Гистаминдік H1 рецепторларының блокаторлары (қысқартылған AGP) жетпіс жылдай адамзатқа қызмет етіп келеді. Олар әрқашан медицинада сұранысқа ие болды. Осының аясында олар жақында дәрігердің рецептінсіз қолданылған, бұл алаңдатады. Көбінесе мұндай блокаторлар аллергиялық патологияларды емдеу үшін қолданылады, алайда олар жиі бронхит, пневмония және аутоиммундық процестер сияқты ауруларды кешенді емдеуде қолданылады, бұл, әрине, олардың шығу тегі туралы заманауи білімге қайшы келеді.
Келесі, H1 гистаминдік рецепторлардың блокаторларын егжей-тегжейлі қарастырайық, олардың қандай ерекшеліктері бар екенін білейік, сонымен қатар олардың қайсысы екінші ұрпаққа жататынын білейік.
Анықтамасы: рецепторлардың блокаторлары дегеніміз не?
H1-гистаминдік рецепторлардың блокаторлары - дәрілік заттар. Шығаруға әсер ететін көптеген дәрілер бар, сонымен қатар гистаминнің динамикасы, кинетикасы және метаболизмі. Оларға, атап айтқанда, физиологиялық және кері гистаминдік агонистер жатады.
Тарихи түрде «антигистаминдер» термині H1-гистаминдік рецепторларды блоктайтын препараттарға қатысты. 1937 жылдан бастап, бұрын синтезделген қосылыстардың антигистаминдік әсері алғаш рет тәжірибе жүзінде расталған кезде, емдік антигистаминді препараттарды жетілдірумен қатар әзірлемелер жүргізілуде. Енді осындай медициналық құрылғылардың мүмкіндіктерін қарастыруға көшейік.
Бұл қорлардың ерекшеліктері
Бірнеше зерттеулер гистаминнің адамның тыныс алу жүйесінің, тері мен көздің рецепторларына әсер етуіне байланысты аллергияның өзіне тән белгілерін тудыратынын және гистаминдік H1 рецепторларын іріктеп блоктайтын антигистаминдер оны тоқтатып, алдын ала алатынын көрсетті.
Қолданылатын антигистаминдік препараттардың көпшілігі оларды жеке топ ретінде сипаттайтын бірқатар фармакологиялық спецификалық қасиеттерге ие. Оларға қышынуға қарсы, деконгестант, антиспастикалық, антихолинергиялық, антисеротониндік, седативті және жергілікті анестетикалық қасиеттер түріндегі әсерлер, сонымен қатар гистаминді тудыратын бронх спазмын алдын алу кіреді. Олардың кейбіреулері гистаминдік блокадамен емес, құрылымдық ерекшеліктерімен сипатталады.
Бәсекелестік тежелу механизмі
Антигистаминдік препараттар гистамин әсерін тежей аладыН1 рецепторлары бәсекелес тежелу механизмдері туралы. Бірақ олардың бұл рецепторларға жақындығы гистаминмен салыстырғанда айтарлықтай төмен. Сондықтан бұл препараттар рецептормен байланысқан гистаминді ығыстыра алмайды.
Олар тек босатылған және бос емес рецепторларды блоктай алады. Тиісінше, блокаторлардың H1 түрі дереу аллергиялық реакцияның алдын алуда ең тиімді болып табылады және бұрыннан орын алған реакция жағдайында гистаминнің жаңа бөлігінің бөлінуіне жол бермейді.
Химиялық құрылымы бойынша бұл препараттардың көпшілігі майларда еритін аминдер ретінде жіктеледі, олардың құрылымы бірдей. Олардың өзегі ароматты немесе гетероциклді топпен ұсынылған. Олар оны азот, көміртек немесе оттегі молекуласының амин тобымен байланыстырады. Негізгі заттың кейбір қасиеттерімен бірге антигистаминдік белсенділіктің ауырлығын анықтайды. Құрамын біле отырып, оның әсерімен бірге препараттың күшін алдын ала анықтауға болады, мысалы, қан-ми тосқауылдарына ену қабілетін орнатуға болады. Әрі қарай, дәрі-дәрмектің қандай түрлеріне бөлінгенін біліңіз.
Антагонисттердің түрлері
H1 гистаминдік рецепторлардың антагонистерінің бірнеше классификациясы бар, дегенмен олардың ешқайсысы бүгінгі күні жалпы қабылданған деп саналмайды. Бір танымал классификацияға сәйкес антигистаминдік препараттар бірінші және есірткіге бөлінедіекінші буын.
