Кортизон – бүйрек үсті бездері шығаратын өте маңызды стероидты гормон. Глюкокортикоид ақуыздан көмірсулардың синтезін белсендіреді, лимфоидты мүшелерді басады, метаболикалық процестерді өзгертеді, дененің стресске төзімділігін арттырады. Фармацевтика өнеркәсібі адам гормонының аналогын әзірледі - кортизон ацетаты. Препарат тиімді синтетикалық кортикостероид болып табылады.
Сипаттамасы, құрамы және шығарылу формасы
Кортизон – кристалды ұнтақтан тұратын ақ таблеткалар түріндегі глюкокортикостероид, иіссіз және су мен этанолда нашар ериді. Ол химиялық құрылымы бойынша кортизолға ұқсас және оның белсенді емес метаболикалық өнімі болып саналады. Агент ауызша, парентеральды, сыртқы қолданылады. Препараттың белсенді заты - кортизон ацетаты. Өндірушілер препаратты келесі формаларда шығарады:
- Құрамында 25 және 50 мг белсенді зат бар таблеткалар, картон қорапта 80 дана.орау.
- Суспензия 2,5% 5 немесе 10 мл құтыларда, бір қаптамада 10 дана. Белсенді фармацевтикалық субстанцияның мөлшері 1,0 мл-ге 0,025 г құрайды.
Құрамында кортизон бар жақпа да глюкокортикоидтарға жатады, бірақ фармакологиялық әсері неғұрлым тар. Құрал аллергияға қарсы және жергілікті қабынуға қарсы әрекетке ие. Майдың белсенді заты - гидрокортизон ацетаты, ол кортизон сияқты бүйрек үсті безінің қыртысы шығаратын стероидты гормон болып табылады. Көмекші заттардан препараттың құрамына пропиленгликоль – еріткіш, глюцит – қоюландырғыш, повидон – энтеросорбент, натрий хлориді – детоксикатор кіреді.
Фармакологиялық қасиеттері
Глюкокортикоидтың қабынуға қарсы, иммуносупрессивті, аллергияға қарсы қасиеттері бар, ағзаның сезімталдығын төмендетеді.
Қабынуға қарсы әрекет 2-лизофосфолипид пен май қышқылының түзілуін басуға байланысты. Бұл простагландиндер синтезінің тежелуіне, тромбоциттердің, қатерлі жасушалардың және лейкоциттердің агрегациясын ынталандыратын ақуыздардың бөлінуінің төмендеуіне әкеледі.
Антиаллергиялық әрекет қышқыл ортаны сақтайтын органоид жасушасының мембранасының тұрақтануымен және зақымдаушы әсер ететін және құрылымын өзгертуге қатысатын жасушалардың лизисі кезінде бөлінуінің алдын алумен анықталады. аллергия пайда болған жердегі ұлпа.
Иммуносупрессиялық қасиеттер антигенді тануға және оған қорғаныс реакциясын беруге қабілетті жасушалар санының азаюымен байланысты. Және делимфоциттердің бласттарға ауысуымен жасуша пролиферациясының тежелуі, иммунорегуляциялық және медиаторлық ерекшеліктері бар белсенді заттар санының азаюы.
Кортизон ацетаты калийдің бөлінуін және натрийдің сақталуын арттырады, бұл организмнен судың ағуының төмендеуіне әкеледі. Метаболизмге жауап беретін ферменттерді ынталандырады, қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатады, ақуыз синтезін арттырады.
Көрсеткіштер
Кортизона ацетатын қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес келесі ауруларға тағайындалады:
- Бүйрек үсті бездерінің гормондарды жеткілікті түрде өндіре алмауымен сипатталатын эндокриндік ауру (Аддисон ауруы).
- Бүйрек үсті бездерін толық хирургиялық алып тастаудан кейінгі гипокортицизм.
- Алдыңғы гипофиз безінің бұзылуы.
- Бүйрек үсті безінің қыртысының туа біткен бұзылыстары.
- Ревматикалық аурулар.
- Гемолитикалық анемия.
- Атопиялық дерматит.
- Аллергиялық реакциялар.
- Бронхты тыныс алу жолдарының бітелуі.
- Инфекциялық мононуклеоз.
- Вирусты гепатит.
- Тамыр жеткіліксіздігінің ауыр түрі (коллапс).
- Ағзаның жарақатқа бейімделу реакциясының бұзылуы (шок).
Сыртқы қолдануға арналған кортизонның құжаттық формалары офтальмологияда көру органдарының қабынуын емдеу үшін қолданылады. Патологиялық қорғаныс және бейімделу процесін тоқтату, ісіну мен қышуды азайту үшін жақпа тағайындалады.
Кортизонға қарсы көрсеткіштерацетат
Бұл рецепт бойынша шығарылатын дәрі және оны қолдану ұсынылмайтын денсаулық жағдайларының өте әсерлі тізімі бар.
- Дәрілік заттардың компоненттеріне сезімталдықтың жоғарылауы.
- Инвазиялық аурулар.
