Урсодез – гепатопротекторлық препарат. Препарат холеретикалық, гиполипидемиялық, холеретикалық әсерге ие, гипохолестеролемиялық және шамалы иммуномодуляциялық әсерге ие. Белсенді зат - урсодезоксихол қышқылы. Препараттың «таблетка» дәрілік формасы жоқ. Урсодез капсула түрінде шығарылады.
Әрекет механизмі
Дәрілік заттың белсенді заты гепатоциттердің мембраналарына бірігу, олардың құрылымын тұрақтандыру қабілетіне ие. Нәтижесінде жасушалар зақымдаушы факторлардан, қышқыл өт тұздарының белсенділігінен қорғалады.
Дәрілік препараттың емдік әсері осылайша цитотоксикалық әсердің төмендеуінен көрінеді. Холестаз фонында Са2+ тәуелді альфа-протеаза белсендіріледі, экзоцитоз стимуляцияланады. «Урсодез» құралы (қолдану нұсқаулары осыны көрсетеді) өт улы қышқылдарының (дезоксихолиялық, литохолиялық, хенодезоксихолиялық және т.б.) құрамын олардың жоғары концентрациясы бар науқастарда айтарлықтай төмендетеді.бауырдың созылмалы патологиялары.
Препаратты қабылдағанда холестериннің секрециясы мен синтезі төмендейді, оның ішекте сіңуін тежейді. Осыған байланысты өттің осы қосылыспен қанығуы төмендейді. Препарат ішекте липофильді қышқылдардың сіңуін бәсекеге қабілетті төмендетуге, энтерогепатикалық айналым негізінде олардың фракциялық айналымын арттыруға қабілетті. Препарат улы қышқылдардың шығарылуын ынталандырады, өтуді арттырады.
Препараттың әсер ету механизмі де полярлы емес өт қышқылдарының скринингіне негізделген. Осының нәтижесінде улы емес аралас мицеллалар пайда болады. Агент өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өт өндіру мен секрециясын тұрақтандырады. Препарат сонымен қатар оның литогенділігін төмендетеді, қышқылдардың концентрациясын арттырады, осылайша ұйқы безі мен асқазан секрециясының белсенділігін арттырады.
Капсулаларды қабылдау кезінде тастардың толық немесе ішінара еруі байқалады. Өттің қанығуын төмендету арқылы холестериннің тастардан мобилизациясы жоғарылайды. Иммуномодуляциялық белсенділік бауырдағы сәйкес реакцияларға әсер ету арқылы көрінеді. Препарат бірқатар гистосәйкестік антигендерінің экспрессиясын азайтуға көмектеседі. Препарат сонымен қатар Т-лимфоциттердің деңгейіне әсер етеді, эозинофилдердің санын азайтады.
Препараттың фармакокинетикасы
«Урсодез» препаратының (қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген) жұқа ішекте сіңуі пассивті диффузия процесіне байланысты жүзеге асырылады. Бір мезгілде сіңедібелсенді ингредиенттің шамамен 90% құрайды. Шажырқайда зат белсенді тасымалдау арқылы сіңеді. Белсенді ингредиент өзінің ең жоғары мазмұнына шамамен бір сағат ішінде жетеді. Қосылыс ақуызды байланыстырудың жоғары пайызына ие - 99% дейін. Урсодезоксихолий қышқылы плацентарлы тосқауылдан өте алады.
Препараттың емдік тиімділігі өттегі белсенді заттың концентрациясына байланысты. Тұрақты жүйелі қабылдау кезінде бұл өт қышқылы қан сарысуындағы негізгіге айналады. Урсодезоксихолий қышқылының концентрациясы шамамен 48% құрайды.
Қосылыс бауыр жасушалары арқылы өту арқылы метаболизденеді. Нәтижесінде глицин және таурин конъюгаттары түзіледі. Бөлу өнімдері өтке бөлінеді. Қабылдаған препараттың шамамен 50-70% нәжіспен шығарылады. Препараттың аз мөлшері тоқ ішекке тасымалданады. Онда ол бактериялармен ыдырайды (7-дегидроксилдену).
Осы процестің нәтижесінде түзілетін литохол қышқылы тоқ ішектен жартылай сіңеді, бірақ бауырда сульфаттанудан өтеді және сульфолитохолилтаврин немесе сульфолитохолилглицин конъюгаты түрінде шығарылады.
Көрсеткіштер
«Урсодез» препараты декомпенсация белгілері жоқ біріншілік билиарлы цирроздың симптоматикалық емі ретінде ұсынылады. Белсенді өт қабы бар орташа және ұсақ холестеринді тастарды ерітуге арналған құрал көрсетілген. Өт шығаруға арналған дәрі тағайындаңызрефлюксті гастрит.
