Остеопороз – сүйек тінінің деградациясын тудыратын ауыр ауру. Тіпті осы патологиялық процестен туындаған жеңіл жарақаттар әдеттегі өмір салтын бұзуға және мүгедектікке әкеледі. Остеопорозды емдеу және алдын алу үшін «Ostalon» және «Ostalon Calcium-D» қолданылады. Бұл препараттар постменопаузадағы әйелдерде тіндердің теріс өзгерістерін бәсеңдетуге және тоқтатуға арналған. Бірақ дәрі-дәрмектерді қабылдау нұсқауларды сақтай отырып және «Осталонды» қолдану көрсеткіштерін сақтау керек, өйткені ұсыныстарды елемеу терапияның кері әсеріне әкеледі.
Пішін және композиция
Дәрі таблетка түрінде шығарылады. Планшеттер ақ түсті, әрқайсысында M14 оюы бар. Белсенді ингредиент - алендрон қышқылы (70 мг). Сонымен қатар, препараттың құрамында белсенді заттың дұрыс таралуына ықпал ететін қосымша заттар бар.заттарды, сонымен қатар оның әсерін күшейтеді.
Негізгі көмекші компоненттер:
- коллоидты кремний диоксиді;
- магний стеараты;
- микрокристалды целлюлоза;
- кроскармеллоза натрийі.
«Осталон Кальций-D» препаратының қаптамасында таблетканың 2 түрі бар. Олардың біреуі сыртқы түрі мен құрамы бойынша «Осталон» препаратымен толығымен бірдей, ал екіншісінде колкальциферол бар кальций карбонаты бар. Таблеткалардың екінші түрі ұзынша пішінді және қоңыр-сары реңкке ие.
Препараттың фармакологиялық әсері
«Осталон» бисфосфонаттар тобына жатады. Олардың әсер ету механизмі сүйек минералымен тұрақты байланыстың селективті түзілуінен тұрады. Сондай-ақ, оның әрекеті сүйек тінінде деградациялық өзгерістерді тудыратын остеокластты ұстауға бағытталған. Бұл алендрон қышқылының молекуласы остеопороз нәтижесінде сүйек тінінің деформацияға ұшыраған жерінде дәл локализацияланғанын білдіреді.
Нәтижесінде препараттың белсенді компоненті остеопластың дисфункциясына әкелетін фарнезилпирофосфатсинтаза ферментінің синтезін блоктайды. Нәтижесінде деструктивті процестер баяулайды, содан кейін тоқтайды. Сонымен қатар, алендрон қышқылы зақымдалған сүйектің жаңа жасушаларының пайда болуы үшін «негіз» қызметін атқарады.
Сонымен қатар «Ostalon» және «Ostalon Calcium-D» әйелдерде остеоциттердің өмір сүру деңгейін жоғарылатады.постменопауза.
Дәрі туралы кешенде оның ағзада келесі қызметтерді атқаратынын айта аламыз:
- фосфор-кальций алмасуын қалыпқа келтіреді;
- сүйек тінінің құрамы мен құрылымын жақсартуға көмектеседі.
Фармакодинамика және фармакокинетика
Белсенді ингредиент ағзаға түскенде алдымен жұмсақ тіндерге таралады, содан кейін сүйек тініне енеді. Қанға сіңген кезде оның ақуыздармен байланысуы шамамен 78% құрайды.
Дәріні таңертең тамақтанудан 2 сағат бұрын қабылдау оның 0,64% деңгейінде сіңуіне мүмкіндік береді. Ал күту мерзімі қысқарған кезде бұл көрсеткіш 0,39-0,46% деңгейіне дейін төмендейді және белсенді компоненттің тиімділігі төмендемейді.
Дәріні кофе сусындарымен және цитрус шырынымен біріктіру препараттың биожетімділігін 60%-ға төмендетеді.
Зерттеулер ағзадағы дәрілердің метаболизмін растаған жоқ. Сүйек тініне қосылмаған сіңірілген белсенді ингредиент несеппен бірге шығарылады.
