Шамдар «Локсидол» - қабынуға қарсы стероидты емес антиревматикалық препарат. Құрамында бар мелоксикам энол қышқылының туындысы болып табылады және қабынуға қарсы стероидты емес заттардың санатына жатады, айқын анальгетиктер, қабынуға қарсы және антипиретикалық әсерге ие. Оның жұмыс істеу механизмі ЦОГ-2 селективті тежелуі нәтижесінде қабыну медиаторлары болып табылатын простагландиндердің биологиялық синтезін тежеу қабілетіне байланысты.
«Локсидол» шамдарына арналған нұсқаулықтан не білуге болады?
Дәрілік заттың құрамы
Бұл фармакологиялық агент ректальды қолдануға арналған суппозиторийлер түрінде шығарылады. Бір суппозиторийдің құрамына белсенді элемент - мелоксикам 15 мг және қосымша заттар: қатты май және макроголглицерин гидроксистеараты кіреді.
Фармакокинетика
Сіңіру параметрлері келесіге ұқсаспрепараттың ауызша формалары. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы суппозиторийді тік ішекке енгізгеннен кейін 6 сағаттан соң байқалады.
Шамның негізгі белсенді элементі «Локсидол» плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен (98%) өте жақсы байланысады. Ол синовиальды сұйықтыққа өте алады, оның концентрациясы плазма деңгейінің шамамен 50% құрайды. Негізгі зат төрт белсенді емес туындының түзілуімен бауырда толығымен метаболизденеді. Негізгі метаболит – аралық метаболиттердің тотығуы нәтижесінде түзілетін 5'-карбоксимелоксикам, 5'-гидроксиметилмелоксикам, ол да аз мөлшерде ғана шығарылады. Препарат организмнен несеппен және нәжіспен тең мөлшерде, негізінен метаболиттер түрінде шығарылады. Тәуліктік дозаның шамамен 5%-ы өзгермеген күйде ішек арқылы шығарылады, із қалдырылған мөлшерлер медициналық препаратта несепте кездеседі.
Белсенді элементтің орташа жартылай шығарылу кезеңі 19 сағатты құрайды. Плазма клиренсі – 8 мл/мин. Егде жастағы науқастарда бұл көрсеткіш біршама төмен. Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігінде фармакокинетикалық параметрлер өзгермейді.
Қолдану көрсеткіштері
«Локсидол» шамдарын қолдану көрсеткіштері нұсқаулықта егжей-тегжейлі сипатталған.
Бұл дәрі остеоартрит (артроз, буындардың дегенеративті зақымдануы), анкилозды спондилит, ревматоидты сияқты ауруларда ауырсынуды симптоматикалық емдеу үшін қолданылады.артрит.
Дозалау және енгізу режимі
«Локсидол» шамдары күніне бір рет тік ішек арқылы енгізіледі (15 мг мелоксикам). Жанама әсерлердің ықтималдығы дозаға және қолдану ұзақтығына байланысты. Препаратты мүмкіндігінше қысқа мерзімде қолдану керек. Тәулігіне рұқсат етілген ең жоғары доза - 15 мг.
Жағымсыз әсерлер
«Локсидол» шамдары дененің келесі жағымсыз реакцияларының дамуын тудыруы мүмкін:
- ас қорыту бұзылыстары, құсу, жүрек айнуы, іштің ауыруы, іш қату, метеоризм, диареяның дамуы;
- асқазан-ішектен қан кету, перфорация және ауыр ойық жаралар, әсіресе егде жастағы емделушілерде;
- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, әсіресе метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда;
- қышыну, тері бөртпесі;
- фотосезімталдық реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромы және эпидермальды токсикалық некролиз, есекжем, көпіршікті дерматит, ангионевроздық ісіну;
- анафилактоидты немесе анафилактикалық реакциялар;
- астма ұстамалары, әсіресе аспиринге немесе басқа стероидты емес қабынуға қарсы препараттарға аллергиясы бар адамдарда;
- мас күйінде сезіну, бас ауруы, бас айналу, ұйқышылдық, құлақтың шуылдауы, бағдардың бұзылуы, сананың шатасуы;
- ісіну;
- жоғары қан қысымы, жүрек соғуы, ыстық жыпылықтау;
- билирубин немесе трансаминаза деңгейінің уақытша жоғарылауы;
- өзгертубүйрек қызметі (қандағы креатинин немесе мочевина концентрациясының жоғарылауы), сирек - жедел бүйрек жеткіліксіздігі;
- гепатит;
- көру қабілетінің бұзылуы.
