Өздеріңіз білетіндей, жүйке жүйесінде көптеген синапстар бар. Олар импульстарды беру үшін қажет. Бұл процеске медиаторлардың бірнеше түрі қатысады. Олардың ішінде ацетилхолин, норадреналин, ГАМК, серотонин және т.б. Медиаторлар (таратқыштар) нейрондар арасындағы сигнал беру үшін қажет. Сонымен қатар, олардың арқасында бұлшықеттердің қозуы немесе тежелуі жүзеге асырылады. Жүйке жүйесінің әртүрлі патологияларымен нейротрансмиттерлердің жұмысы бұзылуы мүмкін. Бұл мидағы атрофиялық және дегенеративті процестерге байланысты болады. Бұл жағдайларда сигналды күшейту немесе әлсірету үшін қажетті препараттар қолданылады. Ұқсас фармакологиялық топқа холинэстераза тежегіштері кіреді. Олар миастения, неврит, амиотрофиялық склероз, Альцгеймер ауруы, психикалық патологиялар үшін қолданылады.
Холинэстераза тежегіштерінің әсері
Холинестераза тежегіштері неврология мен психиатрияда кеңінен қолданылатын дәрілер. Олар бірнешеге бөлінедітоптар, олардың әрқайсысы белгілі бір жағдайда қолданылады. Бұл препараттардың әрекеті холинэстеразаны блоктауға негізделген. Бұл фермент сау адамдарда да, әртүрлі аурулармен ауыратындарда да бар. Бұл нейротрансмиттер ацетилхолиннің ыдырауы үшін қажет. Оның әрекетінің нәтижесінде таратқыш холин мен сірке қышқылына дейін жойылады. Мидың әртүрлі патологияларымен кортекстің біртіндеп атрофиясы пайда болады. Нәтижесінде кейбір құрылымдар толығымен жойылуы мүмкін, соның ішінде холинергиялық жүйе. Бұған ми атрофиясынан басқа, аутоиммундық, инфекциялық, вирустық сипаттағы дегенеративті процестер әкеледі. Алдыңғы мидың ядроларының бұзылуына байланысты нейротрансмиттер – ацетилхолиннің айқын жетіспеушілігі байқалады. Бұл заттың жетіспеушілігін мүмкіндігінше ұзақ болдырмау үшін оны бұзатын ферментке әсер ету керек. Осы мақсатта холинэстераза ингибиторлары қолданылады. Олардың арқасында нейротрансмиттердің белсенділігі бірнеше жыл бойы сақталуы мүмкін.
Холинестераза тежегіштері: дәрілік заттардың жіктелуі
Антихолинэстераза препараттарының бірнеше түрі бар. Олар ферментке фармакологиялық әсер етуіне қарай жіктеледі. Олардың кейбіреулері холинэстеразаны қайтымсыз блоктайды, басқалары уақытша. Дәрілердің 3 тобы бар. Олардың ішінде:
- Қайтарылатын блокаторлар. Бұл холинэстераза ингибиторлары постсинаптикалық сигналға әсер етеді. Олардың арқасында ферменттің әрекеті уақытша тоқтатылады. Бұл топқа акридиндер мен пиперидиндер кіреді.
- Псевдо қайтымсыз холинэстераза блокаторлары. Олардың әсер ету механизмі фермент молекуласының пияз бөлігімен біріктіру болып табылады. Сонымен қатар, олар ацетилхолин рецепторларымен байланысуға қабілетті. Карбаматтар тобының қасиеттері ұқсас.
- Қайтымсыз холинэстераза тежегіштері. Бұл топтың препараттары фосфорорганикалық агенттер деп аталады. Өкіл – «Метрифонат» препараты.
Акридиндер тобына «Такрил» және «Велнакрин» препараттары кіреді. Карбаматтардың өкілдері – «Ривастигмин», «Эпистатигмин» дәрілері.
Холинэстераза тежегіштерін қолдануға көрсеткіштер
Холинестераза тежегіштері орталық бұлшықет ауруларын, атрофиялық және дегенеративті ми патологияларын емдеу үшін қолданылады. Сонымен қатар, кейбір дәрі-дәрмектер тамшылар түрінде қол жетімді. Олар көзішілік қысымның жоғарылауы үшін қолданылады - глаукома. Холинестеразаны қайтымды тежейтін препараттар деменцияны, Пик ауруын және Альцгеймерді емдеу үшін тағайындалады. Пиперидиндер тобына артықшылық беру керек, өйткені олар селективті әрекет етеді және жанама әсерлері аз. Соңғы уақытта есірткіні қолдану көрсеткіштері кеңейді. Бұл олардың қасиеттерін егжей-тегжейлі зерттеуге байланысты. Антихолинэстеразалық препараттар тағайындалатын ауруларға миастения грависі, ішек атониясы, бұлшықет дистрофиясы, амиотрофиялық бүйірлік склероз, дегенеративті шыққан аяқ-қолдардың салдануы жатады. Улану үшін қайтымсыз ингибиторлар қолданылады.
Антихолинэстераза препараттарын қолдануға қарсы көрсетілімдер
Бұл топқа жататын дәрілер конвульсиялық синдромда, кез келген этиологияның гиперкинезінде қолданылмайды. Олар сондай-ақ ауыр жүрек жеткіліксіздігі, бронх демікпесі, тиреотоксикозбен ауыратын науқастарға қарсы. Асқазанның ойық жарасы, энтеритпен қатар жүретін антихолинэстеразалық препараттарды қабылдау қажет емес. Дәрілер жүкті және бала емізетін әйелдерге көрсетілмеген.
Холинестераза тежегіштері: Альцгеймер ауруы үшін таңдаулы препараттар
Альцгеймер ауруы – орталық жүйке жүйесінің атрофиялық зақымдануы, онда амнезия, тұлғаның бұзылуы және деменция байқалады. Бүкіл әлем ғалымдары бұл патологияны емдеуге тырысуда. Аурудың жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде таңдаулы препарат Донепезил болып табылады. Ол холинэстеразаның қайтымды тежегіштеріне жатады, селективті әсерге ие. Препарат патогенетикалық терапия мақсатында қолданылады. Ол науқасты толық емдеуге қабілетті емес, бірақ Альцгеймер симптомдарының дамуын баяулатады.
