Ағзада пайда болатын көптеген патологиялық өзгерістер ауырсыну синдромымен бірге жүреді. Мұндай белгілермен күресу үшін NSAID немесе стероид емес қабынуға қарсы препараттар әзірленді. Олар керемет жансыздандырады, қабынуды жеңілдетеді, ісінуді азайтады. Дегенмен, дәрі-дәрмектің көптеген жанама әсерлері бар. Бұл кейбір науқастарда олардың қолданылуын шектейді. Заманауи фармакология NSAID-тердің соңғы буынын әзірледі. Бұл препараттардың жағымсыз реакциялар туғызу ықтималдығы әлдеқайда төмен, бірақ олар ауырсынуды басатын тиімді дәрі болып қала береді.
Әсер ету принципі
ҚҚСП ағзаға не әсер етеді? Олар циклооксигеназаға әсер етеді. COX екі изоформасы бар. Олардың әрқайсысының өз функциялары бар. Мұндай фермент (COX) химиялық реакцияны тудырады, нәтижесінде арахидоникалыққышқыл простагландиндерге, тромбоксандарға және лейкотриендерге айналады.
COX-1 простагландиндердің өндірілуіне жауап береді. Олар асқазанның шырышты қабығын жағымсыз әсерлерден қорғайды, тромбоциттердің жұмысына әсер етеді, сонымен қатар бүйрек қан ағымының өзгеруіне әсер етеді.
COX-2 әдетте жоқ және цитотоксиндер мен басқа медиаторлармен синтезделген спецификалық қабыну ферменті болып табылады.
NSAID-тердің COX-1 тежеу ретінде әрекеті көптеген жанама әсерлерге ие.
Жаңа әзірлемелер
Бірінші буын NSAID-тер асқазанның шырышты қабатына жағымсыз әсер еткені ешкімге құпия емес. Сондықтан ғалымдар жағымсыз әсерлерді азайтуды мақсат етіп қойды. Жаңа шығарылым пішіні әзірленді. Мұндай препараттарда белсенді зат арнайы қабықшада болды. Капсула асқазанның қышқыл ортасында ерімейтін заттардан жасалған. Олар тек ішекке енген кезде ғана бұзыла бастады. Бұл асқазанның шырышты қабығына тітіркендіргіш әсерін азайтуға мүмкіндік берді. Дегенмен, ас қорыту жолдарының қабырғаларына зақым келтірудің жағымсыз механизмі әлі де сақталған.
Бұл химиктерді мүлдем жаңа заттарды синтездеуге мәжбүр етті. Бұрынғы препараттардан олардың әсер ету механизмі түбегейлі ерекшеленеді. Жаңа буынның NSAID-тері ЦОГ-2-ге селективті әсер етумен, сондай-ақ простагландин өндірісін тежеумен сипатталады. Бұл барлық қажетті әсерлерге қол жеткізуге мүмкіндік береді - анальгетиктер, антипиретикалық, қабынуға қарсы. Сонымен қатар, соңғы ұрпақтың NSAID-тері мүмкіндік бередіқанның ұюына, тромбоциттердің қызметіне, асқазанның шырышты қабатына әсерін барынша азайту.
Қабынуға қарсы әсері қан тамырлары қабырғаларының өткізгіштігінің төмендеуіне, сонымен қатар әртүрлі қабыну медиаторларының өндірілуінің төмендеуіне байланысты. Осы әсердің арқасында жүйке ауырсыну рецепторларының тітіркенуі барынша азайтылады. Мида орналасқан терморегуляцияның белгілі орталықтарына әсер ету NSAID-тердің соңғы буынына жалпы температураны тамаша төмендетуге мүмкіндік береді.
Қолдану көрсеткіштері
ҚҚСП әсері кеңінен белгілі. Мұндай препараттардың әсері қабыну процесінің алдын алуға немесе азайтуға бағытталған. Бұл препараттар керемет антипиретикалық әсер береді. Олардың ағзаға әсерін есірткілік анальгетиктердің әсерімен салыстыруға болады. Сонымен қатар, олар анальгетикалық, қабынуға қарсы әсер береді. NSAID қолдану клиникалық жағдайда және күнделікті өмірде кең ауқымға жетеді. Бүгінде бұл ең танымал медициналық препараттардың бірі.
