Эстроген блокаторлары – эстрогеннің әсерін тежейтін химиялық қосылыстар. Эстрогенге қарсы препараттар әртүрлі ауруларды емдеуде қолданылады. Олар ісіктің өсуін бәсеңдету немесе қайталануын болдырмау үшін сүт безі обырын емдеу үшін кеңінен қолданылады. Денедегі гормондармен әрекеттесетін басқа препараттар сияқты, бұл препараттарды дәрігердің бақылауымен қолдану керек.
Эстрогеннің пайдасы мен зияны
Эстроген немесе стероидты гормон, ең алдымен, аналық бездер арқылы синтезделеді. Бұл дененің бірқатар процестеріне әсер етеді. Бала туатын жастағы әйелдерде бұл табиғи гормонның ең жоғары деңгейі бар. Алайда шамадан тыс көлем гиперэстрогенизм деп аталатын синдромды тудыруы мүмкін. Бұл ауру сүт безі мен эндометрия ісігіндегі онкологиялық процестерге әкелуі мүмкін. Антиэстрогендік препараттар мен эстроген блокаторлары немесе ароматаза ингибиторлары мұны түзете алады. Алайда мұндай препараттар әйелдер мен еркектерге оң және теріс әсер етеді.
Эстроген блокаторларының түрлері, оларды қолдану
Эстроген блокаторларының әртүрлі түрлері бар. Ароматаза ингибиторлары эстроген өндірісін тежейді. Тамоксифен, Кломифен сияқты селективті эстроген рецепторларының модуляторлары эстроген рецепторларын блоктауға арналған және тіндердің әртүрлі түрлеріне әртүрлі әрекет етеді. Антиэстрогендер сонымен қатар эстроген рецепторларын блоктайды.
Антистроген тестостеронның эстрадиолға айналуын болдырмайды, ал эстрогендік гормондар жұмысын тоқтатады немесе бұғатталады.
Қатерлі ісіктерді емдеуде бұл препараттар ісік өсуін баяулату үшін қолданылады. Бұл жағдайда эстрогендік рецепторлардың селективті модуляторлары белгілі бір эстроген рецепторларына бағытталған. Блокаторлар, соның ішінде кломифен де кейде бедеулікті емдеуде қолданылады және жүкті болу қиын кейбір әйелдерге көмектесуі мүмкін. Бұл препараттарды кейбір дәрігерлер жыныстық жетілу жасына дейін кешігіп қалған балаларды емдеуде де пайдаланады.
Денедегі жоғары тестостерон деңгейінің эстрогендік әсеріне байланысты эстроген блокаторларын қолдану бодибилдер арасында жиі кездеседі. Тестостерон эстрогеннің прекурсоры болып табылады, ароматаза ингибиторлары артық эстрогенді бұлшықет массасын құруды тоқтату үшін қолданылуы мүмкін, денеде төмен деңгейлерді сақтайды. Бұл тәжірибе көптеген адамдарды тартты, әсіресе антиэстрогендік препараттар негізінен косметикалық мақсаттарда қолданылған кезде. Осыдаадамдар дәрігердің бақылауынсыз таблеткалар мен тағамдық қоспаларды пайдаланады.
Жағымсыз әсерлер
Эстрогенге қарсы препараттардың жанама әсерлері бар. Олар бас айналуды, бас ауруын, терлеуді, ыстық жыпылықтауды және шатасуды тудыруы мүмкін. Жағдайға және жанама әсерлердің қолайлы шегіне байланысты науқасқа сәйкес дозаны тек эндокринолог анықтай алады. Сондай-ақ эндокринолог антиэстрогенді қолдану пациент үшін қауіпсіз және функционалды екенін растау үшін пациенттің жалпы денсаулығын бағалау кезінде гормон деңгейіне тұрақты қан анализін тапсыруы мүмкін.
