Метоклопрамид - құсуға қарсы дәрі. Бұл препараттың латынша атауы - Метоклопрамид. Оны бірнеше фармацевтикалық компаниялар шығарады – «Эллара» ЖШҚ, «Мәскеу эндокриндік зауыты» Федералдық мемлекеттік унитарлық кәсіпорны, «ФармФирма СОТЕКС» ЖАҚ, «Новосибхимфарм» ААҚ, «Промомед Рус», үнділік PROMED EXPORTS компаниясы, «PFC Renewal» ЖАҚ., Беларусь Борисов атындағы дәрілік заттар зауыты, Польша «ПОЛФАРМА фармацевтикалық зауыты» АҚ. Төменде Метоклопрамид ерітіндісінің толық сипаттамасы берілген.
Дәрілік заттың құрамы мен тұжырымы
Препарат екі дәрілік формада қол жетімді - таблеткалар және көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған сұйықтықтар түрінде. «Метоклопрамид» ерітіндісінің пайызы 0,5%, ампулаларға құйылады, 2 мл көлемінде. Шыны ампулаларға салынған5 немесе 10 данадан немесе 5 немесе 10 ампуладан тұратын картон қораптар - пластиктен немесе ұяшықты контурлы паллеттерде, 1 немесе 2 паллет картон қорапта.
Препараттың инъекциялық ерітіндісінің құрамында белсенді элемент - метоклопрамид гидрохлориді бар.
Фармакологиялық әрекет
«Метоклопрамид» ерітіндісі серотонин (5-HT3) және дофамин (D2) рецепторларының арнайы блокаторларының санатына жатады. Бұл ми бағанының триггерлік аймағында орналасқан хеморецепторлардың белсенділігін басуға ықпал етеді және пилорус пен он екі елі ішектен құсу рецепторларына импульстардың берілуіне жауап беретін висцеральды нервтердің сезімталдығын төмендетеді. «Метоклопрамид» препараты парасимпатикалық жүйеге және гипоталамусқа әсер етеді, бұл ас қорыту жолының иннервациясына ықпал етеді және жоғарғы асқазан-ішек жолдарының (соның ішінде төменгі өңеш сфинктерінің) тонусын және оның қозғалтқыш белсенділігін үйлестіреді және реттейді. Сонымен қатар, препарат ішектің және асқазанның тонусын арттырады, ішек перистальтикасын белсендіреді, асқазаннан тағамды шығару процесін жеделдетеді, өңеш пен пилорикалық рефлюкстің пайда болуын болдырмайды, гиперқышқылдық тоқыраудың қарқындылығын төмендетеді.
Препарат өт түзілуін қалыпқа келтіреді және соңғысының тонусына әсер етпей, Одди сфинктерінің спазмын және өт қабының дискинезиясын жояды. Белсенді элемент үшін бұл тән емес, м-антихолинергиялық, ганглиоблокаторлық, антигистаминдік және антисеротониндік әрекет. Сонымен қатар, бұл зат жұмысын өзгертпейдібауыр мен бүйрек, тыныс алу қызметі, мидың қан тамырларының тонусына, қан тамырларының қысымына, қан түзілуіне, ұйқы безі мен асқазанның секрециясына әсер етпейді. Препарат пролактин синтезін ынталандырады және дене тіндерінің ацетилхолинге сезімталдығын арттырады (бұл әсер вагальды иннервациямен анықталмайды, бірақ антихолинергиктердің көмегімен тоқтатылады). Сонымен қатар, ол альдостерон өндірісін белсендіреді, сонымен бірге организмнен калий мен натрий иондарының шығарылуын бәсеңдетеді.
Метоклопрамид ерітіндісі бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін шамамен 10-15 минуттан кейін және көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 1-3 минуттан кейін ас қорыту жүйесіне әсер ете бастайды, бұл асқазанның мазмұнын тез эвакуациялауда және құсуға қарсы әсерде көрінеді. Негізгі элемент бауырда метаболизденеді және организмнен 24-72 сағат ішінде негізінен несеппен шығарылады. Ағзаға түскен заттың шамамен 30%-ы өзгермеген күйде шығарылады. Метоклопрамид плацентарлы және гематоэнцефалдық бөгеттерді оңай кесіп өтеді, белгілі бір мөлшерде емшек сүтінде анықталады. Метоклопрамидтің қандағы ең жоғары деңгейлері қабылданған дозаға тура пропорционал және әдетте 1-2 сағатта жетеді.
Бауыр циррозы бар емделушілерде плазма клиренсінің 50%-ға төмендеуіне байланысты метоклопрамид жиналуы мүмкін.
