Дің жасушаларының жарғақшасын тұрақтандыратын препараттар санатына жергілікті препараттар – кромендер, сондай-ақ көмекші – антигистаминдік қасиеті бар жүйелік препараттар, атап айтқанда кетотифен жатады.
Бұл дәрілік заттардың әсер ету механизмі олар кальций мен хлор иондарының жасушаларға түсуін блоктай алады, нәтижесінде аллергия медиаторы (гистамин) тұрақтанады және мембрана кету мүмкіндігін жоғалтады. бұл ұяшық. Сонымен қатар, мембраналық тұрақтандырғыштар аллергиялық құбылыстардың дамуына қатысатын басқа заттардың бөлінуін болдырмауға қабілетті.
Бұл не?
Маст жасушаларының мембранасының тұрақтандырғыштары - кальцийдің ашылуына жол бермейтін препараттарарналар және кальцийдің мастикалық жасушаларға енуі. Олар жасушалардың кальцийге тәуелді дегрануляциясын және олардан гистаминнің бөлінуін блоктайды - тромбоциттерді, лейкотриендерді белсендіретін фактор. Олар сондай-ақ қабыну және аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін анафилаксияның және басқа биологиялық белсенді заттардың көріністерін азайтады. Дің жасушаларының мембраналарының тұрақтануы олардағы cAMP жинақталуының блокадасы және фосфодиэстеразаның тежелуімен байланысты.
Дің жасушаларының мембранасының тұрақтандырғыштарының антиаллергиялық әсерінің негізгі аспектісі - адренергиялық рецепторлардың катехоламиндерді қабылдауының жоғарылауы. Сонымен қатар, мұндай препараттар хлоридтік арналарды блоктау қасиетіне ие және осылайша бронхтардағы парасимпатикалық ұштардың деполяризациясын болдырмайды. Олар бронхтың шырышты қабатының жасушалық инфильтрациясын болдырмайды және кешіктірілген жоғары сезімталдық реакцияларын тежейді. Осы топтағы кейбір препараттар H1 рецепторларын тежеу қабілетіне ие.
Дәрілер бронхтың шырышты қабатының ісінуін жояды және тегіс бұлшықеттердің тонусының жоғарылауын болдырмайды. Оларды қолданудың негізгі көрсеткіші бронхиальды обструкцияның алдын алу болып табылады.
Әсерлер
Дің жасушаларының мембранасын тұрақтандыратын препараттардың әсері:
- шырышты қабықтардың шамадан тыс реактивтілігінің төмендеуі (аллергиялық жасушалық реакциялардың медиаторларынан босап шығудың тежелуіне байланысты);
- аллергиялық реакциялардың дамуына қатысатын жасушалардың белсенділігінің төмендеуі (эозинофилдер, макрофагтар, нейтрофилдер және т.б.);
- өткізгіштіктің төмендеуішырышты қабаттар - ісіктің төмендеуіне байланысты;
- жүйке рецепторларының сезімталдығының төмендеуі және кейіннен бронх саңылауының рефлекторлық тарылуының тежелуі – бронхтың тарылуы.
Дің жасушаларының мембранасының тұрақтандырғыштарының әсер ету механизмі қандай?
Фармакологиялық қасиеттері
Осы фармакологиялық топтың препараттарын қолдану потенциалды аллергендер ағзаға енген кезде, сондай-ақ оған әртүрлі қоздырғыш факторлар әсер еткенде – дене белсенділігі, суық ауа және т.б. аллергиялық құбылыстардың (бронхоспазм, ісіну) дамуын болдырмайды..
Кетотифен – мастикалық жасуша мембранасының тұрақтандырғышы. Ол, кромандар сияқты, аллергенді ішке қабылдауға жауап түрінде тыныс алу жолдарының белсенділігін төмендетеді. Сонымен қатар, ол H1-гистамин талшықтарының блокаторы болып табылады, яғни аллергиялық процестердің дамуын тежейді.
Бұл мастикалық жасуша мембранасының тұрақтандырғыштарының негізгі механизмі.
Жалпы, мембраналық тұрақтандырғыштар олардың тұрақты ұзақ мерзімді қолданылуымен созылмалы аллергиялық аурулардың өршу жиілігін төмендетеді.