Қарсы көрсетілімдер
«Локсидол» шамдарына арналған нұсқауларға сәйкес, бұл дәрі-дәрмекті қолдануға қарсы көрсеткіштер:
- препараттың негізгі элементіне немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық;
- аспиринге және басқа NSAID-терге айқаспалы сезімталдықпен;
- ҚҚСП-мен байланысты асқазан-ішектен қан кету немесе перфорация тарихы;
- жедел кезеңдегі асқазан жарасы;
- ауыр бауыр жеткіліксіздігі;
- бүйрек жеткіліксіздігі (гемодиализ мүмкін болмаса);
- АІЖ, цереброваскулярлық немесе кез келген басқа қан кетулер;
- созылмалы немесе күрделі жедел жүрек жеткіліксіздігі;
- проктит немесе тік ішектен қан кету тарихы бар;
- 15 жастан төмен;
- лактация, жүктілік.
Дәрілік өзара әрекеттесу
Басқа NSAID-тер, соның ішінде салицилаттар: осы препараттардың бірнешеуін бір мезгілде қолдану синергиялық әсерлердің нәтижесінде ас қорыту жолындағы ойық жаралардың және асқазан-ішек жолдарынан қан кетудің қаупін айтарлықтай арттырады. Мелоксикамды және басқа NSAID препараттарын біріктіріп қолдану ұсынылмайды.
Тромбоциттерге қарсы препараттар, антикоагулянттар, жүйелік гепарин, тромболитикалық препараттар: жоғарылатуқан кету ықтималдығы. Осы препараттарды бір мезгілде қолданудан аулақ болу мүмкін болмаған жағдайларда антикоагулянттық әсерді бақылау қажет.
Литий: Препарат плазмадағы литий концентрациясын оның бүйрек арқылы шығарылуының төмендеуіне байланысты арттырады. Литий мен NSAID препараттарын біріктіріп қолдануға тыйым салынады. Егер мұндай аралас емдеу қажет болса, «Локсидол» дозасын таңдағанда және препаратты тоқтатқанда терапияның басында плазмадағы литий деңгейін бақылаңыз.
"Метотрексат": NSAID-тер бұл препараттың өзекшелік секрециясын төмендетуі және осылайша плазмадағы метотрексат деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Кешенді терапия қажет болса, қан мен бүйрек функциясының қасиеттерін бақылау қажет. NSAID және метотрексатты үш күн бойы бір мезгілде қолданғанда біршама сақ болу керек, өйткені қандағы метотрексат концентрациясы айтарлықтай артып, әртүрлі уытты реакцияларға әкелуі мүмкін.
«Циклоспорин»: бүйрек простагландиндеріне әсер ететін NSAID-тер циклоспориннің бүйректерге уыттылығын арттыруы мүмкін. Осы препараттарды қолдану арқылы кешенді терапия жағдайында бүйрек қызметін бақылау керек.
Жатырішілік контрацептивтер: «Локсидол» жатырішілік контрацептивтердің әсерін төмендетеді.
Диуретиктер: бұл фармакологиялық препаратты диуретиктермен бір мезгілде қолдану дегидратациямен ауыратын науқастарда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму ықтималдығын арттырады. Қабылдайтын науқастармелоксикам және диуретиктер бір мезгілде сұйықтықтың көп мөлшерін алуы керек. Терапияны бастамас бұрын бүйрек қызметін тексеру қажет.
Гипертензияға қарсы препараттар (мысалы, ангиотензин-түрлендіретін фермент тежегіштері, бета-блокаторлар, вазодилаторлар) Локсидол қан тамырларын кеңейтетін әсері бар простагландиндерді тежеу арқылы гипертензияға қарсы препараттардың тиімділігін төмендетеді.
«Холестирамин»: ас қорыту жолында байланысуы нәтижесінде мелоксикамның шығарылуын айтарлықтай күшейтеді.
Гинекологиядағы «Локсидол» шамдарына арналған нұсқаулар төменде келтірілген.
Арнайы ұсыныстар
Дәрі-дәрмекті қолдану, басқа NSAID-тер сияқты, ас қорыту жүйесінің аурулары бар науқастарды, сондай-ақ антикоагулянттық препараттарды қабылдайтын пациенттерді қатаң бақылауды талап етеді. NSAIDs бүйректегі қан ағымын сақтау үшін қажет бүйрек простагландиндерінің өндірісін басады. Бүйректік қан ағымы төмендеген емделушілерде бұл препаратты қолдану бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын тудыруы мүмкін, ол препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жойылады. Бүйрек функциясының орташа айқын өзгерістері бар емделушілерде препараттың дозасын өзгертуге болмайды, бірақ бүйрек қызметін тұрақты бақылау қажет. Сирек жағдайларда «Локсидол» препараты интерстициальді нефритке, бүйрек медулярлық некрозына және гломерулонефритке немесе симптомдардың дамуына әкелуі мүмкін.нефротикалық синдром. Мұндай асқынуларға пациенттердің келесі санаттары бейім:
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен;
- ауыр операциядан өткен адамдар (гиповолемияны қоздырған);
- циррозы бар науқастар.