- Түрлі шығу тегі жұқпалы аурулар.
- Вакцинацияға дейінгі және кейінгі кезең (вакцинациядан 8 апта бұрын және кейін 2 апта).
- СПИД және АҚТҚ.
- Асқазан жарасы.
- Өңештің шырышты қабығының қабынуы.
- Гастрит.
- Ішек анастомозы.
- Төменгі ас қорыту жолдарының шырышты қабығының созылмалы патологиялық ауруы (ойық жаралы колит).
- Дивертикулит.
- Миокард инфарктісі.
- Гипертония.
- Дислипидемия.
- Қант диабеті.
- Кушинг ауруы.
- Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі.
- Семіздіктің III-IV кезеңдері.
Препаратты қолдану оны тағайындаған дәрігердің бақылауымен жүзеге асырылады. Ерекше назарда бауыр циррозы бар, қалқанша безінің гормондарының ұзақ уақыт жетіспеушілігі бар науқастар. Бұл патологиялармен дәрілік субстанцияның әсері күшеюі мүмкін және дозаны түзету қажет болады.
Егер құрамында кортизон бар препараттармен ем тағайындалған науқас жақында герпес, желшешек, амебиаз, туберкулезбен ауыратын науқастармен байланыста болса, бұл туралы дәрігерге хабарлау қажет.
Таблеткалар мен суспензияларды қолдану: дозалау
Дәрі-дәрмекті өз бетінше қолдану үлкен зиян әкеледіденсаулыққа қауіп төндіретін болса, препарат тек дәрігердің нұсқауымен және оның бақылауымен қабылдануы керек.
Доза науқастың жағдайына, патологиясына және оның ағымына байланысты жеке есептеледі. Нұсқауларға сәйкес кортизон таблеткаларының тәуліктік мөлшері 300 мг аспауы керек. Препараттың бастапқы дозасы күніне 4 ретке дейін бір уақытта 10-20 мг құрайды. Патологияның ауырлығына байланысты заттың мөлшері артады, бірақ ересектер үшін бір реттік доза 150 мг аспауы керек. Денсаулық жақсарған сайын доза біртіндеп минимумға дейін азаяды.
Балалар үшін препарат аз мөлшерде тағайындалады, дозасы кішкентай пациенттің жасына байланысты - бір уақытта 12-ден 25 мг-ға дейін.
Суспензия бұлшықет ішіне немесе буын қуысына қолданылады. Ампуланы шайқап, ішіндегісін бір уақытта 50-ден 300 мг-ға дейін бөксеге терең енгізеді. Тәуліктік доза 1000-1500 мг құрайды. Балаларға арналған препаратты есептеу баланың салмағына байланысты: ең қолайлы доза дене салмағының 1 кг үшін 6–9 мг.
Буынішілік енгізу 7 күнде бір рет 5–25 мг дозада жүргізіледі. Курс ұзақтығы 3-5 апта.
Кортизон жақпа: қолдану жөніндегі нұсқаулық
Сыртқы қолдануға арналған препарат жергілікті қабынуға қарсы, ісінуді басатын әсерге ие. Кортизон жақпа терінің зақымдалған аймағына күніне 2-3 рет жұқа қабатпен жағылады. Терапиялық әсерді күшейту үшін ауру аймағын тығыздау үшін окклюзиялық таңғыштар қолданылады. Ұзақтығытерапия сипаттамаларына, патологияның ауырлығына және емдеудің тиімділігіне байланысты. Курстың ұзақтығы әдетте бір аптадан екі аптаға дейін созылады, аурудың тұрақты процесі кезінде терапияны 20 күнге дейін арттыруға болады.
Майды балаларға екі жастан бастап қолдануға болады. Глюкокортикоидтардың сіңуін күшейтетін шаралар алынып тасталды.
Жүктілік және лактация кезіндегі кортизон
Жүктілік және лактация кезінде кортикостероидтарды қолдануға қатысты тиісті зерттеулер жоқ. Кортизон таблеткалары стероидты гормондар болып табылады, бірақ оларда эстрогендік (аналық без фолликулярлық аппараты өндіретін) немесе прогестогендік (ұрық плацентасынан өндірілетін) белсенділігі жоқ. Глюкокортикостероидтар гомеостазды сақтайды. Дегенмен, жүктілік кезінде әйелдер стресстік сигналдарға көбірек ұшырайды, бұл бүйрек үсті безінің секрециясының жоғарылауына әкеледі. Кортизонның жоғары деңгейі қан қысымының жоғарылауына ықпал етеді, бұл түсік тастауға әкелуі мүмкін.
Дәрі-дәрмекті жүктілік кезінде пайдасы жағымсыз әсер ету қаупінен басым болған жағдайда ғана қолдануға болады. Егер ұрыққа зиян келтірудің тіпті аз мүмкіндігі болса, онда мұндай терапия орынсыз және тіпті қауіпті болып саналады. Егер позициядағы әйел кортизон қабылдаған болса, бүйрек үсті бездерінің ықтимал гипофункциясына байланысты туылған нәрестелерді мұқият бақылау керек.
