Фторхинолондар, цефалоспориндер сияқты кең ауқымды әсерлері бар жаңа антибиотиктердің фармакологиялық нарықта пайда болуы дәрігерлердің аминогликозидтерді (препараттарды) өте сирек тағайындауына әкелді. Бұл топқа кіретін дәрі-дәрмектердің тізімі өте кең және Гентамицин, Амикацин, Стрептомицин сияқты танымал препараттарды қамтиды. Айтпақшы, стрептомицин тарихи бірінші аминогликозид болып саналады. Бұл пенициллиннен кейінгі екінші антибиотик. Аминогликозидтер, дәлірек айтсақ, аминогликозидті препараттар бүгінгі күнге дейін қарқынды терапия және хирургия бөлімшелерінде ең сұранысқа ие болып қала береді.
Топтың қысқаша сипаттамасы
Аминогликозидтер – жартылай синтетикалық немесе табиғи шығу тегі бойынша ерекшеленетін препараттар (дәрілік заттардың тізімі төменде талқыланады). Антибиотиктердің бұл тобы тез және күшті бактерицидтік әсерге иеағза.
Дәрілердің әсер ету спектрі кең. Олардың микробқа қарсы белсенділігі грам-теріс бактерияларға қатысты айқын, бірақ грам-позитивті микроорганизмдермен күресуде айтарлықтай төмендейді. Ал аминогликозидтер анаэробтарға мүлдем тиімсіз.
Дәрілердің бұл тобы рибосомалар деңгейінде сезімтал микроорганизмдердегі ақуыз синтезін қайтымсыз тежеу қабілетіне байланысты тамаша бактерицидтік әсер береді. Дәрілер көбейетін және тыныштықтағы жасушаларға қатысты белсенді. Антибиотиктердің белсенділік дәрежесі олардың пациенттің қан сарысуындағы концентрациясына толығымен байланысты.
Аминогликозидтер тобы қазіргі уақытта шектеулі көлемде қолданылады. Бұл осы препараттардың жоғары уыттылығына байланысты. Мұндай препараттар көбінесе бүйрек пен есту органдарына әсер етеді.
Бұл қорлардың маңызды ерекшелігі - олардың тірі жасушаға ену мүмкін еместігі. Осылайша, аминогликозидтер жасушаішілік бактериялармен күресуде мүлдем дәрменсіз.
Артықшылықтары мен кемшіліктері
Бұл антибиотиктер жоғарыда айтылғандай хирургиялық тәжірибеде кеңінен қолданылады. Және бұл кездейсоқ емес. Дәрігерлер аминогликозидтердің көптеген артықшылықтарын атап көрсетеді.
Дәрілердің ағзаға әсері мынадай жағымды жақтарымен ерекшеленеді:
- бактерияға қарсы белсенділігі жоғары;
- ауырсыну реакциясының болмауы (инъекция кезінде);
- сирек кездесетін аллергия;
- жою мүмкіндігіасыл тұқымды бактериялар;
- бета-лактамды антибиотиктермен біріктірілгенде күшейтілген емдік әсері;
- қауіпті инфекциялармен күресудегі жоғары белсенділік.
Дегенмен, жоғарыда сипатталған артықшылықтармен қатар, бұл дәрі-дәрмектер тобының кемшіліктері де бар.
Аминогликозидтердің кемшіліктері:
- оттегі жоқ немесе қышқыл ортада дәрілік заттардың төмен белсенділігі;
- негізгі заттың дене сұйықтықтарына нашар енуі (өт, ми-жұлын сұйықтығы, қақырық);
- көп жанама әсерлер.
Дәрілік заттардың классификациясы
Бірнеше жіктеу бар.
Осылайша, аминогликозидтерді медициналық тәжірибеге енгізу реттілігін ескере отырып, келесі ұрпақтар ажыратылады:
- Жұқпалы аурулармен күресу үшін қолданылған алғашқы препараттар стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромицин болды.
- Екінші ұрпаққа қазіргі заманғы аминогликозидтер (дәрілер) кіреді. Дәрілер тізімі: Гентамицин, Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин.
- Бұл топқа Амикацин, Исепамицин сияқты жартылай синтетикалық препараттар кіреді.