Рецептке көрсеткіштер
Метоклопрамид ерітіндісі инъекция түріндегі келесі патологиялық жағдайлар болған кезде тағайындалады:
- жүрек айну, ықылық, әр түрлі шығу тегі құсу (кейбіреулеріндежағдайларда, препарат цитостатиктерді немесе сәулелік терапияны қолданудан туындаған құсуды емдеуде тиімді болуы мүмкін);
- функционалдық шығу тегі пилорикалық стеноз;
- ас қорыту мүшелерінің атониясы немесе гипотензиясы, оның ішінде операциядан кейінгі;
- метеоризм;
- рефлюкс эзофагиті;
- ұлтабар мен асқазандағы ойық жаралы өзгерістер (өршу сатысында, басқа препараттармен бір мезгілде);
- гипомоторлы түрі бойынша өт жолдарының дискинезиясы.
Жоғарыда көрсетілген көрсеткіштерден басқа, Метоклопрамид ерітіндісі жиі ас қорыту жолын рентгендік зерттеу үшін (перистальтиканы күшейту мақсатында) және ұлтабардың дыбысталуын жеңілдететін дәрі ретінде (ішкі ішектің босап шығу процесін жылдамдату үшін) тағайындалады. асқазанды және тамақ элементтерін аш ішек арқылы жылжытады).
Қарсы көрсетілімдер тізімі
Метоклопрамид ерітіндісінің кейбір абсолютті және салыстырмалы қарсы көрсеткіштері бар. Бірінші санатқа мыналар кіреді:
- глаукома;
- асқорыту мүшелерінен қан кету;
- пилорикалық стеноз;
- пролактинге тәуелді ісіктер;
- ішек немесе асқазан қабырғаларының перфорациясы;
- Паркинсон ауруы;
- механикалық типті ішек өтімсіздігі;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- экстрапирамидалық бұзылыстар;
- артық дозалану немесе нейролептиктермен емдеу нәтижесінде, сондай-ақ сүт безі обыры бар емделушілерде құсу;
- бронх демікпесінауқас ағзасының сульфиттерге жоғары сезімталдығы;
- Жүктіліктің I триместрі, лактация;
- 6 жасқа дейін;
- ингредиенттерге жоғары сезімталдық.
Нұсқауларға сәйкес «Метоклопрамид» препаратын ас қорыту жолдарының мүшелеріне хирургиялық араласудан кейін (пилоропластика, ішек анастомозы) қолдануға болмайды, өйткені бұлшықеттің қарқынды жиырылуы жазылуға кедергі келтіруі мүмкін.
Метоклопрамидке қатысты қарсы көрсетілімдер мына патологиялық жағдайлар болған кезде сақтықпен қолданылуы керек:
- артериялық гипертензия;
- бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі;
- бронхиалды астма;
- Жүктіліктің II-III триместрлері;
- қарттар (65 жастан кейін) және балалар жасы.
Қолдану ережелері
Нұсқауларға сәйкес Метоклопрамид ерітіндісі көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізіледі. Препараттың дозасы жас санатына байланысты тағайындалады:
- ересек пациенттер: 10-20 мг тәулігіне 1-3 рет (максималды көлемі - 60 мг);
- 6 жастан кейінгі балалар: күніне 1-3 рет, 5 мг.
Құсу мен жүрек айнуын емдеуге және алдын алуға арналған сәулелік терапияны немесе цитостатиктерді қабылдаудан жарты сағат бұрын бұл медициналық өнім науқастың салмағына 2 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізіледі. Қажет болса, 2-3 сағаттан кейін ерітіндіні енгізуді қайталауға болады. Рентгендік зерттеуден 5-15 минут бұрын10-20 мг препарат көктамыр ішіне енгізіледі. Клиникалық айқын бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында препараттың дозасын 2 есе азайту керек, келесі доза жеке адамның емге реакциясына байланысты. Метоклопрамид ерітіндісінің латын тіліндегі рецепті төменде берілген.
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігінде қолданыңыз
Егер пациентте осы патологиялық жағдай болса, Метоклопрамидтің дозасын келесідей түзету қажет:
- Соңғы кезең (креатинин клиренсі 15 мл/мин аз): тәуліктік көлемнің 25%.
- Ауыр және орташа кезеңдері (креатинин клиренсі 15-60 мл/мин): тәуліктік дозаның 50%.
Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр көріністері үшін доза екі есе азайтылады.
Метоклопрамид ерітіндісінің жанама әсерлері
Дәрі келесі жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін:
- Жүрек және қан тамырлары: атриовентрикулярлы блокада.
- ОЖЖ: экстрапирамидалық бұзылыстар – бет бұлшықеттерінің түйілуі, тортиколлис (спастикалық түрі), тілдің ырғақты шығуы, сөйлеудің бульбарлық түрі, көзден тыс бұлшықет спазмы (окулогириялық криз), гипертония, бұлшықет опистотонусы, паркинсонизм, дискинезиялар созылмалы бауыр жеткіліксіздігімен және егде жастағы емделушілерде), бас ауруы, депрессия, мазасыздық, ұйқышылдық, шаршау, шуылдау, сананың шатасуы.