Оң әсер келесі факторлармен белгіленеді:
- Тірек-қимыл аппаратының аурулары. Әртүрлі созылулар, көгерулер, артроздар кезінде бұл препараттарды алмастыруға болмайды. NSAID-тер остеохондроз, қабыну артропатиясы, артрит үшін қолданылады. Препарат миозит, грыжа дискілерінде қабынуға қарсы әсері бар.
- Қатты ауырсыну. Препараттар өт жолдарының колики, гинекологиялық аурулар үшін сәтті қолданылады. Олар бас ауруын кетіредітіпті мигрень, бүйрек ыңғайсыздығы. Операциядан кейінгі кезеңде науқастар үшін NSAID-тер сәтті қолданылады.
- Қызу температурасы. Антипиретикалық әсер ересектерге де, балаларға да әртүрлі сипаттағы ауруларға арналған препараттарды қолдануға мүмкіндік береді. Мұндай дәрілер тіпті қызбаға да тиімді.
- Тромбогенез. NSAID-тер тромбоциттерге қарсы препараттар. Бұл оларды ишемияда қолдануға мүмкіндік береді. Олар инфаркт пен инсультке қарсы профилактикалық құрал.
Жіктеу
Шамамен 25 жыл бұрын NSAID-тің тек 8 тобы жасалған. Бүгінде бұл сан 15-ке дейін өсті. Дегенмен нақты санды дәрігерлер де айта алмайды. Нарықта пайда болған NSAID-тер тез танымал болды. Дәрілер опиоидты анальгетиктерді алмастырды. Өйткені олар, соңғысынан айырмашылығы, тыныс алу депрессиясын тудырмаған.
ҚҚСП классификациясы екі топқа бөлуді білдіреді:
- Ескі препараттар (бірінші буын). Бұл санатқа белгілі дәрілер кіреді: Цитрамон, Аспирин, Ибупрофен, Напроксен, Нурофен, Вольтарен, Диклак, Диклофенак, Метиндол, Мовимед, Бутадион.
- Жаңа NSAID (екінші буын). Соңғы 15-20 жыл ішінде фармакологияда Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia сияқты тамаша препараттар жасалды.
Алайда бұл NSAID-тердің жалғыз классификациясы емес. Жаңа буын препараттары қышқылды емес туындылар және қышқылдар болып бөлінеді. Алдымен соңғы санатты қарастырыңыз:
- Салицилаттар. NSAID-тің бұл тобында дәрілік заттар бар: Аспирин, Дифлунисал,"Лизин моноацетилсалицилат".
- Пиразолидиндер. Бұл категорияның өкілдері дәрілік заттар болып табылады: Фенилбутазон, Азапропазон, Оксифенбутазон.
- Oxycams. Бұл жаңа ұрпақтың ең инновациялық NSAID-тері. Дәрілік заттардың тізімі: Пироксикам, Мелоксикам, Лорноксикам, Теноксикам. Дәрілер қымбат, бірақ олардың ағзаға әсері басқа NSAID-терге қарағанда әлдеқайда ұзағырақ.
- Фенилсірке қышқылының туындылары. Бұл NSAID тобында қаражат бар: Диклофенак, Толметин, Индометацин, Этодолак, Сулиндак, Акеклофенак.
- Антранил қышқылы препараттары. Негізгі өкілі – мефенаминат препараты.
- Пропион қышқылының құралдары. Бұл санатта көптеген тамаша NSAID бар. Дәрілер тізімі: Ибупрофен, Кетопрофен, Беноксапрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Тиапрофен қышқылы, Напроксен, Флурбипрофен, Пирпрофен, Набуметон.
- Ионикотин қышқылының туындылары. Негізгі дәрі «Амизон».
- Пиразолон препараттары. Белгілі «Анальгин» құралы осы санатқа жатады.
Сульфаниламидтер қышқыл емес туындылар. Бұл топқа дәрілер кіреді: Рофекоксиб, Селекоксиб, Нимесулид.
