Мақалада біз Эуфиллинді бұлшықет ішіне қолдану жағдайларын қарастырамыз.
Бұл бронходилататор. Медицина ерітінділер мен таблеткалар түрінде қол жетімді, бірақ оны қандай жағдайда және қандай дозада қолдану қиын мәселе. Бұл патологиялық жағдайдың ауырлығына, науқастың диагнозына, оның жасына, көрсеткіштері мен қарсы көрсеткіштеріне байланысты. Көптеген адамдар қызығушылық танытады: «Эуфиллинді» бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізуге бола ма, әлде таблетка формасын қолданған дұрыс па? Сарапшылардың пікірінше, бұлшықет ішіне енгізу арқылы препарат қанға тез енеді және емдік әсер бірнеше минут ішінде пайда болады. Бұл төтенше жағдайларда және аурудың ауыр түрлерінде көрсетіледі. Патологияның орташа және жеңіл ауырлығы жағдайында препарат ауызша енгізіледі.
Фармакологиялыққасиеттер
Бронходылататын дәрі - бұл PDE тежегіші. Белсенді зат - теофиллин этилендиамин тұзы (сіңіруді арттырады және ерігіштігін жеңілдетеді). Оның айқын бронходилатациялық әсері бар, бұл өкпе мен тыныс алу жолдарының қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсыту әсеріне байланысты. Бұл әсер цАМФ жасушаішілік концентрациясының жоғарылауына ықпал ететін спецификалық ФДЭ белсенділігінің селективті тежелуінен туындайды деп есептеледі. Өткізілген тәжірибелік сынақтардың нәтижелері in vitro 3-ші және 4-ші типтегі изоферменттердің негізгі рөл атқаратынын көрсетті. Бұл изоферменттердің функционалдығын басу аминофиллиннің (теофиллиннің) кейбір жанама әсерлерін, атап айтқанда құсу, тахикардия және артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін. Бронхтарға әсер ететін факторлардың бірі болуы мүмкін пурин (аденозин) рецепторларын блоктайды.
Көптеген адамдар Эуфиллинді бұлшықет ішіне қолдануға болады ма деп ойлайды. Бұл туралы толығырақ төменде.
ФДЭ басылуымен немесе аденозин экспозициясының блокадасымен байланысты емес этиологиясы белгісіз механизм арқылы ингаляциялық аллергендер туындаған кеш фазалық реакциямен байланысты тыныс жолдарының гиперреактивтілігін төмендетеді. Сондай-ақ аминофиллиннің шеткергі қандағы Т-супрессорлардың саны мен белсенділігін арттыратыны туралы ақпарат бар.
Дәрі шырышты клиренсті арттырады, қабырға аралық және тыныс алу бұлшықеттерінің жұмысын жақсартады, диафрагма мен тыныс алу орталығының жиырылуын белсендіреді, оны арттырадыкөміртегі диоксиді молекулаларына сезімталдық және альвеолярлық вентиляцияны қалыпқа келтіреді, бұл ақыр соңында апноэ ұстамаларының жиілігі мен ауырлығының төмендеуіне әкеледі. Тыныс алу функцияларын қалыпқа келтіре отырып, бұл препарат қанды оттегімен қанықтыруға және көмірқышқыл газының концентрациясын азайтуға көмектеседі. Гипокалиемия кезінде өкпенің вентиляциясын жоғарылатады.
Сонымен қатар, бұл дәрі жүректің белсенділігіне ынталандырушы әсер етеді, жүректің жиырылу жиілігін арттырады, коронарлық тамырлардағы қан ағымын арттырады және жүрек бұлшықетінің оттегіге қажеттілігін арттырады. Ол тамыр қабырғаларының тонусын төмендетеді (негізінен тері, ми және бүйрек тамырлары), перифериялық венодиляциялық әсерге ие, өкпедегі қан тамырларының қарсылығын төмендетеді, өкпе қан айналымындағы қан қысымын төмендетеді. Бүйрек қан айналымын жақсартады, жеңіл диуретикалық әсерге ие.