Ерлерге арналған ем
Еркектер қартайған сайын тестостерон деңгейі төмендейді. Алайда, егер тестостерон тез немесе айтарлықтай төмендесе, бұл гипогонадизмнің дамуына әкелуі мүмкін. Ағзаның осы маңызды гормонды өндіруге қабілетсіздігімен сипатталатын бұл жағдай көптеген белгілерді тудыруы мүмкін, соның ішінде:
- либидоның жоғалуы;
- сперматозоид өндірісі мен сапасының төмендеуі;
- эректильді дисфункция;
- шаршады.
Эстроген туралы айтқанда, олар ең алдымен бұл әйел гормоны деп ойлайды, бірақ оның болуы ерлер денесінің дұрыс жұмыс істеуін қамтамасыз етеді. Эстрогендердің үш түрі бар: эстриол, эстрон және эстрадиол. Эстрадиол - ерлердегі белсенді эстрогендердің негізгі түрі. Ол ерлердің буындары мен ми тіндерінің қызметін сақтауда маңызды рөл атқарады. Антиэстрогендік препараттар да сізге дұрыс мүмкіндік бередісперматозоидтар дамиды.
Гормоналды теңгерімсіздік - эстроген деңгейінің жоғарылауы және тестостеронның төмендеуі - проблемаларды тудырады. Ерлердің денесінде эстрогеннің көп болуы мыналарға әкелуі мүмкін:
- гинекомастия (сүт безі тінінің шамадан тыс дамуы);
- жүрек-қантамыр проблемалары;
- инсульт қаупінің жоғарылауы;
- салмақ қосу;
- простата проблемалары.
Эстроген деңгейін қалыпқа келтіру үшін бірнеше қадамдар жасауға болады. Мысалы, егер сіздің артық эстрогеніңіз тестостерон деңгейінің төмендігімен байланысты болса, онда эстроген блокаторы ретінде тестостерон алмастыру терапиясы пайдалы болуы мүмкін.
Фармацевтикалық эстроген блокаторлары
Кейбір фармацевтикалық өнімдер ерлерде эстрогенді тежеу әсерін тудыруы мүмкін. Олар көбінесе әйелдерге арналған, бірақ ерлер арасында, әсіресе балалы болуды қалайтындар арасында танымал болып келеді. Тестостерон қоспалары бедеулікке әкелуі мүмкін. Бірақ Clomid сияқты эстроген блокаторлары фертильділікке зиян келтірместен гормоналды тепе-теңдікті қалпына келтіре алады.
Эстрогендік рецепторлардың селективті модуляторлары ретінде белгілі кейбір препараттар әдетте сүт безі обырын емдеу ретінде сатылады. Бірақ олар ерлерде эстрогенді блоктау үшін де қолданылуы мүмкін. Бұл препараттар тестостерон деңгейінің төмендеуіне байланысты әртүрлі жағдайлар үшін қолданылады, соның ішінде:
- бедеулік;
- аз санысперматозоидтар;
- гинекомастия;
- остеопороз.
Бұл препараттарды науқастың жағдайына қарай таңдап қолдану керек. Мұндай антиэстрогендік препараттар қолданылады. Дәріханада бар:
- "Тамоксифен".
- "Аримидекс".
- "Летрозол".
- "Ралоксифен".
Сүйек тініне әсері
Дәрігерлердің пікірінше, эстрогендік препараттардың ұзақ уақыт әсер етуі әйелдерде эндометриялық қатерлі ісік тудыруы мүмкін. «Ралоксифен» - селективті эстроген рецепторларының модуляторы - қатерлі ісіктің дамуын болдырмайды, эстрогеннің сіңуін таңдамалы түрде блоктайды. Дегенмен, бұл препарат эстрогендердің сүйек тығыздығына пайдалы әсерін тежей алады. Лазофоксифен деген жаңа препарат бұл мәселені шеше алады. Ол постменопаузадағы әйелдерде сүйектердің жоғалуын болдырмайды және сүйек сынғыштығын азайтады. Бұл препаратты қолдану әдетте қауіпсіз, бірақ қанның ұюын арттыруы мүмкін.