Қарсы көрсетілімдер
Білу «Урсодез» қолдану жөніндегі нұсқаулық пациентте рентгендік оң (Са2+ концентрациясының жоғарылауымен) өт қабындағы тастар, препараттың құрамдас бөліктеріне төзбеушілік болса, тағайындауға рұқсат бермейді. Қарсы көрсеткіштерге декомпенсация сатысында бауыр циррозы, ұйқы безінің, бүйректің ауыр бұзылыстары жатады. Препарат өт қабы жұмыс істемейтін адамдарға, оның қабыну сипатының өткір патологияларына, сондай-ақ ішек пен өт жолдарының ауруларына ұсынылмайды. Жүкті және бала емізетін әйелдерге дәрі тағайындамаңыз. Дәрі ересектер мен салмағы 34 кг-нан аз балаларға қарсы.
Жағымсыз әсерлер
Кейбір жағдайларда «Урсодез» препаратын қабылдау кезінде жағымсыз салдарлар дамиды. Қолдану жөніндегі нұсқаулық жүрек айнуы, диарея, құсу ықтималдығы туралы ескертеді. Емдеу негізінде кальциленген өт тастар пайда болуы мүмкін. Бауыр трансаминазаларының белсенділігінің артуы, іштің ауыруы, аллергиялық көріністер (соның ішінде есекжем) «Урсодез» препаратын қабылдаудың жағымсыз салдары болып табылады.
Науқастардың пікірлері препараттың жақсы төзімділігін көрсетеді. Дәрігер тағайындаған кезде жанама әсерлер екіталай. Кейбір жағдайларда билиарлы циррозды емдеу кезінде өтпелі декомпенсация байқалды. Әдетте, дәрі қабылдауды тоқтатқаннан кейін бұл құбылыс өздігінен жойылады.
Урсодезге дайындық. Бағасы. Нұсқау
Дәрі кешке қабылданады. Тастарды ерітуге арналған тәуліктік доза орташа есеппен 10 мг / кг құрайды. Салмағы 60 кг-ға дейінгі адамдар үшін бұл тәулігіне 2 капсулаға, 81 кг-ға дейін - 3, 100 кг-ға дейін - 4, 100-ден астам - 5-ке сәйкес келеді. Қабылдау ұзақтығы – алты айдан 12 айға дейін. Тастар ерігеннен кейін жаңаларының пайда болуын болдырмау үшін оларды тағы бірнеше ай қабылдау ұсынылады.
Билиарлы циррозды тәулігіне 250 мг дозада емдейді. Курстың ұзақтығы - 10-14 күн. жарты жылға дейін. Кейбір жағдайларда терапияның ұзақтығы екі жылға дейін артады. Симптоматикалық ем ретінде препарат тәулігіне 10-15 мг тағайындалады. Салмағы 34 кг-ға дейін өнімнің тоқтатылған түрі ұсынылады. Препараттың капсула түріндегі құны жүз рубльден басталады.
Урсодездің аналогтары бар ма?
Құрамында бірдей белсенді зат бар препараттар өте көп өндіріледі. Олардың ішінде Урсодокс, Урсолив сияқты құралдарды атап өткен жөн. Ең танымалдардың бірі - «Урсосан» препараты. Бұл препаратты қолдану көрсеткіштері біршама кеңірек. Атап айтқанда, бауырдың муковисцидозына, созылмалы склерозды холангитке тағайындалады.
Көптеген емделушілерді қайсысы жақсырақ деп қызықтырады: Урсодез немесе Урсосан. Айта кету керек, дәрігер патологияның сипатына, ағымына және пациенттің препараттың төзімділігіне сәйкес бір немесе басқа дәріні таңдайды. Бауыр, өт қабы аурулары кезінде өзін-өзі емдеу өте ұсынылады. Кез келген қабылдау алдындапрепарат сараптаманы және маманның кеңесін қажет етеді.
Емдеу тиімділігін бақылауды әр 6 ай сайын жүргізу керек. Осыған байланысты емдеудің бірінші жылында жүйелі түрде ультрадыбыстық және рентгендік зерттеулер тағайындалады. Егер алғашқы алты айда тастардың еруі болмаса, тиімсіздігіне байланысты курсты жалғастыру ұсынылмайды.
Қосымша ақпарат
Тастардың сәтті еруін қамтамасыз ету үшін тастар тек холестерин болуы керек және олардың мөлшері 15 немесе 20 миллиметрден аспауы керек. Бұл ретте өт қабы жартысынан аспауы керек, ал өт жолдары өз қызметін толық сақтауы керек.
Ұзақ емдеу бір айдан асқан жағдайда бауырдағы трансаминазалардың белсенділігін бағалау үшін биохимиялық талдау жүргізу керек. Сонымен қатар, билирубин мен басқа қосылыстардың концентрациясын бақылау керек. Жоғары мөлшерлемелерді сақтай отырып, Урсодезді қабылдауды тоқтатыңыз. Дегенмен, көптеген сарапшылардың пікірлері препараттың тиімділігіне қатысты оң.
Қорытынды
Егер нәтиже болмаса, басқа дәрі тағайындалуы мүмкін немесе емдеу тактикасы толығымен қайта қаралуы мүмкін. Препаратты қолданар алдында аннотацияны оқып шығу керек.