Бауырдан тыс өт шығару жолдарын кеңейтеді, мастикалық жасуша мембранасының құрылымын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялардың дамуын және тромбоциттер агрегациясын қоздыратын медиаторлардың бөлінуін баяулатады (PgE2α және тромбоциттерді белсендіру факторын тежейді), олардың төзімділігін арттырады. эритроциттердің құрылымындағы өзгерістерге (қанның реологиялық қасиеттерін қалыпқа келтіреді), тромбоздың ықтималдығын төмендетеді және микроциркуляция процестерін қалыпқа келтіреді, токолитикалық қасиетке ие, асқазан сөлінің қышқылдығын арттырады. Жоғары дозаларда эпилептогендік әсер етеді.
«Эуфиллинді» бұлшықет ішіне қолдану жөніндегі нұсқаулықрастайды.
Фармакокинетикалық қасиеттері
Аминофиллин адам ағзасында физиологиялық рН кезінде бос теофиллинді шығару үшін метаболизденеді. Бронходиляциялық қасиеті қандағы теофиллин концентрациясының 10-20 мкг/мл диапазонында көрінеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрациялар улы болып саналады. Тыныс алу орталығына қозу әсері төмен концентрацияларда – 5-10 мкг/мл-де жүзеге асады.
Негізгі элементтің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 40% құрайды; жаңа туған нәрестелерде, сондай-ақ кейбір патологиялары бар ересектерде байланыстыру деңгейі төмендейді. Ересек пациенттерде плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 60%, жаңа туған нәрестелерде - 36%, бауыр циррозы бар адамдарда - 36% құрайды. Зат плацента арқылы (ұрықтың қанындағы деңгей ананың қанындағыдан сәл жоғары) және ана сүтіне өтеді.
Теофиллин кейбір Р450 цитохромы изоферменттерінің қатысуымен бауырда метаболизденеді, олардың ішіндегі ең маңыздысы CYP1A2. Метаболикалық өзгерістер кезінде 1,3-диметилур қышқылы, сонымен қатар 3-метилксантин және 1-метилур қышқылы түзіледі. Бұл метаболиттер зәр шығару жүйесі арқылы шығарылады. Ересек емделушілерде негізгі компоненттің шамамен 10%-ы өзгермеген күйде шығарылады. Жаңа туылған нәрестелерде маңызды бөлігі кофеин түрінде (оның кейінгі метаболизм жолдарының жетілмегендігіне байланысты), өзгермеген түрде - шамамен 50% шығарылады.
Бауырдағы метаболизм жылдамдығындағы күшті жеке айырмашылықтартеофиллин клиренстің, қандағы концентрацияның, жартылай шығарылу кезеңінің айқын өзгергіштігінің негізгі себебі болып саналады. Бауырдағы метаболизмге темекі шегу әдеті, жас, диетаға бейімділік, аурулар және қатарлас дәрілік терапия сияқты факторлар әсер етеді.
Теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңі темекі шекпейтін бронх демікпесі бар, басқа жүйелер мен органдарда дерлік патологиялық өзгерістері жоқ науқастарда 6-12 сағатты, темекіге тәуелді адамдарда - 4-5 сағатты, балаларда - 1-5 сағат, неонатальды кезеңде және шала туылған нәрестелерде - 10-45 сағат. Бұл аралық егде жастағы адамдарда және бауыр ауруы немесе жүрек жеткіліксіздігімен ауыратын адамдарда артады.
Клиренсі бауыр қызметі бұзылғанда, жүрек жеткіліксіздігінде, өкпе ісінгенде, созылмалы алкоголизмде, ӨСОА кезінде төмендейді. Этилендиамин теофиллиннің фармакокинетикалық қасиеттеріне әсер етпейді.
«Эуфиллинді» бұлшықет ішіне қолдануға болады ма, оны алдын ала білу керек.
Құрамы және шығарылым формасы
Препараттың негізгі белсенді заты - аминофиллин. Оның арқасында препараттың барлық фармакологиялық әрекеттеріне қол жеткізілді. Бұлшықет ішіне енгізу үшін ампулалар түрінде шығарылады. Ерітінді құрамы (концентрациясы 24 мг/мл) негізгі зат пен көмекші компонент – инъекцияға арналған суды қамтиды. Ампулада 5 немесе 10 мл медициналық ерітінді бар.