Дәрілік өзара әрекеттесу
Эстроген блокаторы Тамоксифен қатерлі ісіктің алдын алуға көмектеседі. Қатерлі ісікке шалдыққан науқастар депрессияны жиі сезінеді және осы топтағы препараттар антидепрессант дәрілермен теріс әсер етуі мүмкін. Пароксетинді қолдану керек, өйткені Тамоксифен мен Пароксетин қабылдаған әйелдерде Тамоксифен мен Пароксетин қабылдаған әйелдерге қарағанда өлім қаупі төмен.кез келген басқа антидепрессант. Себебі пароксетин селективті.
Антистрогендік препараттар және препараттар
Бұл дәрілердің барлығының сипаттамасы әрбір препараттың белгілі бір жағдайда жеке қолданылатынын көрсетеді.
Кломид немесе кломифен цитраты гинекомастияны емдеуде қолданылған бастапқы препараттардың бірі болды, өйткені ол денедегі тестостерон деңгейін көтереді. Ұзақ мерзімді қолданудың кейбір жанама әсерлері бар, мысалы, көру проблемалары. Нарықта дәл солай істейтін жақсырақ қосылыстар бар, бірақ Clomid әлі де кез келген спортшы үшін тиімді және арзан қоспа болып табылады.
Бұл анаболикалық стероид емес, препарат әдетте әйелдерге бедеулікке көмек ретінде тағайындалады, өйткені ол овуляцияны ынталандырудың айқын қабілетіне ие, бұл эстрогеннің ағзадағы әсерін тежеу / азайту арқылы қол жеткізіледі. Нақтырақ айтсақ, Кломид агонист/антагонист қасиеттері бар химиялық синтетикалық эстроген болып табылады. Кейбір мақсатты тіндерде ол эстрогеннің сәйкес рецептормен байланысу қабілетін тежей алады. Оның клиникалық пайдасы гипоталамус-гипофиз-аналық жүйедегі эстрогендердің теріс кері байланысына қарсы тұру болып табылады, олар LH және FSH шығарылуын арттырады. Мұның бәрі овуляцияға әкеледі.
Спорттық мақсаттарға арналған «Кломифен цитраты» әйелдерге әсер етпейді. Алайда ерлердетестостеронның табиғи өндірісін ынталандыратын фолликулды ынталандыратын және (бірінші кезекте) лютеинизация гормонының өндірісінің жоғарылауы байқалады. Бұл әсер әсіресе эндогендік тестостерон деңгейі төмендеген кезде стероидты циклдің соңында спортшы үшін пайдалы. Тестостеронсыз (немесе басқа андрогендер), «Кортизол» басым болады және бұлшықет ақуызының синтезіне әсер етеді. Бірақ ол шығарылғаннан кейін жаңадан алынған бұлшықеттің көп бөлігін тез «жейді». Кломид спорттық көрсеткіштерге жету үшін осы апаттың алдын алуда маңызды рөл атқара алады. Әйелдер үшін Кломидтің артықшылығы - эндогендік эстроген деңгейін басқару мүмкіндігі. Бұл әсіресе жамбас пен бөкселер сияқты жерлерде май мен бұлшықеттің жоғалуын арттырады. Кломифен цитраты әйелдерде жиі жанама әсерлер тудырады, бірақ соған қарамастан осы топтағы спортшылар арасында сұранысқа ие.
Тамоксифен сүт безі қатерлі ісігі жасушаларындағы эстроген рецепторларын блоктайды. Бұл эстрогеннің олармен әрекеттесуін тоқтатады және жасушаның өсуі мен бөлінуін тежейді. Тамоксифен сүт безі жасушаларында антиэстроген ретінде әрекет еткенімен, жатыр мен сүйектер сияқты басқа тіндерде эстроген ретінде әрекет етеді.
