрек немесе қан айналымы жеткіліксіздігі бар еңбекке қабілетті емделушілерге пайдалану жөніндегі нұсқаулықта (оның бағасы жоғарыда көрсетілген) ақпарат жоқ «Торасемидті» қолдану орынды. бірінші қабылдау кезінде диурездің айтарлықтай жоғарылауы туралы. Дегенмен, зейнеткерлік жастағы науқастарда жұмысқа келу қажеттілігінің болмауына байланысты диурездің жылдамдығы іс жүзінде маңызды емес. Бұл қиындық тудырмайды, сондықтан арзан класс аналогын – Фуросемидті алуға мүмкіндік береді.
