Гамма-гидроксимай қышқылы – құрамында екі топ, карбон және гидроксил бар табиғи қышқыл. Органикалық заттар адамның орталық жүйке жүйесінде маңызды рөл атқарады. Бұл жүйке импульсінің берілу механизмдеріне әсер етеді - оларды тежейді. Гидрокси қышқылы медицинада қолданылады, бірақ көптеген елдерде оған заңмен тыйым салынған.
Гамма-гидроксибутир қышқылының сипаттамасы
GHB – адам жасушаларында түзілетін табиғи зат, құрылымдық жағынан ол кетон денесіне қатысты. Ол адамның орталық жүйке жүйесінде кездеседі. Қышқыл жүйке жасушасының жартылай сұйық құрамында түзіліп, жүйке импульсі кезінде синапстың ортаңғы бөлігіне шығарылады. Бұл зат қызыл шарапта, сиыр етінде, цитрус жемістерінде де кездеседі.
Гамма-гидроксимай қышқылының формуласы C₄H₈O₃. Зат, шын мәнінде, натрий (126 г/моль) және калий (142,19 г/моль) тұздарының қосылысы болып табылады. Физикалық және химиялық қасиеттері бойынша бұл түссіз және иіссіз сұйықтық.
Гамма-гидроксибутир қышқылының тағы бірнеше атауы бар:гидроксибтон қышқылы, γ-гидроксибутир қышқылы, γ-гидроксибутират. Зат медицинада анестетик және тыныштандырғыш ретінде қолданылады.
ГГБ химиялық синтезінің тарихы
Гамма-гидроксимай қышқылының синтезделген құрылымдық формуласын алғаш рет 1874 жылы Александр Зайцев шығарған. Бірақ адамдарға бұл затты шамамен бір ғасырдан кейін, 1960 жылдары Анри Лобори қолданған. Оның негізгі қасиетін К. Крневич ашты. Ол терінің тітіркенуінен бас миы қыртысында пайда болатын энергетикалық потенциалдарды зерттеді.
Тәжірибе барысында ғалым нейронға электрлік потенциалдарды қайта шығаратын екі тамшуыр әкелді. Біреуіне нейрон денесін енгізіп, қозуды тіркеді, ал екіншісін әлсіз концентрлі ГГБ ерітіндісімен толтырды. Гидрокси қышқылы нейронға жақындаған кезде ол сезімтал жасушалардағы импульстарды басуға кірісті.
Кейінірек жапондық зерттеушілер бұл нәтижелерді растады. Гамма-гидроксибутир қышқылының ми қыртысындағы жүйке белсенділігін тежейтіні белгілі болды. Бақылау барысында бұл зат мидың жүйке импульсін тежеуге жауапты аймақтарында өндіріліп, бөлінетіні анықталды.
Жүйке импульстарының белсенділігін тежейтін алғашқы препарат Жапонияда жасалған. Бұл гамма-гидроксибутир қышқылының концентраты болды және «Гаммалон» деп аталды. Кейінірек ресейлік генерик «Аминалон» пайда болды. Препарат негізінен гериатриялық тәжірибеде және психикалық дамуы тежелген балаларды емдеуде қолданылған.
Кейінірек GHB амин тобыгидроксилмен ауыстырылады. Алынған заттың натрий тұзы (натрий оксибутират) ингаляциялық емес анестетик ретінде пайдаланылады.
Фармакология
GHB – гамма-аминобутир қышқылында синтезделген табиғи зат және оның құрылымдық аналогы. Ол мидың метаболикалық процестерін жақсартады және эндогендік нейротрансмиттер болып табылады. Тіндерде серотониннің айналымын ынталандырады және триптопиннің миға қозғалысын арттырады.
Гамма-гидроксибутир қышқылының емдік дозадағы препараттары седативті әсерге жауапты рецепторларды белсендіреді. Дәрілік препараттарда табылған GHB төмен концентрациясы домафиннің шығарылуын арттырады. Жоғары концентрацияларда норадреналин прекурсорының босап шығу жылдамдығы төмендейді.
Мидың оттегінің жетіспеушілігіне және токсикалық әсерге төзімділігін арттырады. Глюкоза мен оттегінің шығуын арттыруға ықпал етеді. Ақыл-ой белсенділігін белсендіреді, когнитивтік функцияларды жақсартады.
Синтез процестерін, нейрондардың жаңаруын, энергияның жинақталуын жақсартады. Ол дофамин мен серотониннің метаболикалық процестеріне әсер етеді. Нейрондардың электрлік және биохимиялық белсенділігін қалыпқа келтіреді.
Мазасыздыққа қарсы әсері бар, бірақ қаңқа бұлшықеттерінің босаңсуын тудырмайды. Невроздардың, стресстен туындаған психовегетативті реакциялардың пайда болуына жол бермейді. Тыныштандырғыш әрекет белсендіруші және антиастениямен біріктіріледі. Дененің бейімделу қасиеттерін жақсартады.
Ағза GHB-ны өздігінен шығарадытөмен концентрациялар. Медициналық мақсатта тұтынған кезде оның мазмұны әдеттегіден жоғары болады. Ферменттік кинетиканың арқасында организм препараттардағы қышқылды метаболиздендіреді және оны өндіруді тоқтатады.
GHB препараттары
GHB - әртүрлі дәрілердің белсенді ингредиенті. Ол мидың нейрондарына әсер етеді. Әрбір препараттың өз фармакологиясы мен көрсеткіштері бар.
- Натрий оксибтираты - анестетик, гамма-гидроксибутир қышқылының туындысы. Анестезияның ұзақтығы шамамен екі сағатты құрайды. Препаратты ұйықтататын таблетка ретінде қолдануға болады, бірақ тек дәрігердің нұсқауы бойынша. Төмен уыттылық деп саналады.