Рецептке көрсеткіштер
Дәрі «Эуфиллин» внутримышечнокелесі патологиялық жағдайларға тағайындалады:
- Демікпе күйі (қосымша ем ретінде).
- Неонаталдық кезеңдегі апноэ.
- Чейн-Стокс типті бронх түйілуімен және тыныс алу функциясының бұзылуымен бірге жүретін сол жақ қарынша жеткіліксіздігі (кешенді емдеу бөлігі ретінде).
- Бүйректік сипаттағы ісіну синдромы.
- Ишемиялық цереброваскулярлық ауру (кешенді терапия бөлігі ретінде), жедел және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (аралас емдеу бөлігі ретінде).
- Әртүрлі этиологиялы бронхо-обструктивті синдром (соның ішінде ӨСОА, бронх демікпесі, өкпе эмфиземасы, созылмалы обструктивті бронхит), өкпе қан айналымындағы қысымның жоғарылауы, апноэ, өкпенің ми қыртысы.
Қолдану жөніндегі нұсқаулық
Нұсқау бойынша «Эуфиллинді» ампулада қалай қолдануға болады - бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне?
Бұл препараттың дозасын таңдау режимі жасына, көрсеткіштеріне, клиникалық жағдайына, никотинге тәуелділіктің болуына байланысты жеке болып табылады.
Жедел көмекті қажет ететін жағдайларда ересектерге «Эуфиллинді» бұлшықет ішіне жүктеме дозасында қолдану көрсетілген. Егер пациент бұрын теофиллин қабылдаған болса, аминофиллиннің дозасын екі есе азайту керек.
«Эуфиллинді» ампулада бұлшықет ішіне қолдану жөніндегі нұсқаулық тағы не айтады?
Қарсы көрсетілімдер
Препаратты инъекцияға келесі жағдайларда қарсы көрсетілімдер:
- жоғары сезімталдықаминофиллин және басқа ксантин туындылары;
- стенокардия;
- жедел кезеңдегі миокард инфаркты;
- жедел жүрек жеткіліксіздігі;
- экстрасистола;
- пароксизмальды тахикардия;
- өкпе ісінуі;
- ауыр артериялық гипертензия/гипотензия;
- тамырлық атеросклероз;
- геморрагиялық инсульт;
- анамнезінде кенеттен қан кетулер болуы;
- торлы қабық тінінде қан кету;
- асқазанның ойық жарасы өршу сатысында;
- эпилепсия;
- ұстама шегінің жоғарылауы;
- гастроэзофагеальді рефлюкс (ГЭР);
- бақыланбайтын гипотиреоз;
- тиреотоксикоз;
- порфирия;
- сепсис;
- бауыр немесе бүйрек проблемалары.
«Эуфиллинді» әркім бұлшықет ішіне енгізуге бола ма?
Жанама әсерлердің пайда болу ықтималдығына байланысты ерітіндіні 14 жасқа толмаған балаларға қолдану ұсынылмайды. 3 жастан асқан балаларда бұл препаратты тек төтенше жағдайда, 14 күннен аспайтын мерзімде қолдануға болады.
Жағымсыз реакциялар
Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, Эуфиллинді бұлшықет ішіне енгізу бірқатар жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін, соның ішінде мыналар:
- Жүйке жүйесі: мазасыздану, бас айналу, тремор, ұйқының бұзылуы, құрысулар.
- Жүрек-қантамыр жүйесі: жүрек ырғағының бұзылуы, жүрек соғуы, жүрек аймағындағы ауырсыну,тахикардия, қан қысымының төмендеуі, әртүрлі аритмия, кардиалгия, стенокардия симптомдарының күшеюі.
- Асқорыту жүйесі: гастроэзофагеальды рефлюкс, жүрек айнуы, қыжыл, құсу, диарея, асқазан жарасының өршуі; ұзақ қолданғанда анорексия дамуы мүмкін.
- Зәр шығару жүйесі: гематурия, альбуминурия.