Жағымсыз әсерлер
Тізімі жоғарыда келтірілген жаңа буынның NSAID-тері ағзаға тиімді әсер етеді. Дегенмен, олар іс жүзінде асқазан-ішек жолдарының жұмысына әсер етпейді. Бұл препараттар тағы бір жағымды тармақпен ерекшеленеді: жаңа ұрпақтың NSAID-тері ауыртпалықсыз әсер етпейді.шеміршек тіндері.
Алайда мұндай тиімді құралдардың өзі бірқатар жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін. Оларды білу керек, әсіресе препарат ұзақ уақыт пайдаланылса.
Негізгі жанама әсерлер болуы мүмкін:
- бас айналу;
- ұйқышыл;
- бас ауруы;
- шаршау;
- жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы;
- қысым көтерілуі;
- аздап ентігу;
- құрғақ жөтел;
- ас қорыту бұзылысы;
- зәрде ақуыздың пайда болуы;
- бауыр ферменттерінің белсенділігінің артуы;
- тері бөртпесі (нақты нүкте);
- сұйықтықтың сақталуы;
- аллергия.
Сонымен бірге жаңа NSAID қабылдағанда асқазанның шырышты қабатының зақымдануы байқалмайды. Препараттар ойық жараны қан кетумен асқындырмайды.
Қолдану бойынша ұсыныстар
Фенилсірке қышқылы препараттары, салицилаттар, пиразолидондар, оксикамдар, алканондар, пропион қышқылы және сульфаниламид препараттары ең жақсы қабынуға қарсы қасиеттерге ие.
Дәрілік заттар «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен» буын ауруын ең тиімді түрде жеңілдетеді. Бұл остеохондрозға арналған ең жақсы NSAIDs. Жоғарыда аталған препараттар, «Кетопрофен» препаратын қоспағанда, айқын қабынуға қарсы әсерге ие. Бұл санатқа "Пироксикам" құралы кіреді.
Тиімді анальгетиктер - кеторолак, кетопрофен, индометацин, диклофенак.
Movalis NSAID-тердің соңғы буынының көшбасшысы болды. Бұл құралұзақ мерзімге пайдалануға рұқсат етілген. Тиімді препараттың қабынуға қарсы аналогтары: Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol және Amelotex.
Movalis
Бұл препарат таблеткалар, ректалды суппозиторийлер және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді түрінде қол жетімді. Агент энол қышқылының туындыларына жатады. Препарат тамаша анальгетикалық және антипиретикалық қасиеттерге ие. Кез келген дерлік қабыну процесінде бұл дәрі пайдалы әсер беретіні анықталды.
Препаратты қолдануға көрсеткіштер остеоартрит, анкилозды спондилит, ревматоидты артрит.
Алайда сіз дәрі қабылдауға қарсы көрсетілімдер бар екенін білуіңіз керек:
- препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық;
- жедел кезеңдегі асқазан жарасы;
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі;
- ойық жарадан қан кету;
- ауыр бауыр жеткіліксіздігі;
- жүктілік, нәрестені тамақтандыру;
- ауыр жүрек жеткіліксіздігі.
12 жасқа толмаған балаларға жарамайды.
Остеоартрит диагнозы қойылған ересек емделушілерге тәулігіне 7,5 мг қолдану ұсынылады. Қажет болса, бұл дозаны 2 есе арттыруға болады.
Ревматоидты артрит және анкилозды спондилит үшін тәуліктік норма 15 мг.
Жағымсыз әсерлерге бейім емделушілерге аса сақтықпен қарау керекәсерлері. Гемодиализдегі ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдар тәулігіне 7,5 мг-ден аспауы керек.
7,5 мг таблеткадағы «Мовалис» препаратының құны, № 20, 502 рубльді құрайды.
Медицина туралы тұтынушының пікірі
Қатты ауырсынуға бейім көптеген адамдардың пікірлері Movalis ұзақ мерзімді қолдану үшін ең қолайлы құрал екенін көрсетеді. Оны пациенттер жақсы көтереді. Сонымен қатар, оның денеде ұзақ болуы дәріні бір рет қабылдауға мүмкіндік береді. Көптеген тұтынушылардың пікірінше, өте маңызды фактор - бұл шеміршек тіндерін қорғау, өйткені препарат оларға теріс әсер етпейді. Бұл остеохондрозға, артрозға қарсы ем қолданатын науқастар үшін өте маңызды.
