Пенициллиннің аналогтары дәрігерлерге жұқпалы ауруларды емдеуде жаңа мүмкіндіктер ашты. Олар бактериялық ферменттерге және асқазанның агрессивті ортасына төзімдірек және жанама әсерлері аз.
Пенициллиндер туралы
Пенициллиндер – ең көне антибиотиктер. Олардың көптеген түрлері бар, бірақ олардың кейбіреулері қарсылыққа байланысты өзектілігін жоғалтты. Бактериялар бейімделе алды және осы препараттардың әсеріне сезімтал болды. Бұл ғалымдарды зеңнің жаңа түрлерін, жаңа қасиеттері бар пенициллиннің аналогтарын жасауға мәжбүр етеді.
Пенициллиндердің ағзаға уыттылығы төмен, жеткілікті кең қолдану және бактерицидтік әсердің жақсы көрсеткіші, бірақ оларға аллергиялық реакциялар дәрігерлер қалағанынан әлдеқайда жиі кездеседі. Бұл антибиотиктердің органикалық табиғатына байланысты. Тағы бір жағымсыз қасиет оларды басқа препараттармен, әсіресе кластағы ұқсас препараттармен біріктіру қиындығына байланысты болуы мүмкін.
Тарих
Әдебиетте пенициллиндер туралы алғаш рет 1963 жылы айтылған. Үнді медицинасы туралы кітап. Олар дәрілік мақсатта саңырауқұлақтардың қоспаларын пайдаланды. Ағартылған әлемде алғаш рет Александр Флеминг оларға қол жеткізе алды, бірақ бұл мақсатты түрде емес, барлық ұлы жаңалықтар сияқты кездейсоқ болды.
Екінші дүниежүзілік соғысқа дейін британдық микробиологтар қажетті көлемде дәрілік заттарды өнеркәсіптік өндіру мәселесімен айналысты. Дәл осындай мәселе АҚШ-та параллель түрде шешілді. Содан бері пенициллин ең көп таралған дәріге айналды. Бірақ уақыт өте келе антибиотиктердің басқа топтары бөлініп, синтезделді, бұл оны бірте-бірте мінберден ауыстырды. Сонымен қатар, микроорганизмдерде препаратқа төзімділік қалыптаса бастады, бұл ауыр инфекцияларды емдеуді қиындатады.
Бактерияға қарсы әсер ету принципі
Бактериялардың жасуша қабырғасында пептидогликан деп аталатын зат бар. Пенициллиндік антибиотиктер тобы қажетті ферменттердің түзілуін тежеу арқылы осы ақуыздың синтезіне әсер етеді. Микроорганизм жасуша қабырғасын жаңарта алмағандықтан өледі.
Алайда кейбір бактериялар мұндай жауыз шабуылға қарсы тұруды үйренді. Олар пептидогликандарға әсер ететін ферменттерді бұзатын бета-лактамазаны шығарады. Бұл кедергіні жеңу үшін ғалымдар пенициллиннің бета-лактамазаны да бұза алатын аналогтарын жасауға мәжбүр болды.
Адамға қауіпті
Антибиотиктер дәуірінің ең басында ғалымдар олардың адам ағзасына қаншалықты улы болатыны туралы ойлады, өйткені барлығы дерліктірі көрсеткіштер белоктардан тұрады. Бірақ жеткілікті мөлшердегі зерттеулерден кейін біз денемізде пептидогликанның іс жүзінде жоқ екенін білдік, яғни бұл препарат ауыр зиян келтіре алмайды.
Әрекет спектрі
Пенициллиндердің іс жүзінде барлық түрлері стафилококк, стрептококк, коринебактерия дифтерия және оба қоздырғышының грамоң бактерияларына әсер етеді. Сондай-ақ олардың әсер ету спектріне барлық грамтеріс микроорганизмдер, гонококктар мен менингококктар, анаэробты таяқшалар және тіпті кейбір саңырауқұлақтар (мысалы, актиномицеттер) кіреді.
Ғалымдар бактериялардың бактерицидтік қасиеттеріне үйренуіне жол бермеуге тырысып, пенициллиндердің көбірек жаңа түрлерін ойлап табуда, бірақ бұл препараттар тобы ауруханаішілік инфекцияларды емдеуге жарамсыз. Антибиотиктердің бұл түрінің жағымсыз қасиеттерінің бірі дисбактериоз болып табылады, өйткені адамның ішегі пенициллиннің әсеріне сезімтал бактериялармен колонизацияланған. Дәрі қабылдағанда мұны есте ұстаған жөн.
