Фармакологиялық әсері кейінірек талқыланатын «Моксифлоксацин» препараты фторхинолондар тобына жатады. Құрал бактерицидтік, бактерияға қарсы әсерге ие. Әрі қарай, біз «Моксифлоксацин» препаратының не екенін талқылаймыз. Қолдану нұсқаулары, аналогтары да мақалада берілген.
Әсер
Моксифлоксацин қалай белсенді? Препараттың сипаттамасы оның бактерияларға әсер ету механизмін сипаттаудан басталуы керек. Агенттің бактерицидтік әсері IV және II бактериялық топоизомеразалардың тежелуімен (ингибициясымен) байланысты. Бұл, өз кезегінде, микроб жасушаларында ДНҚ биосинтезінің репликация, транскрипция және жөндеу процестерінің бұзылуына әкеледі. Нәтижесінде олардың өлімі. «Моксифлоксацин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық кең спектрлі антибиотик ретінде сипатталады.
Қарсылық
Қосулы«Моксифлоксацин» препаратының бактерияға қарсы белсенділігі тетрациклиндерге, макролидтерге, аминогликозидтерге, цефалоспориндер мен пенициллиндерге төзімділікті тудыратын механизмдерге әсер етпейді. Сондай-ақ айқаспалы қарсылық әсері жоқ. Осы уақытқа дейін плазмалық төзімділік жағдайлары анықталған жоқ. «Моксифлоксацин» препаратына төзімділік көптеген мутациялар арқылы біршама баяу дамиды.
Әрекет спектрі
Моксифлоксацин (қолдану жөніндегі нұсқаулық – мұны растау) грам-позитивті және грам-теріс микробтардың, қышқылға төзімді бактериялардың, анаэробтардың, атипті микроорганизмдердің (микоплазмалар, хламидиоздар және т.б.) көптеген штаммдарына әсер етеді. макролидтер мен бета-лактамды антибиотиктерге төзімді бактериялар.
сору
Ауызша қабылдағанда «Моксифлоксацин» препаратының сіңуі тез және толық дерлік жүреді. Көктамыр ішіне енгізу және пероральді енгізу үшін абсолютті биожетімділігі шамамен 91% құрайды. Ішке қабылдағанда (бір рет 50-1200 мг, тәулігіне 600 мг 10 күн бойы) препараттың фармакокинетикасы сызықтық. 400 мг қабылдағанда ең жоғары концентрациясы 0,5-4 сағаттан кейін байқалады. Тамақпен бір мезгілде қолданғанда Cmax жету кезеңінің ұзаруы (екі сағатқа) және оның шамамен 16%-ға төмендеуі байқалады. Сіңу ұзақтығы өзгеріссіз қалады. Дегенмен, бұл деректер клиникалық тұрғыдан маңызды емес«Моксифлоксацин» препаратын тағамға қарамастан қолдануға мүмкіндік береді. Бір сағат ішінде 400 мг көктамырішілік инфузиядан кейін ең жоғары концентрация инфузияның соңында байқалады.
Тарату
Қолданғаннан кейін үш күн ішінде тепе-теңдік күйге жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 45% құрайды. Ағзалар мен тіндерде «Моксифлоксацин» препаратының жеткілікті жылдам таралуы байқалады. Ең жоғары концентрациялар өкпе тінінде және бронхтың шырышты қабатында, тері астындағы құрылымдарда және теріде, мұрын қуыстарында және қабыну ошақтарында жасалады. Сілекейде және интерстициальды сұйықтықта препарат ақуыздармен байланыспаған бос түрінде болады. Мұндағы оның концентрациясы плазмадағыдан жоғары. Сонымен қатар, препарат іш пердесінің органдарында, әйелдердің жыныс мүшелерінің тіндерінде және перитонеальді сұйықтықта көп мөлшерде кездеседі.
Метаболизм
«Моксифлоксацин» препараты (аннотациядағы препараттың сипаттамасында осы ақпарат бар) екінші фазаның биотрансформациясынан өтуде. Шығарылуы өзгермеген күйде және белсенді емес сульфоқосылыстар мен глюкуронидтер түрінде бүйрек пен ішек арқылы жүзеге асырылады. Метаболиттер плазмада кездеседі. Олардың концентрациясы бастапқы қосылыстың концентрациясынан төмен. Зерттеу барысында бұл ыдырау өнімдерінің ағзаға кері әсері жоқ екені дәлелденді.