- Эндокриндік жүйе: жоғары дозаларда ұзақ емдегенде, гинекомастия, галакторея, бұзылуларетеккір циклі.
- Ас қорыту жүйесі: іш қату, диарея, құрғақ ауыз.
- Метаболизм: порфирияның дамуы.
- Гемопоэтикалық жүйе: нейтропения, ересек емделушілерде сульфгемоглобинемия, лейкопения.
- Аллергиялық реакциялар: бронх түйілуі, ангионевротикалық ісіну, есекжем.
- Басқалары: терапияның басында – агранулоцитоз, жоғары дозаларды тағайындағанда – мұрын шырышты қабатының гиперемиясы.
Егер жоғарыда аталған белгілер пайда болса, нашарласа немесе басқа жағымсыз реакциялар дамыса, Метоклопрамид ерітіндісіне рецепт жазған маманға хабарласу ұсынылады.
Дәрілік заттардың артық дозалану белгілері
Дәрілік заттардың артық дозалануының ең жиі кездесетін белгілері экстрапирамидалық бұзылулар, жүрек және тыныс алудың тоқтауы, шамадан тыс ұйқышылдық, сананың бұлыңғырлануы, елестеулер, естен тану және естен тану. Егер пациентте артық дозалану немесе басқа себеппен туындаған экстрапирамидалық симптомдар диагнозы қойылса, симптоматикалық емдеу ұсынылады (балаларда бензодиазепиндер немесе ересектерде антихолинергиялық антипаркинсондық препараттар). Патологияның клиникалық көрінісіне байланысты симптоматикалық терапия және тыныс алу және жүрек қызметін жүйелі бақылау қажет.
Қолдануға арналған арнайы ұсыныстар
Вестибулярлы құсу кезінде ампулалардағы «Метоклопрамид» ерітіндісі тиімді емес. Оны қолданғанда, бауыр функциясының зертханалық көрсеткіштері және альдостерон деңгейін анықтау жәнеплазмалық пролактин. Жағымсыз әсерлер көп жағдайда препаратты енгізгеннен кейін 36 сағат ішінде пайда болады және оны тоқтатқаннан кейін бір күн ішінде қосымша терапиясыз жоғалады. Бұл құралмен емдеу мүмкіндігінше қысқа мерзімді болуы керек. Препаратты қолдану кезінде алкогольдік сусындарды қабылдау ұсынылмайды. Емдеу кезінде ерекше назар аударуды және жылдам психикалық реакцияларды қажет ететін потенциалды қауіпті механизмдерді қолданатын әрекеттерді орындау кезінде, сондай-ақ көлік жүргізу кезінде сақ болу ұсынылады.
Метоклопрамид ерітіндісі дәріханаларда рецепт бойынша шығарылады. Оны емдеуші дәрігерден немесе аудандық дәрігерден алуға болады.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Жүктіліктің үшінші триместрінде метоклопрамид негізіндегі препараттарды тағайындауға болмайды, өйткені бұл жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық бұзылулардың дамуына әкелуі мүмкін. Препаратты жүкті әйелдерге тағайындаған кезде жаңа туған нәрестелерді үнемі бақылау керек. Негізгі зат емшек сүтінде анықталады, сондықтан лактация кезеңі бұл препаратты тағайындауға қарсы көрсеткіш болып табылады. Терапияны бастамас бұрын емшек емізуді тоқтату ұсынылады. Бұл Метоклопрамид ерітіндісін қолдану жөніндегі нұсқаулықпен расталады.
Балалық шақта дәрі қолдану
Балаларға арналған препарат өте сақтықпен тағайындалады. Бұл әсіресе нәрестелерге қатыстыерте жас, өйткені бұл жағдайда дискинетикалық синдромның пайда болу ықтималдығы айтарлықтай артады.
Дәрілік өзара әрекеттесу
«Метоклопрамид» инъекцияға арналған ерітіндіні кейбір медициналық құрылғылармен біріктіріп қолданғанда келесі әсерлер дамуы мүмкін:
- Холинестераза тежегіштері: метоклопрамид әсерін тежеу.
- Этанол: орталық жүйке жүйесіне әсердің жоғарылауы.
- Ұйқы таблеткалары: седативті әсерді күшейтеді.
- H2-гистаминдік рецепторлардың блокаторлары: терапия әсерін арттыру.
- Дигоксин, циметидин: сіңу процестерін тежеу.
- Тетрациклин, диазепам, ампициллин, ацетилсалицил қышқылы, парацетамол, леводопа: сіңудің жоғарылауы.
- Нейролептиктер: экстрапирамидалық симптомдардың даму қаупі жоғары.