Негізгі түрлер (классификация)
Қазіргі ғалымдар пенициллиндерді төрт топқа бөлуді ұсынады:
- Саңырауқұлақтар синтездейтін табиғи. Оларға бензилпенициллиндер мен феноксиметилпенициллин жатады. Бұл препараттардың әсер ету спектрі тар, негізінен грамтеріс бактерияларға қарсы.
- Пенициллиназаға төзімділігі бар жартылай синтетикалық препараттар. Олар патогендердің кең ауқымын емдеу үшін қолданылады. Өкілдері: метициллин, оксациллин, нафциллин.
- Карбоксипенициллиндер (карбпенициллин).
-
Кең спектрлі препараттар тобы:
- уреидопенициллиндер;-амидопенициллиндер.
Биосинтетикалық пішіндер
Мысалы, қазіргі уақытта осы топқа сәйкес келетін ең көп таралған дәрілердің кейбірін берген жөн. Пенициллиндердің ішіндегі ең танымалы «Бициллин-3» және «Бициллин-5» деп санауға болады. Олар табиғи антибиотиктер тобының ізашары болды және микробқа қарсы препараттардың жетілдірілген түрлері шыққанша өз санатында жетекші болды.
- "Экстенциллин". Қолдану жөніндегі нұсқаулықта оның ұзақ әсер ететін бета-лактамды антибиотик екені көрсетілген. Оны қолдану көрсеткіштері ревматикалық аурудың өршуі және трепонема тудыратын аурулар (сифилис, иіс және пинта) болып табылады. Ұнтақтар түрінде қол жетімді. «Экстенциллинді» қолдану жөніндегі нұсқаулық стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен (NVPS) біріктіруді ұсынбайды, өйткені бәсекеге қабілетті өзара әрекеттесу мүмкін. Бұл емнің тиімділігіне кері әсер етуі мүмкін.
- "Пенициллин-V" феноксиметилпенициллиндер тобына жатады. Ол ЛОР мүшелерінің, тері және шырышты қабаттардың жұқпалы ауруларын, гонореяны, мерезді, сіреспеді емдеу үшін қолданылады. Ол ревматизмде, хореяда, бактериалды эндокардитте ремиссияны сақтау үшін операциядан кейінгі профилактикалық шара ретінде қолданылады.
- Антибиотик «Оспен» аналогы болып табыладыалдыңғы дәрі. Ол таблеткалар немесе түйіршіктер түрінде келеді. NVPS және пероральді контрацептивтермен біріктіру ұсынылмайды. Көбінесе балалар ауруларын емдеуде қолданылады.
Жартылай синтетикалық пішіндер
Дәрілердің бұл тобына зеңдерден алынған химиялық модификацияланған антибиотиктер кіреді.
- Бұл тізімде бірінші орында «Амоксициллин». Қолдану жөніндегі нұсқаулық (бағасы - шамамен жүз рубль) препараттың кең ауқымды әрекетке ие екенін және кез келген дерлік локализацияның бактериялық инфекциялары үшін қолданылатынын көрсетеді. Оның артықшылығы асқазанның қышқыл ортасында тұрақты болып табылады, ал сіңгеннен кейін қандағы концентрация осы топтың басқа өкілдеріне қарағанда жоғары. Бірақ «Амоксициллинді» идеализациялауға болмайды. Қолдану жөніндегі нұсқаулық (әртүрлі аймақтарда бағасы әртүрлі болуы мүмкін) препаратты мононуклеозбен ауыратын науқастарға, аллергияға және жүкті әйелдерге тағайындауға болмайтынын ескертеді. Жағымсыз реакциялардың айтарлықтай санына байланысты ұзақ мерзімді қолдану мүмкін емес.
- Натрий оксациллин тұзы бактериялар пенициллиназа өндірген кезде тағайындалады. Препарат қышқылға төзімді, оны ішке қабылдауға болады, ол ішекте жақсы сіңеді. Ол бүйрек арқылы тез шығарылады, сондықтан қандағы қажетті концентрацияны үнемі ұстап тұру қажет. Жалғыз қарсы көрсеткіш - аллергиялық реакция. Таблеткалар немесе инъекцияға арналған сұйықтық ретінде құтыларда бар.