Тәуелді инвазивті сүт безі обыры бар әйелдер Тамоксифенді метастаздардың таралу мүмкіндігін азайту үшін операциядан кейін 5-10 жыл бойы қолдануға болады. Сондай-ақ басқа сүт безінің қатерлі ісігінің даму қаупін азайтады. Ерте кезең үшін бұл препарат негізінен жоқ науқастар үшін қолданыладыменопауза келді. Ароматаза тежегіштері менопаузадағы әйелдер үшін қолайлы ем болып табылады.
Тамоксифен сонымен қатар метастаздық қатерлі ісігі бар науқастарда ісіктердің өсуін тоқтатып, тіпті кішірейте алады. Оны сүт безі қатерлі ісігінің даму қаупін азайту үшін де қолдануға болады.
Бұл препарат ауызша қабылданады, көбінесе таблетка түрінде.
Эстрогенге қарсы препараттардың жанама әсерлеріне шаршау, ыстық жыпылықтау, қынаптың құрғауы немесе қатты бөлінуі және көңіл-күйдің өзгеруі жатады.
Сүйек метастаздары бар кейбір әйелдер бұлшықеттер мен сүйектерде ауырсынуды және ісінуді сезінуі мүмкін. Бұл әдетте ұзаққа созылмайды, бірақ кейбір сирек жағдайларда әйелдерде бақылау мүмкін емес қандағы кальций деңгейінің жоғарылауы мүмкін. Бұл орын алса, емдеу біраз уақытқа тоқтатылуы мүмкін.
Сирек, бірақ одан да ауыр жанама әсерлер болуы мүмкін. Бұл препараттар менопаузадағы әйелдерде миометрияның қатерлі ісігінің даму қаупін арттыруы мүмкін. Қанның ұюының жоғарылауы тағы бір ықтимал жанама әсер болып табылады. Терең тамыр тромбозы пайда болады, бірақ кейде тромбтың бір бөлігі үзіліп, ақырында өкпедегі артерияны бітеп тастауы мүмкін (өкпе эмболиясы).
Тамоксифен постменопаузадағы әйелдерде инсульт пен инфаркттың себебі сирек болған.
Әйелдің менопаузалық күйіне байланысты Тамоксифен әртүрлі әсер етуі мүмкін.сүйектерге әсері. Менопауза алдындағы әйелдерде Тамоксифен сүйектің жұқаруына әкелуі мүмкін, бірақ менопаузадан кейінгі әйелдерде кальций деңгейі жоғарылайды, бұл сүйек беріктігі үшін қажет.
Бұл дәрі-дәрмектің пайдасы гормонға тәуелді инвазивті сүт безі обыры бар дерлік барлық әйелдер үшін қауіптен басым.
Ұқсас дәрі – торемифен, ол сүт безінің метастаздық обырын емдеуге рұқсат етілген. Бірақ бұл дәрі Тамоксифен қолданылған жағдайда әсер етпейді, бірақ әсер етпейді.
Фулвестрант – алдымен эстроген рецепторын блоктайтын, содан кейін рецепторлардың байланысу қабілетін де жоятын дәрі. Ол бүкіл денеде антиэстроген ретінде әрекет етеді.
Фулвестрант асқынған метастаздық сүт безі обырын емдеу үшін қолданылады және көбінесе басқа гормоналды препараттар (тамоксифен және ароматаза тежегіштері) жұмысын тоқтатқаннан кейін қолданылады.
Жай әсерлерге ыстық жыпылықтау, түнгі терлеу, жеңіл жүрек айнуы және шаршау жатады. Теориялық тұрғыдан, ол ұзақ уақыт қабылданса, сүйектерді әлсіретуі мүмкін (остеопороз).