"Моксифлоксацин" дегенді білдіреді: ол не үшін тағайындалады?
Дәрі инфекциялық қабыну патологиялары үшін ұсыныладыересектер, оған сезімталдығы бар микроорганизмдер қоздырады. Атап айтқанда, көрсеткіштерге созылмалы бронхиттің, жедел синуситтің, қауымдастықтан алынған пневмонияның өршуі (антибиотиктерді қоса алғанда, көптеген төзімділікті көрсететін бактериялық штаммдардан туындаған) жатады. «Моксифлоксацин» құралын қолдану жөніндегі нұсқаулық жұмсақ тіндердің және терінің инфекцияларына, тері астындағы құрылымдардың асқынған зақымдалуына (соның ішінде жұқтырған диабеттік табан) және құрсақішілік инфекцияларға (полиморфты процестер, интраперитонеальді абсцесстер және т.б.) ұсынылады. Препарат бактерияға қарсы агенттерге, оның ішінде пенициллиндерге, екінші ұрпақ цефалоспориндер тобынан екі немесе одан да көп препараттарға, макролидтерге, тетрациклиндерге төзімді штамдар болған кезде көп төзімді стрептококкты пневмонияға тағайындалады. Көрсеткіштерге асқынбаған сипаттағы жамбас органдарындағы қабыну ошақтары да кіреді. Эндометрит және сальпингит кезінде қарастырылатын агентті де қолдану ұсынылады (бұл Моксифлоксацин препаратына қоса берілген қолдану жөніндегі нұсқаулықпен дәлелденеді). Көз тамшылары препаратқа сезімтал микроорганизмдер қоздыратын бактериялық конъюнктивит үшін тағайындалады. Сондай-ақ инфекциялық патологияларды емдеу бойынша қолданыстағы нұсқауларды ескеру қажет.
Дәрі «Моксифлоксацин»: дозасы және қолдану әдісі
Дәрі ішке (ауызша) және көктамыр ішіне енгізіледі. Ұзақтығы«Моксифлоксацин» препаратымен емдеу, оның дозасы тәулігіне 400 мг, патология түріне және оның ауырлығына, сондай-ақ байқалатын емдік әсерге байланысты:
- Созылмалы бронхиттің өршуі - 5-10 күн.
- Қауымдастықтан алынған пневмония - 7-14 күн кезеңді терапия (к/і инфузия, содан кейін пероральді енгізу).
- Жұмсақ тіндердің, терінің жоғалуы (асқынбаған), сондай-ақ жедел синусит - 7 күн.
- Құрсақішілік инфекциялар үшін (асқынған) – кезеңді терапия 5-14 күн.
- Тері асты құрылымдары мен терінің асқынған зақымдануында - 7-21 күн.
- Жамбас мүшелерінің қабыну патологияларында - 14 күн.
Толығырақ ақпарат «Моксифлоксацин» препаратына қоса берілген қолдану жөніндегі нұсқаулықта берілген. Таблеткаларды шайнауға болмайды. Суды аз мөлшерде ішу керек.
Жергілікті пайдалану
«Моксифлоксацин» (тамшы) препаратын бір жастан бастап пациенттерге тағайындауға болады. Тәжірибе көрсеткендей, жақсарту бесінші күні болады. Осыдан кейін емдеуді тағы 2-3 күн бойы жалғастыру керек. Пациенттер зардап шеккен көз тамшысын күніне үш рет тамшылатады. Бес күн бойы әсер болмаса, терапияның немесе диагноздың дұрыстығы туралы мәселе көтерілуі керек. Емдеу ұзақтығы бактериологиялық және клиникалық ағымға, сондай-ақ патологияның ауырлығына байланысты.