Сонымен қатар, препаратты зопиклонмен біріктіріп қолдану соңғысының сіңуін тездетеді, каберголинмен – оның тиімділігінің төмендеуі мүмкін, кетопрофенмен – биожетімділігі төмендейді.
Дофаминдік рецепторлардың антагонизмі нәтижесінде метоклопрамид леводопаның антипаркинсондық әсерін төмендетуі мүмкін, ал метоклопрамид әсерінен оның асқазан қуысынан эвакуациялануын жеделдету нәтижесінде леводопаның биожетімділігін арттыруға болады.. Бұл әрекеттестіктің нәтижелері аралас.
Мексилетинмен бір мезгілде қолданғанда мексилетиннің сіңуі жеделдетіледі, мефлохинмен бірге мефлохиннің сіңуі және оның плазмадағы деңгейі жоғарылайды, сонымен бірге оның жанама әсерлері төмендеуі мүмкін.
Қашан«Метоклопрамид» инъекцияға арналған ерітіндіні морфинмен бір мезгілде қолдану ішке қабылдағанда морфиннің сіңуін жылдамдатады және оның седативті әсерін күшейтеді.
Нитрофурантоинмен бір мезгілде қолданғанда нитрофурантоиннің сіңуі төмендейді. Метоклопрамидпен олардың индукциялық дозаларын тікелей енгізу немесе тиопентал алдында азайту қажет болуы мүмкін.
Метоклопрамид алатын емделушілерде суксаметоний хлоридінің әсері ұзарады және күшейеді. Мұны ескеру маңызды.
Метоклопрамид ерітіндісіне қатысты нұсқауларды қатаң сақтау керек. Толтеродинмен біріктіргенде зерттелетін препараттың тиімділігі төмендейді, флувоксаминмен – экстрапирамидалық бұзылулар жағдайы белгілі, флуоксетинмен – науқаста экстрапирамидалық бұзылулар болуы мүмкін, циклоспоринмен – циклоспориннің сіңуі және оның плазмадағы концентрациясы жоғарылайды. артады.
Басқа дәрілерді бір уақытта қабылдауды бастамас бұрын маманнан кеңес алу керек.
Ерітіндідегі және таблеткадағы "Метоклопрамид" латын тіліндегі рецепт
Дәрігер қабылдауды келесі формада жазуы керек:
Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0, 01 № 10
Da. Signa: 1 қойындыны алыңыз. Жүрек айну үшін күніне 3 рет
Рп: сол. Метоклопрамиди 0,5% - 2 мл.
Dtd N 20 амп.
S: ішек атониясын емдеу үшін күніне 3 рет 2 мл IM
Аналогтар
Ең танымал және кең таралған дәрілік аналогтар"Метоклопрамид" - бұл:
- "Веро-Метоклопрамид";
- Метамол;
- "Perinorm";
- Cerucal;
- Метоклопрамид-Эском;
- "Метоклопрамид-құты";
- Раглан.
Дәрігер ауыстыруды таңдауы керек.
Бұл дәрінің бағасы
Дәрі-дәрмекті шамамен 50-80 рубльге сатып алуға болады (пакетте препараттың 10 ампуласы бар). «Метоклопрамид» ерітіндісіне арналған латын тіліндегі рецепт бір мезгілде ұсынылуы керек. Препараттың құны аймаққа және дәріхана желісіне байланысты.
Пікірлер
Науқастар бұл дәріні өте тиімді деп санайды, ал дәрігерлер оны құсуға қарсы ем ретінде белсенді түрде қолданады. Цитостатикалық емдеуден және сәулелік терапиядан өтетін науқастар «Метоклопрамид» препараты жүрек айнуы мен құсуды жоюға сәтті көмектесетінін хабарлайды. Көптеген пациенттер препаратты жақсы көтереді, олар жағымсыз реакцияларға шағымданбайды.
Бұл құралды балалық шақта қолдануға келетін болсақ, шолуларда ол туралы оң және теріс ақпарат бар. Ата-аналар мен педиатрлар бұл дәрі жүрек айну белгілерін жақсы жояды, бірақ ол көптеген жағымсыз реакцияларды тудырады және бұл асқынулардың даму қаупі пайдадан айтарлықтай асып түседі. Ересектерде де, балаларда да препаратқа ең көп тараған реакциялар бас айналу, көру қабілетінің бұзылуы, шуылдау және цефалалгия болды. Яғни, жүйке жүйесінің бұзылуының белгілері. Бұл проблемалар әдетте орын аладыпрепараттың бірінші күні және тез жоғалып кетті.
Дәрігерлер препараттың шолуларында мұндай дәрі-дәрмектерді маман тағайындаусыз өз бетінше қолдануға қатаң тыйым салынғанын көрсетеді. Бұл өте ауыр асқынуларға әкелетін денеге жиі теріс әсер ететініне байланысты.