- Жартылай синтетикалық пенициллиндердің соңғы өкілі - ампициллин тригидраты. Қолдану жөніндегі нұсқаулық (таблеткалар) көрсетедіГрам-теріс және грам-оң бактерияларға әсер ететін кең ауқымды белсенділікке ие. Оны пациенттер жақсы көтереді, бірақ антикоагулянттарды қабылдайтындарға (мысалы, жүрек-қантамыр жүйесінің патологиясы бар адамдарға) сақтық таныту керек, өйткені препарат олардың әсерін күшейтеді.
Еріткіш
Пенициллиндер дәріханаларда инъекцияға арналған ұнтақ ретінде сатылады. Сондықтан көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізу үшін оларды сұйықтықта еріту керек. Үйде сіз инъекцияға арналған тазартылған суды, натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісін немесе екі пайыздық новокаин ерітіндісін пайдалана аласыз. Еріткіш тым жылы болмауы керек екенін есте ұстаған жөн.
Көрсеткіштер, қарсы көрсеткіштер және жанама әсерлер
Антибиотиктермен емдеуге көрсеткіштер диагноздар болып табылады: лобар және ошақты пневмония, плевралық эмпиема, сепсис және септицемия, септикалық эндокардит, менингит, остеомиелит. Әсер ету саласына бактериалды тонзиллит, дифтерия, скарлатина, күйдіргі, гонорея, мерез, іріңді тері инфекциялары жатады.
Пенициллиндер тобымен емдеуге қарсы көрсеткіштер аз. Біріншіден, препаратқа және оның туындыларына жоғары сезімталдықтың болуы. Екіншіден, эпилепсияның анықталған диагнозы, бұл препаратты жұлынға енгізу мүмкін емес. Жүктілік пен лактацияға келетін болсақ, бұл жағдайда күтілетін пайда ықтимал қауіптерден айтарлықтай асып кетуі керек, өйткені плацентарлы тосқауыл пенициллиндерді өткізеді. Дәрі қабылдау кезінденәрестені басқа тамақтандыру әдісіне уақытша ауыстыру керек, өйткені препарат сүтке өтеді.
Жағымсыз әсерлер бірден бірнеше деңгейде болуы мүмкін.
Орталық жүйке жүйесі тарапынан жүрек айну, құсу, қозғыштық, менинизм, құрысулар және тіпті кома болуы мүмкін. Аллергиялық реакциялар тері бөртпелері, безгегі, буындардағы ауырсыну және ісіну түрінде көрінеді. Анафилактикалық шок және өлім жағдайлары хабарланды. Бактерицидтік әсерге байланысты қынаптың және ауыз қуысының кандидозы, сонымен қатар дисбактериоз болуы мүмкін.
Қолдану мүмкіндіктері
Бауыр мен бүйрек қызметі бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі анықталған емделушілерге сақтықпен тағайындау керек. Оларды аллергиялық реакцияларға бейім адамдарға, сондай-ақ цефалоспориндерге сезімталдығы жоғары адамдарға қолдану ұсынылмайды.
Егер терапия басталғаннан кейін бес күннен кейін науқастың жағдайында өзгерістер болмаса, онда пенициллиннің аналогтарын қолдану немесе антибиотиктер тобын ауыстыру қажет. Тағайындаумен бір мезгілде, мысалы, «Бициллин-3» заты, саңырауқұлақ суперинфекциясының алдын алу үшін қамқорлық қажет. Ол үшін саңырауқұлаққа қарсы препараттар тағайындалады.
Науқасқа дәлелді себепсіз дәрі-дәрмекті үзу микроорганизмдердің төзімділігін тудыратынын нақты түсіндіру керек. Ал оны жеңу үшін ауыр жанама әсерлерді тудыратын күштірек препараттар қажет болады.
Пенициллиннің аналогтары қазіргі медицинада таптырмас дүние болды. Бұл антибиотиктердің ең алғашқы ашық тобы болса да, ол менингит, гонорея және мерезді емдеу үшін әлі де өзекті болып қала береді, жеткілікті кең спектрі бар және балаларға тағайындалған жеңіл жанама әсерлері бар. Әрине, кез келген дәрі сияқты пенициллиндердің де қарсы көрсетілімдері мен жанама әсерлері бар, бірақ олар қолдану мүмкіндіктерімен өтеледі.