«Локсидол» қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілгендей, фармакологиялық агент диуретиктермен бірге қолданғанда организмде калий, натрий және судың сақталуын арттыруы және диуретикалық препараттардың натрийуретикалық тиімділігіне әсер етуі мүмкін. нәтижесінде бейімділігі бар емделушілерде жүрек жеткіліксіздігі немесе гипертония нашарлауы мүмкін.
Дәрі әлсіреген науқастарға, қарт адамдарға және жүрек жеткіліксіздігі бар адамдарға сақтықпен беріледі.
«Локсидол» шамдарын қолдану жөніндегі нұсқаулық бізге тағы не айтады? Препарат, кез келген басқа NSAID сияқты, негізгі инфекциялық патологияның белгілерін майлай алады. COX/простагландиндер өндірісін тежейтін басқа дәрілер сияқты, Локсидол ұрықтандыру процесін бұзуы мүмкін, сондықтан жүктілікті жоспарлап отырған әйелдерге ұсынылмайды.
Бұл препараттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері дәрілік затты қолдану кезінде орталық жүйке жүйесінен әртүрлі жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін, сондықтан жоғарыда аталғандарды бақылау қажет. техникалық құрылғылар қосулыбас тарту үшін емдеу мерзімі.
"Локсидолды" қолдану жөніндегі нұсқаулықты қатаң сақтау керек.
Гинекологияда қолдану
Бұл қабынуға қарсы препарат өзінің қасиеттеріне байланысты қазіргі уақытта клиникалық гинекологияда келесі жұқпалы аурулар және онымен бірге жүретін ауырсыну синдромы кезінде кеңінен қолданылады:
- аднексит;
- эндометрит;
- цервицит;
- колпит;
- сальпингоофорит;
- әйелдердің ұрпақты болу органдарындағы қатты ауырсынуды тудыратын басқа қабыну процестері.
Пікірлерге сәйкес, гинекологиядағы «Локсидол» шамдары тиімді деп саналады, өйткені олар патологиядан тез арылуға көмектеседі.
Аналогтар
Бұл фармакологиялық препараттың аналогтарының тізімі өте үлкен. Бұл дәрілердің кейбірі:
- «Амелотекс» - қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың фармакологиялық санатына жататын дәрілік зат, простагландиндердің өндірісін катализдейді. Селективтіліктің арқасында негізгі зат COX-2-ні блоктайды, соның арқасында бұл агенттің қабынуға қарсы тиімділігі және ас қорыту органдарының шырышты қабаттарына ең аз зақымдайтын әсері байқалады.
- "Зелоксим" - NSAIDs, "Loksidol" абсолютті аналогы, COX-2 селективті тежегіші. Оны оксикамға жатқызуға болады, өйткені ол энол қышқылының туындысы. Көрсетедіанальгетикалық, қабынуға қарсы және антипиретикалық әсерлер. Әсер ету механизмі ЦОГ ферментінің белсенділігінің тежелуіне байланысты простагландиндер биосинтезінің төмендеуімен байланысты.
- «Мелокс» - құрамы мен фармакологиялық қасиеттері бойынша қарастырылып отырған препаратқа ұқсас. Простагландиндерді блоктайды, қабынуға қарсы, ауыруды басатын әсері бар.
Дәрі туралы пікірлер
«Локсидол» препараты дәрілік түрдегі суппозиторийлер түрінде шығарылатын стероид емес қабынуға қарсы препараттардың ішінде ең көп тағайындалған дәрілердің бірі болып саналады. Бұл дәрі туралы көптеген пікірлер бар, бұл осы медициналық өнімнің кең ауқымына байланысты. Ол инфекциялық сипаттағы әртүрлі аурулардан туындаған ауырсыну синдромын жою үшін қолданылады - неврология, травматология, урология, гинекология және т. басқа препараттарды қолданғанда, олар көмектеспейді.
Дәрі негізінен сүйек және буын ауруларының дамуы кезінде ауырсынуды жеңілдету үшін қолданылады, алайда оны басқа патологиялар үшін қолданған емделушілер де оның жоғары тиімділігін атап өтті.
Гинекологиядағы «Локсидол» шамдары көбінесе кіші жамбастағы қабыну процестері бар, мысалы, аднекситпен ауыратын әйелдерге тағайындалады. Пациенттер суппозиторийлерді енгізгеннен кейін ауырсыну тез өтіп кеткенін байқады, бірақ кейбіреулері болды.жағымсыз жанама әсерлер.
Қатты жүрек айнуы, бас айналу, диарея түріндегі нәжістің бұзылуы жанама әсерлер арасында жиі байқалады. Осы препарат туралы пікір қалдырған пациенттердің көпшілігінде айтарлықтай жағымсыз реакциялар болды, оларда «Локсидол» препаратын қолдануды тоқтатып, оны аналогтарымен ауыстыруға тура келді.
Біз «Локсидол» шамдарына арналған нұсқаулар мен шолуларды қарастырдық. Гинекологияда олардың қолданылуы да сипатталған.
