Кураре жебе удың жалғыз түрі. Жануардың денесіне еніп, улан қаңқа бұлшықеттерінің тоқырауын тудырады, ал тіршілік иесі қозғалу мүмкіндігін жоғалтады (мұндай жануарлардың еті тағамға жарамды, өйткені улан ас қорыту жолында нашар сіңеді). Ең көп қолданылатындары тубокурарин хлориді, дитилин, диплацин және төменде келтірілген басқа да препараттар. Кураре тәрізді препараттар әсер ету механизмі мен ұзақтығы бойынша ерекшеленеді.
Тарихқа саяхат
1856 жылы атақты француз физиологы Клод Бернар удың қозғалтқыш жүйкелерден қаңқа бұлшықеттеріне қозудың өтуін тежейтінін анықтады. Ресейде Клод Бернардқа қарамастан, танымал сот химигі және фармакологы Е. В. Пеликан дәл осындай нәтижелерге қол жеткізді. Осы санаттағы фармакологиялық препараттардың әрекетінің негізгі нәтижесі қаңқа бұлшықеттерін босаңсыту болып табылады. Осы себепті олар экспозицияның перифериялық түрінің бұлшықет босаңсытқыштары (грек тілінен myos – босаңсу және lat.atio – азаю) деп аталады. Айта кету керек, көптеген фармацевтикалық заттар құрылымдық бұлшықеттердің белсенділігін төмендететін қасиетке ие, оларорталық жүйке жүйесі (орталық бұлшықет босаңсытқыштары), мысалы, транквилизаторлар.
Жұмыс механизмі
Әсер ету механизміне сәйкес кураре тәрізді препараттарды келесі түрлерге бөлу керек:
- Антидеполяризациялық (бәсекелестік) әсер ету түрі. Олар қаңқа бұлшықеттерінің n-холинергиялық рецепторларының әсерін басады және олардың ацетилхолинмен қозуын болдырмайды, бұлшықет талшығының деполяризациясының басталуын болдырмайды. Тубокурарин, диплацин, меликтин және т.б. бірден бұлшықет талшықтарының босаңсуын тудырады.
- Жасуша қабықшасының деполяризациясын, бұлшықет талшықтарының жиырылуын белсендіретін деполяризациялық әсер түрі.
- Деполяризацияға қарсы және деполяризациялау нәтижелерін (диоксония және т.б.) қамтамасыз ететін әрекеттің күрделі түрі. Бұлшықет босаңсытқыштары бұлшықет релаксациясын белгілі бір ретпен белсендіреді: бет бұлшықеттері, аяқ-қол бұлшықеттері, дауыс сымдары, дене, диафрагма және қабырға аралық.
Жіктеу
Әсер ету ұзақтығы бойынша бұлшықет босаңсытқыштарын 3 санатқа бөлу керек:
- қысқа мерзімді әсер ету (5-10 мин.) - дитилин;
- орташа ұзақтығы (20-40 мин.) - тубокурарин хлориді, диплацин және т.б.;
- ұзақ экспозиция (60 мин. және одан көп) - анатруксония.
Емге ұқсас препараттарға төменде көрсетілген препараттар кіреді.
Тубокураринхлориді
Анестезиологияда бұлшықет босаңсытқышы (тыныштандыратын зат) ретінде қолданыладыбұлшықеттер), травматологияда фрагменттерді қайта орналастыру (комбинациялау) және қиын дислокацияларды азайту кезінде, психиатрияда шизофрениямен ауыратын науқастарда конвульсиялық терапия кезінде жарақаттардың алдын алу үшін және т.б. Венаға инъекция жасалады.
Заттың әсері уақыт өте келе қалыптасады, әдетте бұлшықет релаксациясы 60-120 секундтан кейін пайда болады, ал максималды әсер 4 минуттан кейін басталады. Ересек адам үшін орташа порция 20 мг құрайды, ал релаксация 20 минутқа созылады. Әдетте, 2 сағаттан астам уақытқа созылатын операция үшін 45 мг зат қолданылады.
Тубокурарин хлоридін емделуші жасанды тыныс алуға көшкеннен кейін ғана енгізіңіз. Қажет болса, заттың әсерін тоқтатады, 1/2 мг атропинді көктамыр ішіне алдын ала енгізгеннен кейін 2,5 мг прозерин (кураре тәрізді препараттардың антагонисі) енгізіледі. Заттың енгізілуі сақтық шараларын қажет етеді, өйткені ол тыныс алуды тоқтатуға әкелуі мүмкін. Қажет болса, препараттың әсерін азайту үшін прозеринді қойыңыз.
