Фармацевтика саласындағы ғылыми зерттеулердің арқасында дәрілік заттардың әсері үнемі зерттелуде, қазіргі заманға сай тиімділігі жоғары дәрілердің шығарылуы. Бірақ ондаған жылдар бойы қажетсіз болып қалатын кең спектрлі препараттар бар. Оларға альфа блокаторлары кіреді.
Олар көбінесе гипертонияны емдеуде, қан қысымын төмендету үшін, сондай-ақ созылмалы простатит және қуық асты безінің қатерсіз ісіктері сияқты бірқатар урологиялық ауруларды емдеуде қолданылады.
Табу тарихы
Ресей фармацевтикасында альфа-блокаторлардың ашылуы 1976 жылы жасалды. Содан бері олар қан қысымын төмендететін тиімді дәрілер болып саналды. Бірақ тым көп жанама әсерлерге байланысты оларды пайдалану әрқашан орынды емес. Осы топтағы алғашқы препараттардың бірі Празозин болды. Одан әрі басқа альфа-блокаторлардың шығарылуы басталды, мысалы, Доксазозин және Тераросин. Олардың барлығы, Празозин сияқты, гипертонияны емдеу үшін қолданылады, бірақ олардан ерекшеленедіұзағырақ әрекет.
Бірақ альфа-блокаторлар дәрежесі, орналасуы және функционалдық мақсаты бойынша да ерекшеленеді. Дайындық төменде көрсетіледі.
Көрулер
Адренорецепторлар екі кіші түрге бөлінеді:
- Нейронның постсинаптикалық мембранасының бетінде локализацияланған Альфа-1 рецепторлары катехоламиндерді басқа нейрондарға немесе эффекторлық жасушаларға, соның ішінде кейбір тамыр жасушаларына қолданғанда жүргізілетін сигналдарға жауап береді. Мұндай рецепторлардың белсенділігінің салдары қан тамырларының тарылуы болып табылады.
- Нейронның пресинаптикалық мембранасының бетінде орналасқан Альфа-2 рецепторлары теріс кері байланыс арқылы синапстық саңылауларға норадреналиннің өндірілуін бақылайды, осылайша синаптикалық саңылауда жинақталған норадреналин өндірісін азайтады.
Тамырлардың тегіс бұлшықеттерінің альфа-1 рецепторларының блокадасын жүзеге асыру катехоламин тудырған тамырлардың тарылуын жояды. Өз кезегінде нейронның пресинаптикалық мембранасында орналасқан альфа-2 рецепторлары блокадада емес, бұл норадреналиннің бөлінуін тудыратын кері байланыс механизмінің тұтастығы бар екенін білдіреді.
Таңдамалы 1(блокаторлар) постсинаптикалық рецепторлардың антагонистері. Мұндай препараттар айналымдағы катехоламиндердің әсерінен және нейрондар шығаратын рецепторлардың белсенділігін жояды.
Функциялар
Артериялық қысымды төмендету әсерінен басқа, альфа-блокаторлар (дәрілер)төменде) басқа функциялары бар. Этокардиальды, метаболикалық, экстракардиальды емдік әсерлері. Бұл топтағы препараттардың жоғары тиімділігі миокардтағы, коронарлық жүйедегі өзгерістерді емдеуде және простатадағы ақуыздарға әсер етуде ғылыми дәлелденген.
Экстракардиак
- Бүйректерді ынталандыру.
- Бронхтарды тазарту.
- Қуықасты безінің қатерсіз ісігі кезінде несеп-жыныс жүйесіндегі зат алмасу процестерін жақсарту.
Альфа-блокаторлар ісік өсуін және белсіздіктің ауырлығын төмендетуге оң әсер етеді.
Жүрек
- Миокард гипертрофиясын азайтады.
- Жүректің соғу жиілігін реттеңіз.
Жүрек жеткіліксіздігі мен стенокардия кезіндегі жағымсыз әсерге байланысты сақтықпен қолданыңыз.
Метаболикалық
- Бляшка пайда болу қаупін азайтыңыз.
- Қандағы қант (инсулин) деңгейін төмендетіңіз.
Жоғарыда айтылғандай, ерлердегі қуық асты безінің ауруларын емдеуде альфа-блокаторлар жиі қолданылады.
50 жастан асқан ер адамдар мұндай аурулардан жиі зардап шегеді, олардың арасында простатит пен қуық асты безінің аденомасы бірінші орында тұр.