Бұл препарат тамоксифенге немесе торемифенге жауап бермейтін постменопаузадағы әйелдерде қолдануға рұқсат алды. Кейде ол аналық бездерді жабу үшін лютеинизациялаушы гормонды шығаратын агонистпен біріктіріліп, менопауза алдындағы әйелдерде қолданылады.
«Ралоксифенді» әйелдер алдын алу және емдеу үшін пайдаланадыменопаузадан кейінгі сүйек жоғалуы немесе остеопороз. Бұл сүйектердің берік болуына көмектеседі, сыну мүмкіндігін азайтады.
Ралоксифен сонымен қатар менопаузадан кейін сүт безі қатерлі ісігінің инвазивті түрлерінің пайда болуының алдын алады. Бұл эстроген гормоны емес, дененің белгілі бір бөліктерінде, мысалы, сүйектерде эстроген сияқты әрекет етеді. Дененің басқа бөліктерінде (жатыр және сүт бездері) ралоксифен эстрогенді блокатор ретінде әрекет етеді. Ол әртүрлі менопауза синдромдарын жеңілдетпейді. Ралоксифен селективті эстроген рецепторларының модуляторлары-SERMs (эстрогендік және эстрогенге қарсы препараттар) ретінде белгілі дәрілер класына жатады.
Антистрогендік препараттар және спорт
Кейбір препараттарды бодибилдер бұлшық еттерін жасау үшін кеңінен пайдаланады.
"Циклофенил" - анаболикалық емес/андрогенді стероид. Ол антиэстроген және тестостерон стимуляторы ретінде жұмыс істейді. «Циклофенил» өте әлсіз және жұмсақ эстроген, бірақ ол эстрогендік рецепторлармен байланысады және табиғи эстроген рецепторларының байланысуына жол бермейді. Шындығында, ол соншалықты жақсы жұмыс істейді, кейбір спортшылар эстроген деңгейін төмен ұстау үшін стероидты емдеу кезінде препаратты қабылдайды. Нәтижесі - стероидтар тудыратын денедегі сұйықтық мөлшерінің төмендеуі және гинекомастияның төмендеуі. Спортшы жарысқа дайындық кезінде қабылдануы мүмкін препараттарды қолдана отырып, қатал келбетке ие. Алайда бодибилдерлер оны азырақ пайдаланады, өйткені олар оны көбірек ұнатады"Nolvadex" және "Proviron" қолжетімді.
Кломид сияқты, Циклофенил әйелдерге тиімсіз, өйткені ол еркектерде тек гормондардың түзілуіне оң әсер етеді. Бұл препараттың әсерінен тестостерон деңгейінің жоғарылауы айтарлықтай жақсартулар туралы айту үшін жеткіліксіз, дегенмен бұл күштің жоғарылауын қамтамасыз етеді, тіпті дене салмағының аздап өсуі, энергияның айтарлықтай артуы және регенерацияның жоғарылауы мүмкін. Бұл нәтижелер әсіресе стероидтермен тәжірибесі аз немесе мүлдем жоқ озық спортшыларда байқалады. Қолдану нәтижесі бір аптадан кейін ғана байқалады.
Кейбір жағдайларда спортшыларда безеу тәрізді бөртпе пайда болады, жыныстық қатынас күшейеді және ыстық жыпылықтайды. Бұл белгілер әсіресе қосылыстың шынымен тиімді екенін дәлелдейді. Тоқтатқаннан кейін кейбіреулер депрессиялық көңіл-күй және физикалық күштің аздап төмендеуі туралы хабарлайды. Дәрі-дәрмекті стероидты емдеу режимі кезінде антиэстроген ретінде қабылдағандар препарат тозғаннан кейін кері әсер етуі мүмкін.
"Proviron" - нарықтағы ең көне анаболикалық андрогендік стероидтердің бірі. Ресми түрде "Местеролон" деген атпен белгілі, ол пайдаланушылар арасында ең аз қолданылатын анаболикалық стероидтердің бірі болып қала береді.