Дәріні ішке қабылдағаннан кейін алты сағаттан кейін оның қандағы концентрациясы 95%-ға дейін төмендейді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен он жылды құрайды және бұл алендрон қышқылының сүйек тінінде ұзақ уақыт болуы мүмкін екенін тағы бір рет дәлелдейді.
Гипокальциемия болған жағдайда «Осталонмен» емдеуді бастамас бұрын оны түзету қажет. Терапияны Ca2+ тұздарына бай диетамен біріктіру керек.
"Ostalon Calcium-D" барколкальциферолдың (биожетімді зат) және кальций карбонатының болуына байланысты ағзадан сіңіру және кейіннен шығару процесіндегі кейбір айырмашылықтар. Ауызша қабылдаған кезде белсенді ингредиент аш ішекте үштен біріне сіңеді. Бұл D витаминінің болуына байланысты және қышқылдық деңгейіне байланысты.
Колекальциферол ішінара бүйрек арқылы (20%), ал қалған мөлшері ішек арқылы шығарылады.
Негізгі көрсеткіштер
«Осталон» және «Осталон Кальций-D» препаратын қабылдау келесі жағдайларда тағайындалады:
- Глюкокортикостероидтарды ұзақ уақыт қолданудан туындаған сүйек тінінің деградациясының бұзылыстарын емдеу үшін.
- Менопаузадағы әйелдерде симптомдарды азайту және остеопорозды емдеу үшін. Өйткені, дәл осы кезеңде омыртқа мен жамбас сүйегінің басының сыну қаупі артады.
- Остеопороздың кешенді терапиясындағы ерлерге арналған. Бұл жағдайда қабылдау омыртқа және жамбас сүйектерінің сынғыштығын төмендетуі мүмкін.
Қарсы көрсетілімдер
Препаратта ескеру қажет бірқатар қарсы көрсетілімдер бар. Әйтпесе, препарат жанама әсерлердің дамуын тудыруы мүмкін.
Негізгі қарсы көрсетілімдер:
- Өңеш аурулары, сондай-ақ тағамның өтуіне кедергі келтіретін басқа патологиялық процестер.
- Ағзада D витаминінің жетіспеуі немесе артық болуы.
- Гипокальциемия, гиперкальциурия,гиперпаратиреоз.
- Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 35 мл/мин. аз).
- Дәрілік затты құрайтын компоненттерге жеке төзбеушілік.
- Жүктілік, лактация.
- Балалар, жасөспірімдік шақ.
- Иммобилизациядан туындаған остеопороз.
- Туберкулез және жеткіліксіз минералды метаболизм, жағдайды түзетуді қажет етеді.
- Адамның жарты сағаттан аз уақыт бойы тік тұра алмауы.
Ас қорыту жүйесінің жоғарғы бөлігінің ауруларымен ауыратын науқастарға мұқият тағайындалған дәрі. Бұл алендрон қышқылының асқазан мен өңештің шырышты қабығына тітіркендіргіш әсеріне байланысты. Сондықтан тітіркендіргіш әсердің ықтималдығын азайту үшін пациенттің Осталон таблеткасын қабылдағаннан кейін 30 минут бойы тік қалыпта болуы маңызды.
Қатерлі ісікке сәулелену және химиотерапия кезінде дәрі қабылдауға болмайды.
Глюкокортикостероидтар бұл препаратпен терапия кезінде қарсы көрсетілімдер, өйткені бұл остеонекроз қаупін арттырады. Дәл сол себепті тіс ауруларын емдегенде хирургиялық араласудан аулақ болу керек.
Остеопорозды емдеуге арналған жеке тағайындалған препарат, егер оның даму себебі постменопаузамен және жасқа байланысты өзгерістермен байланысты болмаса. «Осталонды» емдеуші дәрігердің ұсынысынсыз қабылдауға қатаң тыйым салынады!
"Осталонды" қолдану жөніндегі нұсқаулық
Дәрі аптасына 1 таблеткадан қабылданады. Белсенді ингредиенттің қанға жақсы сіңуі үшін таңертең аш қарынға қабылдау ұсынылады. Планшетті қабықтың тұтастығын бұзбай, тұтастай жұту керек. Препаратты көп сумен ішіңіз.