Бұл аурулар жалпы адамның өмір салтына өте кері әсер етеді. Зәр шығарудың тұрақты проблемалары, ыңғайсыздық, прогрессивті импотенция кез келген жастағы ер адам үшін белгілі бір қиындықтар болып табылады. Сонымен қатар, жоғарыда аталған аурулар қарастырыладықарқынды дамып келеді. Көбінесе хирургия қажет емес. Дәрілер аурудың жедел кезеңін тоқтату үшін қолданылады.
Медициналық араласу үшін а-блокаторлар, 5-альфа редуктаза тежегіштері қолданылады.
Тежегіштердің емдік әсерінің схемасы
Қуықасты безінің бұлшықет тінінің өсуіне ең алдымен гормоналды фон себепші болады. Стероидты 5-альфа редуктаза простата қуысында тестостерон гормонының дигидротестостеронға айналуын ынталандырады. Соңғысы, өз кезегінде, простатадағы ядролық андрогендік рецепторлармен байланысады және простатаға да жылжитын паракринді өсу факторларының секрециясын тудырады. Альфа-блокаторлар 5-альфа редуктаза тежегіштері бұл жағдайда көмектесе алады.
Дигидротестостеронның шамадан тыс өндірілуі қуық асты безінің қатерсіз ісігі, онкологиялық ісік және қуық асты безінің басқа урологиялық аурулары сияқты бірқатар ауыр ауруларды тудырады. Бұл кезде медициналық емдеу курсы ретінде 5 альфа-редуктаза тежегіштері қолданылады. Олардың емдік әсері редуктазаны тежеу болып табылады, бұл өз кезегінде дигидротестостерон деңгейін төмендетеді, бұл қуық асты безінде диффузды өзгерістерді тудырады.
Бұл топтағы ең танымал препараттар - Финастерид және Дутастерид. Олардың емдік әсері ұқсас, әсер ету уақыты мен дозалау режимі бойынша ерекшеленеді.
5-альфа-редуктаза ингибиторларының блокаторларын дәріханада рецепт бойынша сатып алуға боладыдәрігер.
Бірақ жоғары тиімділікке қарамастан, препараттар сақтықпен қолданылады және теріс көріністер мен қарсы көрсеткіштердің көптігіне байланысты барлық жағдайларда емес.
Қабылдау кезіндегі негізгі жанама әсерлер
- Артериялық қысымды төмендететін препараттарды қолданғаннан кейін гипотензияның пайда болу мүмкіндігі бар.
- Жүректің айнуы, бас ауруы, айналуы.
- Жүректің жылдам соғуы, ентігу.
- Бұлшықет ауруы, әлсіздік.
- Седация.
- Сұйықтықтың сақталуы, ісіну.
- Асқазан мен ішектің ауыруы.
- Мұрынмен тыныс алудың қиындауы, шөлдеу.
- Көбінесе популяцияның әйелдер жартысында қуықтың тітіркенуі, жиі зәр шығаруға шақыру байқалады.
Альфа-бета-блокаторларды абайлап қабылдау керек.
Ең ауыр зардаптардың бірі постуральды гипотензия болып табылады, ол тіпті препараттың бір реттік дозасын қабылдағанда да пайда болуы мүмкін. Оның алғашқы белгілері дәрі қабылдағаннан кейін жарты сағат немесе бір сағаттан кейін пайда болады. Бұл негізінен Празозинге қатысты. Бұл жанама әсердің алдын алу үшін препаратты күшейту режимінде және жақсырақ түнде тағайындау керек.
Жоғарыда көрсетілген жанама әсерлерге байланысты сұйықтықтың жиналуын болдырмау үшін альфа-блокаторлар диуретиктермен және ауырсыну белгілерін жеңілдету үшін ауырсынуды басатын дәрілермен бірге тағайындалады.
Бұл топтың дәрілері тәуелсіз түрде тағайындаладытерапия және әртүрлі ауруларды емдеуге арналған басқа дәрілермен бір мезгілде.
Аурулар
Альфа-блокаторлармен емделген бірнеше аурулар:
- Гипертониямен күресуде кешенді терапияда, жеделдетілген емдік әсерге жету құралы ретінде.
- Қуықасты безінің қатерсіз өсуі.
- Қант диабеті.
- Феохромоцитома.
- Қуықасты безіндегі қатерлі ісік.
Қарсы көрсетілімдер
Альфа және бета-блокаторлар қашан тағайындалмайды?