Аминогликозидтер әсер ету спектріне және қарсылықтың пайда болуына қарай біршама басқаша жіктеледі.
Дәрілердің ұрпақтары келесідей:
1. 1-топқа осындай препараттар кіреді: Стрептомицин, Канамицин, Мономицин, Неомицин. Бұл дәрі-дәрмектер туберкулездің қоздырғыштарымен және кейбіреулерімен күресуге мүмкіндік бередіатипті бактериялар. Дегенмен, олар көптеген грамтеріс микроорганизмдер мен стафилококктарға қарсы дәрменсіз.
2. Аминогликозидтердің екінші буынының өкілі «Гентамицин» препараты болып табылады. Ол керемет бактерияға қарсы белсенділігімен ерекшеленеді.
3. Жақсырақ дәрілер. Олардың бактерияға қарсы белсенділігі жоғары. Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы қолданылатын аминогликозидтердің (препараттардың) үшінші буыны болып табылады. Дәрілердің тізімі келесідей:
- "Сизомицин";
- Амикацин;
- "Тобрамицин";
- Нетилмицин.
4. Төртінші топқа «Исепамицин» препараты кіреді. Ол Cytobacter, Aeromonas, Nocardia-мен тиімді күресудің қосымша мүмкіндігімен ерекшеленеді.
Медициналық тәжірибеде басқа классификация жасалды. Ол аурудың клиникасына, инфекцияның сипатына, сондай-ақ қолдану әдісіне байланысты препараттарды қолдануға негізделген.
Аминогликозидтердің бұл жіктелуі келесідей:
- Жүйелік әсерге арналған дәрілер, парентеральді түрде (инъекция арқылы). Оппортунистік анаэробты микроорганизмдер қоздыратын ауыр формаларда болатын бактериялық іріңді инфекцияларды емдеу үшін келесі препараттар тағайындалады: Гентамицин, Амикацин, Нетилмицин, Тобрамицин, Сизомицин. Облигатты қоздырғыштарға негізделген қауіпті моноинфекцияларды емдеу терапияға «Стрептомицин», «Гентомицин» препараттарын қосқанда тиімді. Микобактериозға тамашадәрілер Амикацин, Стрептомицин, Канамицин.
- Арнайы көрсетілімдер үшін ауызша ғана қолданылатын препараттар. Олар: Паромицин, Неомицин, Мономицин.
- Жергілікті қолдануға арналған дәрілер. Олар оториноларингологияда және офтальмологияда іріңді бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылады. Жергілікті әсер ету үшін «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин» препараттары әзірленді.
Рецептке көрсеткіштер
Аминогликозидтерді қолдану аэробты грам-теріс патогендердің кең ауқымын жою үшін қолайлы. Дәрілерді монотерапия ретінде қолдануға болады. Олар көбінесе бета-лактамдармен біріктіріледі.
Емдеу үшін тағайындалған аминогликозидтер:
- әртүрлі локализациядағы ауруханалық инфекциялар;
- операциядан кейінгі іріңді асқынулар;
- құрсақішілік инфекциялар;
- сепсис;
- инфекциялық эндокардит;
- пиелонефрит ауыр түрінде пайда болады;
- инфекцияланған күйіктер;
- бактериалды іріңді менингит;
- туберкулез;
- қауіпті жұқпалы аурулар (оба, бруцеллез, туляремия);
- Грам-теріс бактериялардан туындаған септикалық артрит;
- зәр шығару жолдарының инфекциялары;
- офтальмологиялық аурулар: блефарит, бактериалды кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, увеит, дакриоцистит;
- оториноларингологиялық аурулар: сыртқы отит, назофарингит, ринит, синусит;
- протозойлы инфекциялар.
Бүйірәсерлер
Өкінішке орай, осы санаттағы препараттармен терапия кезінде пациент бірқатар жағымсыз әсерлерді сезінуі мүмкін. Дәрілік заттардың негізгі кемшілігі - жоғары уыттылық. Сондықтан пациентке аминогликозидтерді тек дәрігер ғана тағайындауы керек.