«Осталонды» қабылдағаннан кейін таңғы асты 1 сағаттан ерте емес ішу ұсынылады. Дәрі ішкеннен кейін жарты сағат бойы тік күйді сақтау маңызды.
«Осталон Кальций-D» препаратының құрамындағы колекальциферон және кальций карбонаты таблеткаларын күніне 1 рет қабылдау керек. Сонымен қатар, оларды алендрон қышқылынан кейін 3 сағаттан ерте емес қабылдау керек.
Егде жастағы адамдар үшін «Осталон» дозасын түзету талап етілмейді, өйткені организмдегі жасқа байланысты өзгерістер белсенді компоненттің ағзада жиналуын тудыруы мүмкін емес.
«Осталонды» қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, егер дозаны өткізіп жіберсеңіз, келесі күні таңертең дәріні ішу керек. Бір күнде екі таблетка ішуге болмайды! Болашақта белгілі бір күнді таңдай отырып, алдыңғы терапия режиміне оралу керек - аптасына бір рет.
Әрбір жеке жағдайда қабылдау ұзақтығы науқастың ерекшеліктеріне және сүйек тініндегі деградацияның өзгеруінің сипатына байланысты жеке белгіленеді.
Артық доза және жанама әсерлер
Дәрілік препаратты қабылдау жиілігі мен нормасын сақтамау гипофосфатемиямен және дамитын артық дозалануға әкеледі.гипокальциемия. Сондай-ақ ұзақ уақыт бойы Осталон терапиясы тіндердің және қан тамырларының кальцинациясына әкелуі мүмкін.
Артық дозалану ас қорыту жүйесі қызметінің бұзылуымен көрінеді: қыжыл, жүрек айну, гастрит, диарея. Бұл ретте өңештің шырышты қабығының тітіркенуін тудыруы мүмкін болғандықтан, гаг рефлексін жасанды түрде тудыруға тыйым салынады.
Артық дозаланудың арнайы емі жоқ. Егер интоксикацияның қорқынышты белгілері пайда болса, дәрігермен кеңесу керек. Ал алғашқы көмек ретінде сүт ішіп, антацидтер қабылдаған жөн.
«Осталон» қабылдағанда пайда болатын жанама әсерлер келесідей:
- өте жиі - бұлшықет пен буын ауруы;
- жиі – бас ауруы, іш қату, іштің мерзімді ауыруы, диспепсия, метеоризм, қышқыл эруктация, миалгия, дисфагия, остальгия, аяқ-қолдардың ісінуі, қышу, алопеция;
- сирек - жүрек айну, бас айналу, құсу, диарея, тері гиперемиясы, өңеш саңылауының тарылуы, жақ сүйек остеонекрозы,
- ерекше жағдай - жалпы әлсіздік, қызба, асқазаннан қан кету, склерит, ангионевротикалық ісіну, есекжем, увеит, сыртқы есту жолының остеонекрозы.
Ағзаның дәріге төзімділігінің тән белгілері пайда болса, «Осталонды» препараттың аналогымен алмастыру үшін емдеуші дәрігерге бұл туралы хабарлау керек.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Осталонның басқа препараттармен өзара әрекеттесуіне клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Бірақ болдыосы препаратты қолдануды басқа препараттармен біріктірген науқастардың жағдайы талданды. Нәтижесінде келесі үлгілер орнатылды:
- «Ранитидин» «Осталонмен» үйлесімде алендрон қышқылының қолжетімділігін арттырады.
- Диуретиктер кальцийдің бөлінуін азайтады, гиперкальциемияның ықтималдығын арттырады. Осы топтағы препараттармен кешенді терапияда ағзадағы кальций деңгейін бақылауды орнату қажет.
- Жүйелі кортикостероидтар, антацидтер, құрамында кальций бар препараттар кальцийдің сіңуін төмендетеді. Осының аясында кальций мен D витаминінің дозасын арттыру қарастырылуда.
- Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар ас қорыту жүйесінің дисфункциясын күшейтеді.