Кромондар аллергиялық ринит пен конъюнктивиттің, бронх демікпесінің және қоздырғыш факторлардың (жаттығулар, суық ауа және т.б.) әсерінен туындаған бронх түйілуінің дамуының алдын алу үшін, сондай-ақ ықтимал аллергендермен ықтимал байланыс алдында қолданылады. Басқа заттардың арасында, бұл есірткіфармакологиялық категория бронх демікпесін кешенді емдеуде – негізгі терапиялық дәрілік заттардың бірі түрінде қолданылады. Бронхоспазмты жою үшін бұл медициналық препараттар осы жіктеуде қолданылмайды.
Кетотифен мастикалық жасуша мембранасының тұрақтандырғышы деп аталады. Ол бронх демікпесінің атопиялық түрін, атопиялық дерматитті, конъюнктивит пен аллергиялық сипаттағы ринитті, созылмалы есекжемді емдеу үшін қолданылады. Бұл препаратты кеңінен қолдану оның салыстырмалы түрде төмен аллергияға қарсы және қабынуға қарсы белсенділігімен, сондай-ақ осы препаратқа тән 1-буын антигистаминдік препараттардың айқын жанама әсерлерімен айтарлықтай шектеледі.
Кромондардың максималды тиімділігі оларды жүйелі түрде қолданғаннан кейін шамамен 14 күннен кейін байқалады. Мұндай терапияның ұзақтығы 4 ай немесе одан да көп болуы керек. Бір апта ішінде препаратты біртіндеп тоқтатыңыз.
Оны қолданғанда тәуелділік байқалмайды, сондай-ақ ұзақ уақыт қолданғанда басқа дәрілік заттардың тиімділігінің төмендеуі байқалмайды (тахифилаксия белгілері). Дің жасушаларының мембрана тұрақтандырғыштарына қарсы көрсетілімдер бар ма?
Қарсы көрсетілімдер
Бұл қаражат демікпе ұстамаларының дамуына қарсы. Сондай-ақ, оларды астматикалық статус немесе оларға жоғары сезімталдық болған жағдайда қолдануға болмайды.
Ингаляция
Дем алғандакейбір жағдайларда кромоны қолдану арқылы емдеу әдістері, жөтелдің пайда болуы және бронхоспазмның қысқа мерзімді құбылыстары байқалады, өте сирек айқын бронх түйілуі дамиды. Ұқсас реакциялар жоғарғы тыныс алу мүшелерінің шырышты қабығының дәрілік заттармен тітіркенуімен байланысты.
Дің жасушаларының мембранасының тұрақтандырғыштарының клиникалық фармакологиясы қандай, бәрі бірдей біле бермейді.
Басқа пайдаланулар
Бұл препараттарды құрамында кромоны бар мұрын тамшылары түрінде қолдану пациенттер кейбір жағдайларда жөтел, бас ауыру, дәм сезудің бұзылуы және мұрын-жұтқыншақ шырышты қабығының тітіркену белгілерінің пайда болуын хабарлайды.
Бұл дәрілерді тамызғаннан кейін (көзге тамызғанда) кейде күйіп қалу, көзге бөгде заттың түсуі, конъюнктиваның ісінуі және гиперемиясы (қызаруы) пайда болады.
Жағымсыз көріністер
«Кетотифенді» қолданудың жанама әсерлері бірінші ұрпақтың H1-гистаминдік блокаторларына тең. Бұл ұйқышылдықты, ауыздың құрғауын, реакция жылдамдығының тежелуін және басқаларды тудыруы мүмкін.
Кромогликатты натрий
Бұл дәрінің кейбір аналогтары да бар, олар мыналарды қамтиды:
- Кромоглик қышқылы;
- Ifiral;
- Кромоглин;
- "Intal";
- Cromohexal.
Бұл мембраналық тұрақтандырғыштар дереу аллергиялық реакциялардың алдын алады, бірақ емдемейді.
Өкпенің тыныс алу жолдарының люменінен ингаляция арқылы ағзаға түскендеБастапқы дозаның тек 10%-ы ғана сіңеді, ішке қабылдағанда – одан да аз – бар болғаны 1%, мұрын ішіне қолданғанда қанға 8%, ал көзге тамызғанда – 0,04% препарат сіңеді.
Қандағы заттың негізгі заттарының ең жоғары концентрациясы 15-20 минуттан кейін байқалады. Көзге тамызған кезде әсері 2-14 күннен кейін, ингаляция кезінде - 2-4 аптадан кейін, ауызша қабылдағанда - 2-5 аптадан кейін болады.
Бұл препаратты немесе оның аналогтарын тағайындауға көрсеткіштер бронх демікпесі (негізгі терапияның бірі ретінде), ас қорыту жүйесінің аллергиялық аурулары, тағамдық аллергия, ойық жаралы колит (аралас емдеу элементі ретінде), шөп безгегі., аллергиялық ринит және конъюнктивит.