Жағымсыз әсерлер болуы мүмкін:
- Отоуыттылық. Науқастар есту қабілетінің жоғалуына, қоңырау шалуына, шуылға шағымданады. Көбінесе олар құлақтың бітелуін көрсетеді. Көбінесе мұндай реакциялар егде жастағы адамдарда, бастапқыда есту қабілетінің бұзылуынан зардап шегетін адамдарда байқалады. Ұқсас реакциялар ұзақ емдегенде немесе жоғары дозада емделушілерде дамиды.
- Нефроуыттылық. Науқаста қатты шөлдеу пайда болады, зәр мөлшері өзгереді (ол көбейе де, азаюы да мүмкін), қандағы креатинин деңгейі көтеріледі, шумақтық фильтрация төмендейді. Ұқсас белгілер бүйрек қызметі бұзылған адамдарға тән.
- Нейро-бұлшықет блокадасы. Кейде терапия кезінде тыныс алу басылады. Кейбір жағдайларда тыныс алу бұлшықеттерінің салдануы байқалады. Әдетте, мұндай реакциялар неврологиялық аурулары немесе бүйрек қызметі бұзылған науқастарға тән.
- Вестибулярлық бұзылулар. Олар үйлестірудің бұзылуымен, бас айналуымен көрінеді. Өте жиі мұндай жанама әсерлер науқасқа Стрептомицин препаратын тағайындағанда пайда болады.
- Неврологиялық бұзылулар. Парестезия, энцефалопатия пайда болуы мүмкін. Кейде терапия көру жүйкесінің зақымдануымен бірге жүреді.
Өтесирек аминогликозидтер тері бөртпесі сияқты аллергиялық көріністерді тудырады.
Қарсы көрсетілімдер
Сипатталған дәрілердің оларды қолдануға кейбір шектеулері бар. Көбінесе аминогликозидтер (аттары жоғарыда аталған) мұндай патологиялар немесе жағдайларда қарсы болып табылады:
- жеке жоғары сезімталдық;
- бүйректердің экскреторлық функциясының бұзылуы;
- есту бұзылыстары;
- ауыр нейтропениялық реакциялардың дамуы;
- вестибулярлық бұзылулар;
- миастения грависі, ботулизм, паркинсонизм;
- тыныс алуы, ессіздік.
Сонымен қатар, егер пациенттің тарихында осы топтағы кез келген дәріге теріс реакция болса, оларды емдеу үшін қолдануға болмайды.
Ең танымал аминогликозидтерді қарастырайық.
Амикацин
Дәрілік заттың адам ағзасына айқын бактериостатикалық, бактерицидтік және туберкулезге қарсы әсері бар. Ол көптеген грам-оң және грам-теріс бактерияларға қарсы жоғары белсенді. Сонымен, «Амикацин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулықты куәландырады. Инъекциялар стафилококктарды, стрептококктарды, пневмококктарды, сальмонеллаларды, ішек таяқшаларын, туберкулез микобактерияларын емдеуде тиімді.
Дәрі асқазан-ішек жолдары арқылы сіңбейді. Сондықтан ол тек көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне қолданылады. Белсенді заттың ең жоғары концентрациясы қан сарысуында 1 сағаттан кейін байқалады. Оң терапевтік әсер 10-12 сағат бойы сақталады. Осы қасиетіне байланысты инъекциякүніне екі рет орындалады.
Қолдану жөніндегі нұсқаулық «Амикацин» препаратын қашан қолдануды ұсынады? Инъекциялар келесі ауруларға тағайындалады:
- пневмония, бронхит, өкпе абсцессі;
- іш пердесінің жұқпалы аурулары (перитонит, панкреатит, холецистит);
- зәр шығару жолдарының аурулары (цистит, уретрит, пиелонефрит);
- тері патологиялары (ойық жаралы зақымданулар, күйіктер, төсек жаралары, жұқтырған жаралар);
- остеомиелит;
- менингит, сепсис;
- Туберкулез инфекциялары.
Көбінесе бұл құрал операциядан туындаған асқынуларға қолданылады.
Дәрілік препаратты педиатриялық тәжірибеде қолдануға рұқсат етіледі. Бұл факт «Амикацин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулықты растайды. Бұл дәріні өмірінің алғашқы күндерінен бастап балаларға тағайындауға болады.