Инфузиялық ерітінді туралы қосымша ақпарат
Дәрі«Моксифлоксацин» қолдану жөніндегі нұсқаулық бір сағат ішінде енгізуді ұсынады. Бұл жағдайда дәрі сұйылтылған және сұйылтылған болуы мүмкін. Ерітінді натрий хлориді 0,9%, инъекцияға арналған сумен, 10% және 40% концентрациядағы декстроза ерітінділерімен, ксилит 20%, Рингермен үйлесімді. Тек мөлдір сұйықтық қолданылады. Сұйылтқаннан кейін препарат бөлме температурасында күні бойы тұрақты болып қалады. Өнімді тоңазытқышта сақтамаңыз. Егер инфузия басқа агенттермен бірге енгізілсе, олардың әрқайсысы бөлек енгізіледі.
Жағымсыз әсерлер
«Моксифлоксацин» препаратымен емдеу нәтижесінде саңырауқұлақ инфекцияларының, лейкопения, анемия, тромбоцитопения дамуы ықтимал. Кейбір жағдайларда терапия кезінде протромбиндік кезеңнің жоғарылауы, тромбопластин концентрациясының өзгеруі байқалады. Кейбір науқастарда препарат аллергиялық реакцияларды, көмейдің ісінуін, есекжемді, анафилактикалық шокты, қышуды, эозинофилияны, бөртпелерді тудыруы мүмкін. Сирек жағдайларда гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия байқалады. Емдеу процесінде психикалық бұзылулар болуы мүмкін. Атап айтқанда, пациенттерде суицидтік ойлармен бірге жүретін гиперактивтілік, мазасыздық, депрессия, деперсонализация, галлюцинация, психотикалық реакциялар болуы мүмкін. Жалпы жанама әсерлерге бас ауруы мен айналуы, тремор, ұйқышылдық, сананың шатасуы, дәмнің бұзылуы, ұйқының бұзылуы және бағдардың бұзылуы жатады. Кейбір жағдайларда препаратты қолдану аясында координацияның бұзылуы, конвульсиялар,әртүрлі клиникалық көріністермен, гипестезиямен, иіс сезу бұзылыстарымен бірге жүреді. Бірқатар науқастарда сөйлеудің, зейіннің нашарлауы, шеткергі нейропатия, амнезия, полиневропатия байқалды. Жергілікті қолданғанда көру қабілеті жоғалғанға дейін нашарлауы мүмкін. Дегенмен, соңғысы өтпелі күй болып саналады.
Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері
«Моксифлоксацин» препаратын қолданудың жиі жағымсыз салдары гипокалиемия, жүрек соғысы, қан тамырларының кеңеюі, тахикардия бар науқастарда QT аралығының ұзаруы болып табылады. Сирек жанама әсерлерге гипертония және гипотензия, қарыншалық тахиаритмия, естен тану жатады. Жүрек тоқтауы өте сирек кездеседі. Соңғысы негізінен жедел ишемияға, брадикардияға (клиникалық маңызды) бейім адамдарға тән.
Басқа жүйелер мен органдарға әсері
Кейбір жағдайларда препарат ентігуді, соның ішінде астматикалық жағдайды тудыруы мүмкін. Бірқатар науқастарда асқазан-ішек жолында бұзылулар болды. Атап айтқанда, емдеу кезінде жүрек айнуы, құсу, диарея, асқазан ауруы пайда болды. Салыстырмалы түрде сирек кездесетін жанама әсерлерге тәбеттің төмендеуі, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (эрозиялықтан басқа), іш қату жатады. Кейбір науқастарда стоматит, дисфагия, псевдомембранозды колит диагнозы қойылды. Терапия аясында трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы және өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне әкелетін фульминантты гепатиттің дамуы мүмкін. Сирек тері буллезді зақымданулар туралы хабарланған.реакциялар (эпидермальды токсикалық некролиз, Стивенс-Джонс синдромы). Кейбір науқастарда миалгия, артралгия, құрысулар, бұлшықет тонусының жоғарылауы, тендинит, бұлшықет әлсіздігі байқалды. Сирек жағдайларда тірек-қимыл аппаратының зақымдануы нәтижесінде сіңірдің үзілуі, артрит, жүрудің бұзылуы байқалуы мүмкін. Препаратты қолдану аясында емделушілерде зәр шығару жүйесінің белсенділігінің бұзылуы да болуы мүмкін. Атап айтқанда, дегидратация (диарея немесе тұтынылатын сұйықтық мөлшерінің төмендеуінен туындаған), бүйрек функциясының бұзылуы және жеткіліксіздік байқалады. Жалпы жанама әсерлерге терлеу, спецификалық емес ауырсыну және әлсіздік жатады. Көктамырішілік аймақта тромбофлебит немесе флебит болуы мүмкін.