Ингаляция үшін осы топтағы дәрілер қолданылады:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Мұрынішілік қолдану үшін:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Кромоглин;
- Кромосоль.
Көз тамшысы ретінде:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Кромоглин;
- Стадаглицин;
- Жоғары кром.
Дің жасушаларының мембранасының тұрақтандырғыштарының тізімінде тағы не бар?
Недокромил натрийі
Бұл препарат мастикалық жасуша мембранасының стимуляторы ретінде натрий кромогликатына жақын. Ол бронходилататор ретінде әрекет етеді жәнеқабынуға қарсы әсері бар және бронх демікпесі сияқты патологиялардың алдын алу және емдеу үшін ингаляция арқылы қолданылады. Бұл жағдайда күніне 4-8 рет 2 тыныс алу үшін 4 мг қолданылады. Қолдау дозасы емдік дозаға тең, алайда ингаляция жиілігі күніне 2 рет. Емдеудің бірінші аптасының соңында емдік әсерді байқауға болады.
Жағымсыз әсерлері болуы мүмкін - цефалгия, жөтел, диспепсия, бронх түйілуі. β-агонисттердің, глюкокортикоидтардың, ипратропийдің және теофиллин бромидінің әсерін өзара күшейтеді.
Лодоксамид
Бұл фармакологиялық препарат гистаминдердің және аллергиялық реакцияларға ықпал ететін басқа заттардың бөлінуін тежейді. Ол көз тамшылары түрінде қол жетімді. Аз мөлшерде сіңеді, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты алады. Бұл құрал аллергиялық конъюнктивит пен кератитке қолданылады.
Әр көзге бір немесе екі тамшыдан 6 сағат аралықпен тамызу ұсынылады. Емдеу ұзақтығы - 1 айға дейін.
Осы препаратпен емдеу барысында көру мүшелерінен (конъюнктиваның тітіркенуі, көрудің нашарлауы, қасаң қабықтың жарасы), иіс сезу мүшелерінен (мұрынның шырышты қабығының құрғауы) жағымсыз белгілер дамуы мүмкін. сондай-ақ жалпы құбылыстар (бас айналу, жүрек айнуы және т.б.)
Емдеу кезінде контактілі линзалар қарсы көрсетілімдер.
Фармакологиядағы ең танымал мастикалық жасуша мембранасының тұрақтандырғышы - кетотифен.
Кетотифен
Бұл дәрілік зат, сондай-ақ оның аналогтары («Айрифен», «Задитен», «Стафен») H1-гистаминді блоктаумен үйлесетін мембрананы тұрақтандырушы әсерге ие. Ішке қабылдағанда жақсы сіңеді – препараттың биожетімділігі 55% құрайды. Ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң жетеді, жартылай шығарылу кезеңі 21 сағатты құрайды.
Ол не үшін қолданылады?
Бұл препарат және оның аналогтары астма ұстамалары, аллергиялық ринит және дерматоздар кезінде профилактикалық мақсатта қолданылады. 1-2 мг (капсула және таблетка түрінде) немесе 1-2 шай қасық қабылдау ұсынылады. сироп 0,02% күніне екі рет тамақпен бірге.
Мұндай препараттармен емдеу фонында жағымсыз белгілер дамуы мүмкін, мысалы, құрғақ ауыз, тәбеттің жоғарылауы және соған байланысты салмақтың жоғарылауы, шамадан тыс ұйқышылдық, реакция жылдамдығының тежелуі. Препарат ұйықтататын таблеткалар мен седативті фармакологиялық агенттердің, сондай-ақ алкогольдің әсерін күшейтеді.
Жүктілік және мембраналық тұрақтандырғыштар
Жүктілік кезінде жүйелі мембраналық тұрақтандырғыштарды қолдануға қарсы. Жергілікті заттар - кромандар - тек бірінші триместрде қолдануға қарсы және кейінгі кезеңдерде сақтықпен қолданылады. Егер көрсетілімдер болса, мысалы, созылмалы түрдегі аллергиялық ринит пен конъюнктивит кезінде, жүктіліктің 15 аптасынан кейін көз тамшылары немесе мұрын спрейі түрінде кромогексал 2% ерітіндісін қолдануға рұқсат етіледі.стандартты дозалар.
Лактация процесінде кромоны қолдану қатаң көрсеткіштер болған жағдайда ғана жүзеге асырылады.
Біз мастикалық жасуша мембранасының тұрақтандырғыштарының әсер ету механизмін қарастырдық.