Дозаны науқастың жасы мен дене салмағына қарай тек дәрігер анықтайды.
Нұсқаулық келесі ұсыныстарды береді:
- Науқастың салмағының 1 кг үшін (ересектер де, балалар да) 5 мг дәрілік препарат болуы керек. Бұл схемамен екінші инъекция 8 сағаттан кейін жасалады.
- Егер 1 кг дене салмағына 7,5 мг дәрі қабылданса, онда инъекциялар арасындағы аралық 12 сағатты құрайды.
- Жаңа туылған нәрестелерге арналған «Амикацин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулыққа оның қалай ұсынылатынына назар аударыңыз. Жаңа туылған балалар үшін доза келесідей есептеледі: 1 кг үшін - 7,5 мг. Бұл ретте инъекциялар арасындағы интервал 18 құрайдысағат.
- Емдеу ұзақтығы 7 күн (IV инъекциямен) немесе 7-10 күн (ІМ инъекциясымен) болуы мүмкін.
Нетильмицин
Бұл дәрі микробқа қарсы әсері бойынша Амикацинге ұқсас. Сонымен қатар, «Нетилмицин» жоғарыда аталған дәрі дәрменсіз болған микроорганизмдерге қарсы жоғары тиімді болған жағдайлар бар.
Препараттың басқа аминогликозидтерге қарағанда айтарлықтай артықшылығы бар. Қолдану жөніндегі нұсқаулық «Нетилмицин» препаратына көрсетілгендей, препараттың нефро- және ототоксикалық қасиеттері аз. Бұл дәрі тек парентеральді қолдануға арналған.
«Нетильмицин» қолдану жөніндегі нұсқаулық келесідей тағайындауды ұсынады:
- септицемияға, бактериемияға,
- күдікті грам-теріс инфекцияны емдеу үшін;
- тыныс алу жүйесі, несеп-жыныс жолдары, тері, байламдар, остеомиелит инфекциялары үшін;
- ауыр стафилококкты инфекциялар (сепсис немесе пневмония) жағдайында жаңа туған нәресте;
- жараға, операция алдындағы және құрсақішілік инфекцияларға;
- хирургиялық науқастарда операциядан кейінгі асқынулар қаупі жағдайында;
- асқазан-ішек жолдарының жұқпалы аурулары үшін.
Ұсынылатын дозаны тек дәрігер анықтайды. Ол 4 мг-ден 7,5 мг-ға дейін болуы мүмкін. Дозасына, науқастың жағдайына және оның жасына байланысты күн ішінде 1-2 инъекция ұсынылады.
«Гентамицин» препараты
Май, инъекция және таблетка түрінде шығарылады. Препарат айқын бактерицидтік қасиеттерге ие. Ол көптеген грамтеріс бактерияларға, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella-ға зиянды әсер етеді.
Дәрілік «Гентамицин» (таблетка немесе ерітінді) ағзаға түсіп, жасушалық деңгейде патогенді жояды. Кез келген аминогликозид сияқты, ол патогендердің ақуыз синтезінің бұзылуын қамтамасыз етеді. Нәтижесінде мұндай бактериялар әрі қарай көбею қабілетін жоғалтады және бүкіл денеге тарай алмайды.
Антибиотик әртүрлі жүйелер мен мүшелерге әсер ететін жұқпалы ауруларға тағайындалады:
- менингит;
- перитонеальді;
- простата;
- гонорея;
- остеомиелит;
- цистит;
- пиелонефрит;
- эндометрит;
- плевра эмпиемасы;
- бронхит, пневмония;
Гентамицин медицинада өте сұранысқа ие. Бұл тыныс алу және зәр шығару жолдарының ауыр инфекциялары бар науқастарды емдеуге мүмкіндік береді. Бұл құрал іш қабығы, сүйектер, жұмсақ тіндер немесе теріге әсер ететін инфекциялық процестерге ұсынылады.
Аминогликозидтер өзін-өзі емдеуге арналмаған. Тек білікті дәрігер қажетті антибиотикті таңдай алатынын ұмытпаңыз. Сондықтан өзін-өзі емдеуге болмайды. Өз денсаулығыңызды кәсіби мамандарға сеніңіз!