Бірінші ұрпаққа жататын H1 гистаминдік рецепторларды блоктайтын препараттарды, әдетте, екінші ұрпаққа жататын тыныштандырмайтын дәрілерден айырмашылығы, седативтер деп атайды (басым болатын жанама әсерге негізделген). Қазіргі уақытта үшінші буын да оқшаулануда, оған белсенді метаболиттер түріндегі принципті жаңа препараттар кіреді, олар ең жоғары антигистаминдік белсенділіктен басқа, седативті әсерлердің жоқтығын және екінші буын препараттарына тән кардиоуытты әсерлерді көрсетеді.
Сонымен қатар, химиялық құрылымы бойынша (көбінесе X-байланысқа байланысты) антигистаминдік препараттар бірнеше санатқа бөлінеді: этилендиаминдермен бірге этаноламиндер, алкиламиндер, хинуклидин туындылары, альфакарболин, пиперазин, фенотиазин және пиперидин.
Н1 гистаминдік рецепторлардың блокаторларын толығырақ қарастырайық.
Бірінші және екінші буын препараттары
Сонымен, бірінші буын препараттарына Димедрол, Бенадрил, Доксиламин, Антазолин, Мепирамин, Квифенадин, Секифенадин, Супрастин және т.б. түріндегі медициналық өнімдер жатады.
H1 гистаминдік рецепторлардың 2-буын блокаторларына Астемизол, Дименденден, Оксотамид, Терфенадин, Лоратадин, Мизоластин, Совентол, Кларитин, «Кестин» және басқаларымен бірге Акривастин кіреді.
Лоратадин екінші буынның ең тиімді антигистамині ретінде
Кең таралғанЕкінші буынның препараты қазіргі уақытта Лоратадин деп аталатын препарат болып табылады. Бұл препараттың антигистаминдік әсері сегіз-он екі сағаттан кейін максимумға жетеді. Ол жиырма төрт сағатқа созылады. Айта кету керек, бұл құрал жақсы зерттелген және пациенттерде жағымсыз реакцияларды сирек тудырады. Оның дозасы тікелей жасқа, сонымен қатар дене салмағына байланысты.
Белсенді метаболит - бұл не?
Н1 гистаминдік рецепторлардың блокаторларының белсенді метаболиті препаратты ағзада өңдегеннен кейін препараттың белсенді түрі болып табылады. Жоғарыда аталған препараттардың көпшілігі, әдетте, бауырда ыдырайды, содан кейін қажетті емдік әсерді жүзеге асыруда өте маңызды рөл атқаратын метаболиттердің белсенді формалары пайда болады. Егер бауыр қызметі бұзылса, кейбір препараттар адам ағзасында жиналуы мүмкін, бұл электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруына, қарыншалық пируэт тахикардиясының одан әрі дамуымен әкеледі.
Дәрілік заттарды қолданудың негізгі көрсеткіштері
Науқастарға мұндай препараттарды тағайындаудың негізгі көрсеткіші атопиялық дерматит, аллергиялық реакциялар, есекжем, жәндіктердің шағуы және т.б. түріндегі әртүрлі аллергиялық реакциялардың болуына байланысты әл-ауқаттың ауытқуы болып табылады. Олардың ерекшелігі. есірткі блоктайдыорганизмдегі гистаминдік рецепторлар. Осы механизмнің арқасында аллергиялық көріністердің дамуына жауап беретін қан мен тінге биологиялық белсенді компоненттердің бөлінуі тоқтайды немесе азаяды.
Осылайша, аллергияны емдеуге арналған ең көп таралған дәрілер тобы антигистаминдер болып табылады. Бұл препараттар аллергиялық реакциялар кезінде пайда болатын гистаминді блоктайды. Сондықтан, егер адамда аллергияның клиникалық көріністері болмаса, мұндай препараттарды алдын алу үшін қабылдауға болмайды, өйткені оларда әрекет ететін ештеңе болмайды. Дәрілік заттардың бұл санаты фармакология саласындағы ең көнелердің бірі болып табылады. Олардың алғашқысы өткен ғасырдың қырқыншы жылдары синтезделгенін айта кеткен жөн. Бүгінде бұл дәрілердің үш ұрпағы бар.