Қарсы көрсеткіштер:
- миастения грависі (бұлшықет әлсіздігі);
- зәр шығару жүйесі мен асқазан-ішек жолдары органдарының қызметінің айқын бұзылуы;
- қарттық.
Диплацин
Тамыр ішіне (баяу – 3 минуттан астам) 150 мг диплацинді (7 миллилитр 2% ерітінді), дене салмағының әр килограммына орта есеппен 2 мг енгізеді. Екі сағатқа созылатын әрекет үшін - 30 миллилитр 2% ерітінді.
Қажет болған жағдайда заттың әсерін тоқтатыңыз, 2,5 мг прозерин (антидеполяризациялаушы)кураре тәрізді агент) 1/2 мг атропинді алдын ала парентеральді енгізгеннен кейін. Үлкен дозаларда қан қысымының аздап жоғарылауы байқалады.
Бром пипекуроний
n-холинергиялық рецепторлармен бәсекелестік қарым-қатынасына байланысты бұлшық еттерге сигнал беруді блоктайды. Ацетилхолинэстераза тежегіштері антидоттар болып саналады.
Доляризациялаушы бұлшықет босаңсытқыштарынан (мысалы, сукцинилхолин) айырмашылығы бұлшықет фасцикуляциясын белсендірмейді. Гормоналды әсер көрсетпейді.
Тіпті бұлшық ет жиырылуының 90%-ға төмендеуіне қажетті тиімді дозадан бірнеше есе жоғары дозаларда ол ганглиоблокаторлық, м-антихолинергиялық және симпатомиметикалық әсерлерді көрсетпейді.
Теңдестірілген анестезиямен жүргізілген зерттеулерге сәйкес, бұлшықет жиырылу қабілетін 50% және 90% төмендету үшін пипекуроний бромидінің тиімді дозалары сәйкесінше 0,04 мг/кг құрайды.
0,04 мг/кг доза әртүрлі емдеу кезінде 45 минуттық бұлшықет релаксациясына кепілдік береді.
Пикуроний бромидінің максималды әсері енгізілген препараттың мөлшеріне байланысты және бірнеше минуттан кейін басталады. Нәтиже 0,7 мг / кг-ға тең бөліктермен жылдамырақ дамиды. Дозаны кейіннен арттыру нәтиже алу үшін қажетті уақытты қысқартады және пипекуроний бромидінің әсерін айтарлықтай арттырады.
Дитилин
Тікелей тамырға енгізіледі. Интубация процедурасы кезінде (түтікшені трахеяға енгізужасанды тыныс алуды жүзеге асыру үшін) және абсолютті бұлшықет астениясында медициналық препарат 2 мг/кг дозада енгізіледі.
Бүкіл процедура бойы бұлшықетті ұзақ босаңсыту үшін 0,5-1,5 мг/кг шағын бөліктерде медициналық агентті енгізуге болады. Дитилиннің қайталама дозалары ұзақ уақыт қызмет етеді.
Прозерин және басқа да антихолинэстераза элементтері дитилиннің деполяризациялық әсеріне қатысты ешбір жағдайда антагонист емес (қарсы әсер ететін элементтер); керісінше, холинэстеразаның динамизмін басу арқылы оның әсерін ұзартады және күшейтеді.
Дитилинді қолдану салдарынан асқынған жағдайда (тыныс алудың ұзақ басылуы) қолдау үшін аппарат қолданылады, қажет болған жағдайда қан құйылады, холинэстераза дәл осылай енгізіледі. Егер деполяризациялық әсерден кейін деполяризацияға қарсы нәтиже пайда болса, дитилиннің үлкен порцияларда бітелуді тудыруы мүмкін екенін ескеру қажет.
Осы себепті дитилинді соңғы инъекциядан кейін бұлшықет релаксациясы ұзақ уақыт бойы (жарты сағат бойы) кетпесе және тыныс алу толық қалпына келмесе, алдын ала енгізгеннен кейін көктамыр ішіне прозерин немесе галантамин енгізіледі. атропин 0,6 миллилитр 0,1% ерітінді.
Заттардың тізімін ұзақ уақыт бойы жалғастыруға болады. Олар тек арнайы мекемеде, шын мәнінде білікті дәрігерлердің қатаң бақылауында, тағайындалған дозада және арнайы жабдықтың қолдауымен қолданылады. Нормадан кез келген ауытқуадам өміріне қауіп төндіретін ауыр зардап.