Функционалды негізде Proviron оның әрекет ету режимін негізінен анықтайтын төрт негізгі функцияны орындайды. Ең алдымен, ол пайда боладыең күшті анаболикалық стероидтердің бірі, өйткені ол бодибилдердегі анаболикалық процестер үшін маңыздырақ айналымдағы бос тестостеронның көлемін арттырады. Қарап шығудың оңай жолы: анаболикалық стероидтарды қабылдасаңыз, бұлшықет массасы артады.
«Провирон» сонымен қатар тестостеронның эстрогенге айналуына жауапты ароматаза ферментімен әрекеттесу мүмкіндігіне ие. Ароматазаны байланыстыру арқылы Proviron оның белсенділігін шынымен тежей алады, осылайша эстрогендік жанама әсерлерден қорғайды.
«Местеролон» сонымен қатар андроген рецепторларына күшті жақындыққа ие. Бұл анаболикалық стероид басқа анаболикалық стероидтар сияқты гонадотропиндерді баспайды. Бұл сперматозоидтардың өндірісін арттыруға мүмкіндік береді, өйткені андрогендер сперматогенезді ынталандыру үшін қажет. Бұл шәует мөлшерін көбейтіп қана қоймай, оның сапасын жақсартады.
Провиронның жанама әсерлеріне гино немесе артық сұйықтық кірмейді. Ол сондай-ақ анаболикалық стероидтарды қолданумен байланысты жоғары қан қысымының қаупін айтарлықтай төмендетеді. Шын мәнінде, Proviron тестостеронның эстрогенге айналуын тоқтату немесе кем дегенде бұл процесті баяулату арқылы антиэстрогендік әсерге ие.
Жоғарыда көрсетілген препараттар эстроген деңгейін төмендетпейді, бірақ жалпы метаболизмге әсер етеді.
Эстрогенге қарсы препараттар тобына гонадотропты гормондардың рилизинг факторларының агонистері де («Бузерелин» және оныңаналогтары), мегестрол ацетаты («Мегеис»), «Парлодел» және «Достинекс» пролактин секрециясын тоқтататын препараттар ретінде қолданылады. Оларды емдеуде өз бетінше қолдану қисынсыз.
Қатерлі ісік емдеу
Тамоксифенге қосымша келесі эстроген рецепторларының блокаторлары қолданылады.
Менопаузадан кейінгі әйелдерде эстроген өндірісін тоқтататын үш препарат сүт безі обырын ерте және асқынған емдеу үшін мақұлданған: Летрозол (Фемара), Анастрозол (Аримидекс) және Экземестан («Аромасин»).
Бұл топтың эстрогенге қарсы препараттарының әсер ету механизмі постменопаузадағы әйелдерде эстрогеннің аз мөлшеріне жауап беретін май тініндегі ферментті (ароматазаны) бөгеу болып табылады. Олар аналық бездерге әсер етпейді, сондықтан олар менопауза немесе лютеинизация гормонының аналогының әсеріне байланысты аналық бездері жұмыс істемейтін әйелдер үшін ғана тиімді. Бұл препараттар күн сайын таблетка түрінде қабылданады. Олар сүт безі мен простата безіндегі онкологиялық процестерді емдеуде бірдей жақсы жұмыс істейді.
Кейде сүт безі обырын емдеу үшін аналық безді өшіретін дәрі қажет. Мұны Goserelin (Zoladex) немесе Leuprolide (Lupron) сияқты лютеиндеуші гормонды шығаратын гормон (LHRH) аналогтарымен жасауға болады. Бұл препараттар ағзаның аналық бездерге жіберетін сигналын блоктайдыэстроген. Оларды жеке немесе тамоксифенмен, ароматаза тежегіштерімен, менопауза алдындағы гормондық терапия үшін фульвестрантпен бірге қолдануға болады.