Лактация кезінде де пайдалануды тоқтатқан дұрыспрепарат сүтке бөлінуіне байланысты. Егер кортикостероидты қолданудың шұғыл қажеттілігі туындаса, емшек емізуді тоқтатқан дұрыс.
Жағымсыз әсерлер
Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі мен экспликациясы қолдану ұзақтығына, дозасына және тағайындаудағы циклдік ауытқулардың сақталуына байланысты.
- Эндокриндік жүйе тарапынан кортизон ацетатын қабылдағаннан кейін стероидты қант диабеті, бүйрек үсті безі қызметінің тежелуі, Иценко-Кушинг синдромы, балаларда жыныстық дамудың тежелуі байқалуы мүмкін.
- Метаболикалық процестер: гипокальциемия, гипернатриемия, терлеудің жоғарылауы, салмақтың жоғарылауы, бұлшықеттердің рефлекторлы конвульсиялық жиырылуы, шаршау, күштің төмендеуі.
- Жүрек-қантамыр жүйесі: аритмия, синус ырғағының бұзылуы (брадикардия), жоғары қан қысымы, тромбофилия, жүрек жеткіліксіздігінің дамуы.
- ОЖЖ және сезім мүшелері: сананың шатасудан комаға дейін нашарлауы (делирий), кеңістікте шарлау қабілетінің бұзылуы, галлюцинациялар, эйфория, көңіл-күйдің кез келген бағытта себепсіз өзгеруі, паранойя, жүйке, жиі ұйқысыздық, кенеттен басталатын бас аурулары, күшеюі көз ішілік қысым, көз алмасының ығысуы – көздің домбығуы (экзофтальм).
- Тірек-қимыл жүйесі: остеопороз, бұлшықет атрофиясы, стероидты миопатия.
- Ас қорыту жүйесі: панкреатит, эрозия мен ойық жараның пайда болуымен өңештің қабынуы, метеоризм, жүрек айну,құсу.
- Аллергиялық реакциялар.
- Безеу.
- Терінің жұқаруы.
Сақтық шаралары
Емдеу кезінде көзішілік қысымды тексеру керек.
Нұсқауларға сәйкес кортизон ацетаты балаларға тек абсолютті көрсеткіштер бойынша тағайындалуы және дәрігердің мұқият бақылауында болуы керек. Ұзақ мерзімді терапия кезінде өсу мен даму динамикасын бақылау қажет. Егер бала желшешекпен немесе қызылшамен ауыратын науқастармен байланыста болса, алдын алу үшін арнайы иммуноглобулиндер тағайындалады.
Шығу синдромының пайда болуын болдырмау үшін дозаны бірте-бірте азайту арқылы препаратты бірте-бірте тоқтатыңыз.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Кортизона ацетатының өзара әрекеттесуіндегі әртүрлі препараттардың емдік қасиеттері дәрі түріне байланысты әр түрлі болуы мүмкін.
- Глюкокортикостероид антикоагулянттардың (қанның ұюын төмендететін дәрілер), антиагреганттардың (қан ұюын болдырмайтын дәрілер) емдік қасиеттерін жақсартады.
- ҚҚСП, стероидты әйел жыныстық гормондары (эстрогендер), жүрек гликозидтері, стероидты анаболиктер, зеңге қарсы амфотерицин В, кистозды дәрілік L-аспарагиназаның жанама әсерлерін арттырады.
- Гипогликемиялық (глюкозаны төмендететін), гипертензияға қарсы препараттар мен диуретиктер (диуретиктер) тиімділігін төмендетеді.
- Барбитур қышқылының туындылары кортизонның тиімділігін төмендетеді.
Жарамдылық мерзімі және сақтау ережелері
«Кортизон» ішіндегі нұсқауларға сәйкестаблеткалар шығарылған күннен бастап 5 жыл бойы қараңғы жерде +25°С температурада сақталады. Майдың және суспензияның жарамдылық мерзімі - 3 жыл, олар + 15 ° C температурада сақталуы керек. Өнімді сыртқы қолдану үшін мұздатпаңыз.
Пікірлер
Кортизон дәрігерлері туралы пікірлер тек жақсы. Дәрігерлер синтетикалық кортикостероидты ұзақ және сәтті қолданды. Олардың пікірінше, жағымсыз салдар тек медициналық ұсыныстарды сақтамаумен байланысты.
Науқастардың пікірлері жанама әсерлерге байланысты соншалықты қолайлы емес. Кейбір емделушілер курстық терапия кезінде бас ауруы, жүрек айнуы, тағамның дәмінің болмауына шағымданады. Емдеу аяқталғаннан кейін пациенттер үлкен жеңілдік сезінеді. Бірақ дәрігерлер бұл көбіне адамның сауығуының салдары дейді.
Аналогтар
Кортизон ацетаты мен гидрокортизонның негізгі аналогтары - Akortin, Dexamethasone, Metipred, Canison plus. Сондай-ақ "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin" қолданылады.