Дәрі кімге тағайындалмайды?
«Моксифлоксацин» препаратының келесі қарсы көрсетілімдері бар:
- Тарихтағы сіңір патологиясы, хинолондар тобының антибиотикалық терапиясы нәтижесінде дамыған.
- Ұзақ QT аралығы (жүре пайда болған немесе туа біткен).
- Электролиттік бұзылулар (әсіресе түзетілмеген гипокалиемия).
- Брадикардия (клиникалық маңызды).
- Сол қарыншаның шығару функциясының төмендеуімен жүретін жүрек жеткіліксіздігі.
- Жүрек ырғағы дұрыс емес (анамнез).
Лактозаны көтере алмау, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, лактаза тапшылығы жағдайында «Моксифлоксацин» препараты да ұсынылмайды (препараттың құрамына лактоза кіреді, сондықтан аталған патологиялар тізімге енгізілген). Препарат жүкті және бала емізетін әйелдерге тағайындалмайды. Таблеткалар мен ерітіндіні 18 жастан бастап пациенттерге тағайындауға рұқсат етіледі. Препаратты компоненттерге жоғары сезімталдықта қолдану ұсынылмайды.
Ерекше жағдайлар
Ұстамалардың дамуына бейімділік беретін ОЖЖ патологиялары бар емделушілерге препаратты тағайындағанда сақтық қажет. Тәуекел тобына проаритмиялық жағдайы бар науқастар кіреді. Оларға, атап айтқанда, жедел ишемиялар, әсіресе қарт адамдар мен әйелдер жатады. Сондай-ақ бауыр циррозы бар науқастарды емдеуде сақтық қажет. Калий деңгейін төмендететін препараттармен бір мезгілде емдегенде дозаны түзету қажет болуы мүмкін.
Қосымша ақпарат
Тәжірибе көрсеткендей, препаратты көптеген пациенттер жақсы көтереді. Мамандар жиі жұқпалы зақымданулар үшін бұл құралды тағайындайды. Бұл препараттың көптеген бактерияларға қарсы тиімділігі жоғары екендігіне байланысты. Дегенмен, жанама әсерлердің пайда болу мүмкіндігі әрқашан бар, олар Моксифлоксацинге қоса берілген қолдану жөніндегі нұсқаулықта ескертіледі. Препараттың аналогтарын, қажет болған жағдайда, дәрігер жеке таңдауы керек. Сіз дәрі-дәрмекті келесі дәрілермен алмастыра аласыз: Авелокс, Вигамокс, Ротомокс, Моксифур, Моксин және басқалар. Егер жағымсыз салдарлар пайда болса, жағдайдың күрт нашарлауы, сондай-ақ аннотацияда сипатталмаған белгілердің пайда болуы, сіз дереу дәрігермен кеңесуіңіз керек. Тамшыларды пайдаланған кезде шамадан тыс мөлшердің көзге түсуіне жол бермеңіз.есірткі. Егер бұл орын алса, оларды мүмкіндігінше тезірек сумен шаю керек. Артық дозаланғанда жанама әсерлердің күшеюі байқалады.
Жабында
«Моксифлоксацин» препараты жеткілікті күшті бактерияға қарсы агент болып саналады. Осыған байланысты дәрігердің рецепттерін бұзбау ұсынылады. Атап айтқанда, бұл агентті пайдалану мөлшері мен жиілігіне қатысты. Дозадан асырмаңыз. Көктамыр ішіне енгізуді қажет болған жағдайда көмек көрсете алатын білікті адам арнайы бөлмеде жүргізуі керек. Өзін-өзі емдеуге болмайды. Терапияның нәтижесі болмаса, дәрігермен кеңесу керек. «Моксифлоксацин» препаратын қолданар алдында нұсқаулықты мұқият оқып шығу керек.