Дәрілерді қабылдаудың негізгі қарсы көрсеткіштері:
- төмен қан қысымы;
- сусыздану;
- диуретикалық терапия;
- әртүрлі жүрек ақаулары;
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі;
- бронхиалды астма;
- Жүрек ырғағы дұрыс емес.
Жүктілік және лактация кезінде мұндай препараттарды тағайындамаңыз, өйткені бұл мәселе бойынша нақты зертханалық зерттеулер жүргізілмеген.
Аденомаға арналған альфа блокаторлары
Аденоманы емдеу үшін қолданылатын осы топтың негізгі препараттары:
- Уроксатаральді.
- Кардура.
- Гитрин.
- "Рапафло".
- Flomax.
Бұл препараттардың негізінде альфа-блокаторлар жатыр. Тізім жалғасуда.
Әсер ету механизмі
Аденомамен күресуде мұндай препараттардың әсер ету механизмі қарапайым, олар тонусты жеңілдетеді.қуық пен қуық бұлшықеттері, осылайша зәр шығаруды жеңілдетеді.
Мұндай дәрілерді емдеу курсы ретінде күніне бір немесе екі рет қабылданатын жеке дозамен тағайындаңыз.
Зәр шығару қиынға соғатын және әлсіреген дәрі-дәрмекпен ауыратын науқастарға дәрі тағайындау сәтсіз аяқталды.
Негізгі емдік әсері препараттарды қабылдағаннан кейін бір аптадан кейін біліне бастайды. 14-21 күннен кейін науқастың жағдайы айтарлықтай жеңілдейді.
Арнайы нұсқаулар
Жоғары емдік әсер үшін альфа-блокаторлар мен 5-альфаредуктаза тежегіштері жұппен қабылданады. Жұптасқан препараттарды қолданудың жоғары тиімділігі туралы деректер медициналық клиникалық зерттеулерден алынған.
Жоғарыда аталған дәрілерді белсіздікке қарсы препараттармен немесе диеталық қоспалармен бір мезгілде біріктіру ұсынылмайды. Блокаторлардың емдік әсерін күшейтуі мүмкін, бұл жағымсыз. Мұның салдары қан қысымының күрт төмендеуі болуы мүмкін.
Урологиялық ауруларды емдеу үшін альфа-блокаторларды қабылдаудың тағы бір жағымсыз салдары қуық қуысына эякуляция болуы мүмкін. Ол жалпы денсаулыққа теріс әсер етпейді.
Аденомамен күресу үшін осы топтағы дәрілерді пайдаланған кезде қан қысымын төмендету үшін басқа дәрілерді қолданған жөн. Кешенді терапияның элементі ретінде олар гипертонияны емдеуде тиімділігі төмен болуы мүмкін.
Гипертензиясы жоқ емделушілерге простата безіндегі өзгерістерді альфа-блокаторлармен емдегенде қан қысымының деңгейін үнемі бақылау ұсынылады.
Дәрілік сақтық шаралары
- Құрамында альфа-блокаторлары бар препараттарды тек дәрігер нұсқауы бойынша қолдану керек. Дәрігер дозаны, қабылдау ұзақтығын анықтауы керек.
- Мұндай препараттарды қолдану арқылы емдеу дәрігердің бақылауымен немесе емдеу мекемесінің қабырғасында жүргізілуі керек.
- Егер жанама әсерлер пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, дәрігермен кеңесіңіз.
- Ешқашан дозаны өз бетіңізше жоғарылатпаңыз.
- Басқа препараттарды альфа-блокаторлармен бір мезгілде қабылдау дәрігермен келісілуі керек.
- Дәрігердің рұқсатынсыз альфа-адреноблокаторларды гипертонияның шұғыл емі ретінде қолданбаңыз.
- Мерзімі өткен немесе орамасы сынған дәрілерді қабылдамаңыз, таблеткалардың қатты қабығы зақымдалады.
- Дәрілерді тек лицензиясы бар дәріханалардан сатып алыңыз.
- Жоғарыда аталған топтың дәрі-дәрмектерін қабылдағанда, күні бойы және ұйықтар алдында үнемі қан қысымын өлшеңіз.
- Жүктілік кезінде жоғары қан қысымына қарсы дәрі-дәрмектерді қабылдау дәрігермен келісілуі керек.
Бұл препараттардың артық дозалануы жағымсыз салдарға әкелуі мүмкін екенін түсіну маңызды.