- Аллергиялық көріністер: тері бөртпесі және қышыну, фебрильді синдром.
- Метаболизм: гипогликемия (сирек).
- Жергілікті сипаттағы реакциялар: гиперемия, индурация, инъекция орнындағы ауырсыну.
- Басқа жанама әсерлер: тахипноэ, кеудедегі ауырсыну, беттің қызаруы, альбуминурия, гематурия, диурездің жоғарылауы, шамадан тыс терлеу.
Ампуладағы «Эуфиллинді» жүктілік және лактация кезінде бұлшықет ішіне қолдануға болады ма? Толығырақ.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Препарат плацента арқылы өтеді, сондықтан жүктілік кезінде аминофиллинді қолдану жаңа туған нәрестенің қанында белсенді зат пен кофеиннің ықтимал қауіпті деңгейінің түзілуіне әкелуі мүмкін. Аналары жүктілік кезінде аминофиллин қабылдаған балалар өмірінің алғашқы күндерінде ықтимал интоксикация белгілерін медициналық бақылауды қажет етеді.
Теофиллин емшек сүтімен бірге бөлінеді. Лактация кезінде препаратты қолданған кезде балада шамадан тыс қозу және тітіркену пайда болуы мүмкін. Осыған байланысты бұл препаратты жүктілік және лактация кезінде қолдануана үшін терапияның пайдасы бала үшін ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін.
Арнайы ұсыныстар
Сақтықпен, Эуфиллин препаратын нұсқаулыққа сәйкес ауыр коронарлық жеткіліксіздікте (стенокардия, инфаркттың жедел сатысы), обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатияда, кең таралған атеросклерозда, қарыншаның жылдам экстрасистолиясында, жоғары конвульсиялық оқуда немесе инфаркт кезінде бұлшықет ішіне қолданылады. бүйрек жеткіліксіздігі, ас қорыту жолынан жақында өткен қан кетулер, асқазан жарасымен, бақыланбайтын гипотиреозбен немесе тиреотоксикозбен, ұзаққа созылған қызбамен, қуық асты безінің гипертрофиясымен, гастроэзофагеальды рефлюкспен, егде жастағы емделушілерде және балаларда.
Аминофиллин дозасын түзету жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы, қызба, ұзаққа созылған алкоголизм, ЖРВИ жағдайында қажет болуы мүмкін. Егде жастағы емделушілерде дозаны азайту қажет болуы мүмкін.
Аминофиллин басқа ксантин туындыларымен бір мезгілде қолданылмайды. Терапия кезеңінде құрамында ксантин туындылары бар өнімдерді пайдаланудан аулақ болу керек. Сақтықпен препарат пурин туындыларымен және антикоагулянттармен бір мезгілде қолданылады. Глюкозамен және бета-блокаторлармен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек.
«Эуфиллинді» бұлшықет ішіне енгізуге болады ма, ол қазір белгілі.
Пікірлер
Осы дәрілік өнім туралы пікірлераз, өйткені ол көбінесе стационарлық жағдайда ғана қолданылады. Дегенмен, пациенттер бронх демікпесінде үйде қолдануға арналған дәрі-дәрмекті тағайындаудың кейбір жағдайларын атап өтеді, атап айтқанда, осы аурудың ұстамасы болған кезде.
Пікірлер препараттың тиімділігі өте жоғары екенін көрсетеді, науқастардағы ауыр жағдайдың белгілерін тез жояды, тыныс алуды жеңілдетеді және обструктивті бронхит пен кейбір жүрек патологиялары үшін тағайындалады.
Нұсқауларға сәйкес Эуфиллинді бұлшықет ішіне енгізудің жанама әсерлері өте көп. Препаратты қабылдаған емделушілер қолданғаннан кейін шамамен 15 минуттан кейін оларда қатты жүрек айну, кейде тіпті құсу болғанын атап өтті. Сондай-ақ қатты бас айналу, жүйке жүйесінің жұмысындағы бұзылулар белгілері бар.
Біз "Эуфиллин" нұсқауларын қарап шықтық. Патологияның ауыр түрлерінде бұлшықет ішіне енгізіледі.