Сонымен қатар, дәрі әртүрлі ауруларды - тіс ауруын, бас ауруын тамаша жеңілдетеді. Пациенттер жанама әсерлердің әсерлі тізіміне ерекше назар аударады. NSAID-ті қабылдау кезінде емдеу, өндірушінің ескертуіне қарамастан, жағымсыз салдармен қиындаған жоқ.
Целекоксиб
Бұл құралдың әрекеті остеохондроз және артрозбен науқастың жағдайын жеңілдетуге бағытталған. Препарат ауырсынуды тамаша жояды, қабыну процесін тиімді түрде жояды. Асқорыту жүйесіне кері әсері анықталған жоқ.
Нұсқаулықта берілген пайдалану көрсеткіштері:
- псориазды артрит;
- остеоартрит;
- ревматоидты артрит;
- анкилоздануспондилоартрит.
Бұл препараттың бірқатар қарсы көрсеткіштері бар. Сонымен қатар, препарат 18 жасқа толмаған балаларға арналмаған. Жүрек жеткіліксіздігі диагнозы бар адамдарда ерекше сақ болу керек, өйткені препарат сұйықтықтың сақталуына сезімталдықты арттырады.
Дәрі-дәрмектің құны қаптамаға байланысты, аймақта 500-800 рубльді құрайды.
Тұтынушының пікірі
Бұл дәріге қатысты пікірлер өте қарама-қайшы. Кейбір емделушілер бұл құралдың арқасында буындардағы ауырсынуды жеңе алды. Басқа емделушілер препарат көмектеспеді деп мәлімдейді. Осылайша, бұл құрал әрқашан тиімді бола бермейді.
Сонымен қатар дәріні өзіңіз қабылдамаңыз. Кейбір Еуропа елдерінде бұл дәріге тыйым салынған, себебі оның кардиотоксикалық әсері бар, бұл жүрекке айтарлықтай қолайсыз.
Дәрі "Нимесулид"
Бұл дәрі тек қабынуға қарсы және ауруға қарсы әсерге ие емес. Құрал сонымен қатар антиоксиданттық қасиеттерге ие, соның арқасында препарат шеміршек пен коллаген талшықтарын бұзатын заттарды тежейді.
Қолданылады:
- артрит;
- артроз;
- остеоартрит;
- миалгия;
- артралгия;
- бурсит;
- қызба;
- түрлі ауырсыну синдромдары.
Сонымен бірге препараттың анальгетикалық әсері өте тез. Әдетте, пациент 20 минуттан кейін жеңілдік сезінедіпрепаратты қабылдау. Сондықтан бұл құрал өткір пароксизмальды ауырсынуда өте тиімді.
Дәріні пациенттер әрқашан дерлік жақсы қабылдайды. Бірақ кейде бас айналу, ұйқышылдық, бас ауруы, жүрек айну, күйдіргі, гематурия, олигурия, есекжем сияқты жанама әсерлер болуы мүмкін.
Өнімді жүкті әйелдер мен 12 жасқа толмаған балаларға қолдануға рұқсат етілмейді. Аса сақтықпен «Нимесулид» препаратын артериялық гипертензиясы бар, бүйрек, көру немесе жүрек қызметі бұзылған адамдар қабылдауы керек.
Дәрінің орташа бағасы – 76,9 рубль.
Тұтынушылар не дейді?
Дәрі туралы пікірлер әрқашан дерлік оң. Медицина ауырсынуды тамаша жояды және жоғары температураны төмендететіндіктен, ол қабыну процестерімен тамаша күреседі.
Көптеген пациенттер симптомдардың жеңілдетілуі жеткілікті тез болатынын және оның әсер ету ұзақтығы шамамен сегіз сағатты құрайтынын айтады.
Тамаша құрал тіс, травматикалық, артрит ауруын тамаша жояды. Препарат нервтің қысылуынан туындаған ыңғайсыздықты жеңілдетеді.