- "Аминалон" - когнитивті функцияларды жақсартуға арналған ноотропты агент.
- «Нейробутал» - ноотропты, тыныштандыратын, адаптогенді препарат. Қолдану көрсеткіштері токсиндердің, жарақаттардың, психогендік факторлардың әсерінен туындаған невротикалық бұзылулар болып табылады.
- Пикогам - мидағы қан айналымын жақсартатын қан тамырларын кеңейтетін дәрі.
- "Пикамилон" - ноотропты, антиоксидант, антиагрегация, тыныштандыратын агент. Мидағы қан микроциркуляциясын жақсарту үшін қолданылады.
Гамма-гидроксибутир қышқылын қолдану көрсеткіштері мен нұсқаулары
GHB орталық жүйке жүйесінің қызметін тежейді. Ол әртүрлі неврологиялық бұзылулардың (тітіркену, қозу) белгілерін азайту үшін қолданылады. Гамма гидроксибутир қышқылы болып табыладыкелесі жағдайларды емдеу үшін қолданылатын әртүрлі рецепт бойынша дәрілердің белсенді ингредиенті:
- каталепсия;
- нарколепсия;
- ұйқысыздық;
- депрессия;
- алкоголизм.
Емдік дозаларда GHB және оның негізіндегі препараттар мас ретінде қолданылады. Жоғары концентрацияда зат ынталандырушы әсерге ие.
Жағымсыз әсерлер
ГГБ дұрыс емес пайдаланылғанда (дозаланғанда, басқа препараттармен, алкогольмен бірге қолдану) қажетсіз және тіпті өмірге қауіп төндіретін жанама әсерлер пайда болады:
- Дозаның шамалы жоғарылауымен - ауыртпалықпен көтерілген көңіл-күй, психомоторлы қозу, сезімталдықтың жоғарылауы, шамадан тыс симпатия (эмпатия).
- ГГБ үлкен дозаларын қолданғанда интоксикация симптомдары дамиды: жүрек айну, бас айналу, көрудің нашарлауы (жарқын жыпылықтау, көз алдында перде). Сондай-ақ ұйқышылдық, тыныс алудың баяулауы, ұмытшақтық, естен тану, өлім байқалады. Клиникалық көріністің ұзақтығы дозаға байланысты.
- Алкоголь мен ГГБ-ны бір мезгілде қабылдағанда гидрокси қышқылы этанолдың шығарылу жылдамдығын бәсеңдетеді. Осы екі заттың қосындысы ұйқышылдықпен бір мезгілде құсуды тудырады және тыныс алудың тоқтауына әкелуі мүмкін.
Затты еркін сатуға тыйым салу тек GHB артық дозалану жағдайларын арттырды. Химиядан қарапайым білімі бар кез келген адам үйде қышқылды өз бетімен дайындай алады. Өндірістің қарапайымдылығына байланыстыөнім жасырын зертханаларда жасалады. Адамдар оны сатып алады және дозаны өздері анықтайды, бұл жанама әсерлерге және тіпті өлімге әкеледі.
GHB-ны медициналық емес қолдану
GHB қасиеттері оны депрессияға айналдырады. Зат орталық жүйке жүйесінің жұмысына әсер етеді, сана күйінің өзгеруіне әкеледі.
GHB клубтарда, ашық аспан астында, бұқаралық дискотекаларда, кештерде кеңінен қолданылады. Гамма-гидроксибутир қышқылының ерігіштігі өте жақсы, сондықтан оны алкогольді және алкогольсіз коктейльдерге араластырады. Бұл субстанция көпшілдікке ықпал етеді, тез демалуға көмектеседі, күшті, толыққанды бақыт сезімін, эмоционалды көтерілуді, әл-ауқат пен бейқамдық сезімін тудырады.
GHB "зорлау есірткісі" ретінде пайдаланылады. Қышқыл иіссіз және дәмсіз, оны араластыру оңай, жәбірленуші күдікті ештеңе сезбейді. Тергеу кезінде GHB қолдануды растау үшін шашты сынау қолданылады. Зат жаққаннан кейін бір ай ішінде шашта болады.
GHB пайдалану қалай анықталады?
GHB организмде өте аз мөлшерде өндіріледі. Концентрацияның шамалы асып кетуі де нейрондардың функционалдылығына әсер етеді. Сондықтан дәрігер дозаны есептеуі керек.
Затты есірткі ретінде қабылдаған адамдар қамауға алынғанда емделдік деп мәлімдейді. Қанда гамма-гидроксибутир қышқылының қанша мөлшерде қалуы арқылы оның қолданылғаны анықталады.есірткі терапиялық немесе интоксикация мақсатында. Препаратты терапия ретінде қабылдаған адамдарда ГГБ плазмалық концентрациясы 50-250 мл / л құрайды. Бұл концентрациялардан асып кету қышқылды улану үшін қолдануды көрсетеді.
Заңды мәртебе
Барлық елдерде дерлік GHB есірткілік препараттар тізіміне енгізілген. Тек әртүрлі елдерде субстанцияның өндірісі мен саудасы үшін әртүрлі жазалар бар.
Мысалы, Гонконгта гамма-гидроксибутир қышқылына негізделген препараттар рецепт бойынша сатылады. Рецептсіз сатқан кезде фармацевтке үлкен көлемде айыппұл салынады. Ал заңсыз өндіру және тарату өмір бойына бас бостандығынан айырумен жазаланады.
Ресейде GHB да шектеулі дәрілер тізіміне енгізілген.