- «Тетрациклин» оның тиімділігін төмендетті. Сондықтан бұл дәрі-дәрмекті «Осталон» қабылдаудан екі сағат бұрын немесе одан кейін 4 сағаттан кейін қабылдаған жөн.
«Осталонды» қабылдаған кезде оның реакция жылдамдығына әсері анықталмады, сондықтан терапияның бүкіл курсында адам көлік жүргізе алады және назар аударуды қажет ететін жұмыстарды жасай алады. Дегенмен, көру өткірлігінің аздап төмендеуінің сирек жағдайлары тіркелген. Сондықтан, жағымсыз белгілер жойылмайынша, зейінді шоғырландыруды қажет ететін әрекеттерден бас тарту керек.
"Осталонның" аналогтары
Дәрінің негізгі кемшілігі оның қымбаттауы болып табылады. «Осталонның» бағасы төрт таблеткадан тұратын пластина үшін шамамен 500 рубльді құрайды. Солайемдік әсер ретінде ұзақ уақыт қолдану нәтижесінде ғана қол жеткізуге болады, кейбір жағдайларда оны ұқсас әсері бар препараттармен алмастырады:
- "Алендронат" (Ресей). Белсенді ингредиент - натрий тригидраты алендронат. Препарат әртүрлі қаптамада болады, бұл пациентке емдеуші дәрігер көрсеткен мөлшерде дәрі-дәрмекті сатып алуға мүмкіндік береді. Остеопороздан басқа, препарат ерлерде сүйек тығыздығын және Пагет ауруын азайту үшін қолданылады.
- "Фороза" (Словения). Белсенді зат - алендронат трихидрат. Ол остеопорозды емдеу және алдын алу үшін, сондай-ақ деформацияланатын остеит үшін қолданылады. Қабылдауға абсолютті қарсы көрсетілім ағзадағы минералды алмасудың бұзылуы, сондай-ақ 18 жасқа дейінгі жас, жүктілік және лактация болып табылады.
- "Остерепар" (Польша). Белсенді ингредиент - натрий алендронат. Остеопорозды емдеуде тиімді, оның дамуы глюкокортикостероидтарды ұзақ уақыт қолдануды тудырды. Ол сондай-ақ менопауза кезінде гормоналды сәтсіздікке байланысты сүйек тініндегі деградациялық өзгерістердің алдын алуға көмектеседі.
Осталонды аналогтарымен дербес ауыстыруға тыйым салынады, себебі бұл жалпы әл-ауқаттың нашарлауына әкелуі мүмкін. Тек дәрігер ғана қолайлы дәрілерді салыстыра алады және сәйкес ауыстыруды таңдай алады.
Сарапшылардың пікірлері
"Осталон" емдік мақсатта 10 жылдан бері қолданылып келеді. Ұзақ мерзімді тәжірибе бұл құралдың жоғары тиімділігін көрсетті. Пікірлерге сәйкес, «Осталон» сүйек тініндегі деградациялық өзгерістерді емдеп қана қоймайды, сонымен қатар олардың дамуына жол бермейді.
Дәрігерлер терапияның тұрақты нәтижесіне жету үшін дәрі-дәрмекті дұрыс режимді сақтай отырып, 1 жыл ішу керек деп санайды.
Клиникалық зерттеулер 10 мыңнан астам науқаста әйелдер мен ерлерде жағымсыз белгілерді жою және остеопорозды емдеу үшін препараттың тиімділігін көрсетті.
Сонымен қатар, статистикаға сәйкес, алендрон қышқылын тұрақты қабылдау омыртқаның сыну ықтималдығын 55%, жамбас - 51%, білек - 48% төмендетеді.
«Осталон» және аналогтары тиімді препараттар болып табылады, оларды қабылдау дәрігермен келісілуі керек, өйткені олардың емдік қасиеттеріне қарамастан, пациенттің денсаулығына теріс әсер ететін жанама әсерлердің даму ықтималдығы жоғары. Сондықтан, адамның жеке ерекшеліктеріне қарай тәуекел дәрежесін тек маман ғана бағалай алады.