Xefocam
Бұл дәрі оксикамтар тобына жатады. NSAID-тердің бұл тобы жартылай шығарылу кезеңінің жоғарылауымен сипатталады, нәтижесінде препараттың әсері ұзарады. Бұл дәрі қабылдау жиілігін айтарлықтай азайтуға мүмкіндік берді. Сондықтан жанама әсерлердің пайда болу қаупі азаяды.
Дәрілік «Ксефокам» ең жоғарыауырсынуды жеңілдету мүмкіндігі. Оның ауыруды басатын әсері күштілігі жағынан морфиндікімен салыстырылады. Дегенмен, соңғысынан айырмашылығы, бұл құрал тәуелді емес және орталық жүйке жүйесіне әсер етпейді.
Тестілеу кезінде препарат 12 сағат бойы ауырсынуды кетіретіні атап өтілді.
No10 қаптамаға арналған таблетка түріндегі препараттың құны (8 мг) 205 рубльді құрайды.
Рофекоксиб
Дәрілік заттың қабынуға қарсы, ауыруды басатын және антипиретикалық әсері бар. Келесі ауруларға тиімді ем тағайындалады:
- созылмалы периартрит;
- ревматоидты артрит;
- тендинит;
- бурсит;
- сіңірлердің, байламдардың, бұлшықеттердің жарақаттары.
Сонымен қатар, Рофекоксиб невралгия, остеохондроз, пульпиттен туындаған әртүрлі ауырсыну белгілерін тиімді түрде жояды. Құрал бел ауруын, тіс ауруын, радикулярлық синдромды тамаша жеңілдетеді.
Дәрі-дәрмекті бронх демікпесі, инфаркт, инсульттан кейін науқастар қабылдауға болмайды. Оны қатерлі ісік, гипертония және атеросклерозбен ауыратын адамдарға қолданбаңыз. Препарат 12 жасқа толмаған балаларға тыйым салынады. Бұған қоса, қолданар алдында ықтимал жанама әсерлерді мұқият зерттеген жөн.
Парекоксиб
Бұл қабыну реакцияларын азайтуға және ауырсыну рецепторларының сезімталдығын төмендетуге көмектесетін тамаша құрал. Препарат ота жасайтын науқастар үшін сұранысқа ие.
Ол жоядыорташа және ауыр қарқындылықтағы ауырсыну синдромдары. Ол стоматологиялық тәжірибеде қолданылатын жамбас және тізе буындарын эндопротездеуден, гистерэктомиядан, коронарлық шунттаудан кейін тағайындалады.
Дәрілік препараттың дозасы тек жеке. Бұл клиникалық жағдайға және көрсеткіштерге байланысты. Препарат 18 жасқа толмаған балаларға арналмаған.
Аркоксиа препараты
Дәрілік заттың басқа атауы бар – «Эторикоксиб». Құрал жоғары қабынуға қарсы, анальгетикалық қасиеттерге ие. Препарат ауырсыну импульсінің тежелуіне ықпал етеді.
Тірек-қимыл аппараты ауруларымен ауыратын науқастар бұл емнің көмегімен таңертеңгі қатайудан құтылады. Оларда бірлескен ұтқырлық жақсарады, қабынудың қарқындылығы төмендейді, ауырсыну синдромы тамаша тоқтатылады. Қабылдағаннан кейін терапевтік әсер жиырма төрт минут ішінде пайда болады. Препараттың белсенді заты қан ағымынан тамаша сіңеді. Препарат жоғары биожетімділікке ие. Бұл көрсеткіш 100%.
Дәрілік заттың дозасын тек дәрігер тағайындай алады. Әдетте, ол тәулік бойы 60 мг-нан 120 мг-ға дейін өзгереді.
Бұл өнім жүкті әйелдер мен 16 жасқа толмаған балаларға арналмаған.
Қорытынды
Қазіргі фармакология бір орында тұрмайды. Жаңа, тиімдірек NSAID-тер әзірленуде. Жоғарыда келтірілген тамаша жаңа буын препараттарының тізімі кез-келген патология үшін ең жақсы құралды таңдауға мүмкіндік береді. Дегенмен, есте сақтау керекбұл препараттар ауруды емдей алмайды. Олар тек қабынуға қарсы және ауыруды басатын әсерге ие.
