Фармакологияда анальгетиктер әдетте опиоидтар және опиоидты емес болып бөлінеді. Есірткі емес (опиоидты емес) заттар орталық жүйке жүйесінің жұмысына күшті теріс әсер етпей, ауырсынуды басатын заттар деп аталады. Мұндай препараттардың психотроптық әсері жоқ, бұл оларды есірткілік қосылыстардан ерекшелендіреді, жүйке орталықтарын баспайды. Осы нюанстардың арқасында қаражат бүгінде медициналық тәжірибеде кеңінен қолданылады.
Тиімділік және оның мүмкіндіктері
Нопиоидты емес – күшті есірткілік препараттармен салыстырғанда ауырсынуды азайтудың салыстырмалы түрде аз әсері бар анальгетиктер тобы. Егер синдром ішкі ағзалардың бұзылуымен, жарақаттармен түсіндірілсе, мұндай препараттар іс жүзінде тиімсіз.
Дәрілердің сипатталған санаты тек анальгетикалық әсерге ие емес, сонымен қатар қабынуға қарсы әсерге ие. Сонымен қатар, опиоидты емес анальгетиктер температураны төмендететін дәрілер болып табылады. Терапевтік дозада қаражатты қолданумен азаядытромбоциттер агрегациясы. Заттар жасушалық деңгейде иммундық құзыреттілікке әсер етеді.
Тиімділік нюанстары
Опиоидты және опиоидты емес анальгетиктерді дәрігерлер он жылдан астам зерттеп келеді. Қазіргі уақытта есірткіге жатпайтын препараттардың фармакологиялық белсенділігінің егжей-тегжейлері қандай екенін нақты анықтау әлі мүмкін емес. Қосылыстардың тиімділігін түсіндіретін бірқатар гипотезалар бар. Ең көп таралған нұсқа келесідей: ағзаның тіндеріндегі белсенді қосылыстардың әсерінен простагландиндердің өндірісі әлсірейді, бұл жалпы жағдайдың қажетті жеңілдетілуіне әкеледі.
Апиындық емес анальгетиктердің әсер ету механизмі таламус орталықтарының функцияларымен байланысты. Дәрі-дәрмектің қолданылуына байланысты ауырсыну импульстерінің оларды қабылдайтын ми орталықтарына өткізуі баяулайды. Бұл орталық әрекет есірткі қосылыстарына тән әрекеттен айтарлықтай ерекшеленеді. Есірткі емес заттар ОЖЖ импульстарды жинақтау қабілетін түзетпейді.
Салицилаттар
Опиоидты емес анальгетиктердің жіктелуіне сүйене отырып, салицилаттар қабыну ошақтарының белсенділігіне әкелетін тізбектің әртүрлі кезеңдерін түзетуге қабілетті заттар болып табылады. Бұл препараттардың тиімділігінің негізгі әсері простагландиндердің биологиялық өндірісін тежеумен байланысты екені анықталды. Клиникалық зерттеулер салицилаттардың лизосомалық мембрананы тұрақтандыратынын көрсетті, бұл тітіркену реакциясын бәсеңдетеді, протеазалардың бөлінуін тежейді.
Салицилаттар – әсері белок реакцияларымен байланысты анальгетиктер: белсендіқосылыстар молекулалардың денатурациясын болдырмайды. Препарат антикомплементарлық әсерге ие. Простагландиндердің өндірісін тежеу қабыну ошағы белсенділігінің әлсіреуін тудырады. Бұл кезде брадикининнің алгогендік әсері төмендейді. Бұл топтың опиоидты емес препараттары бүйрек үсті бездері мен гипофиз арасындағы байланысты белсендіреді, соның арқасында кортикоидтардың бөлінуі белсендірек болады.
Параметрлер: көп қаражат
Опиоидты емес анальгетиктердің тізімі өте кең және бұл препараттардың тиімділігі айтарлықтай өзгереді. Мүмкін, ең танымалды қауіпсіз деп атауға болады:
- Ацетилсалицил қышқылы.
- Низ.
- Ибуфен.
Потенцияның айырмашылығы бар препараттардың органикалық тіндерге сіңу қабілетіне байланысты, ол басқаша. Ауырсынуды басатын дәрілердің бірнеше негізгі топтарын ажырату әдеттегідей: қарапайым антипиретиктер, антифлогистика, қабынуға қарсы гормоналды емес заттар. Дәріханаларда ұсынылған препараттардың басым пайызы патологиялық процестің фокусына оңай енетін әлсіз қышқылдар болып табылады. Ауру тіндерде фармакологиялық белсенді қосылыстар жиналады. Ағзадан көп бөлігі несеппен, аз пайызы өтпен шығарылады. Көбінесе орталық әсер ететін опиоидты емес анальгетиктер бауырдың метаболикалық өнімдері түрінде шығарылады. Мұндай реакцияларда алынған заттар ешқандай әсер етпейді.
Тиімділік мүмкіндіктері: ол қалай жұмыс істейді?
Орталық опиоидты емес препараттарды қабылдағандаанальгетиктер, науқас көп ұзамай ауырсынудың әлсіреуін сезінеді, температура төмендейді. Десенсибилизациялау әсері біршама баяу дамиды, қабыну ошағы басылады. Осы екі қызмет саласында айқын нәтижеге жету үшін сізге препараттың жеткілікті үлкен дозаларын қабылдау керек. Бұл простагландиндердің өндірісін тежеуге байланысты асқынулардың, жанама әсерлердің ықтималдығымен байланысты. Көбінесе есірткі натрийдің жиналуына, асқазан-ішек жолында жараланған аймақтардың пайда болуына, ісінуге және қан кетуге бейімділікке әкеледі. Сонымен қатар, анальгетиктерді ұзақ қолдану, әсіресе үлкен дозада, денені уландырады. Препараттардың құрамындағы химиялық заттар гемопоэтикалық функцияны тежейді, метгемоглобинемияны және басқа да ауыр жағдайларды ынталандырады. Қазіргі уақытта белгілі орталық әсер ететін опиоидты емес анальгетиктердің барлығы аллергиялық реакцияны және дененің парааллергиялық реакциясын тудыруы мүмкін.
Бала туу кезеңінде дәрілік препараттарды қолдану қысымды тудыруы, еңбек белсенділігін бәсеңдетуі және артериялық түтіктерді мерзімінен бұрын жабуы мүмкін. Әдетте, мерзімнің бірінші үштен бір бөлігінде мұндай препараттар патогендік әсер ету қаупінің жоғарылауына байланысты мүлдем тағайындалмайды, дегенмен тератогендік әсердің жоқтығы дәлелденген дәрілік заттардың негізгі пайызы үшін жануарларға тәжірибелер жүргізілді..
Ғылым бір орында тұрмайды
Опиоидты және опиоидты емес анальгетиктерді зерттей отырып, ғалымдар кейбір заттардың есірткілік әсері болмаған жағдайда бір мезгілде тежейтінін анықтады.простациклин, PG, тромбоксан ғана емес, сонымен қатар лейкотриендер де өндірісі. Бұл қасиет «липоксигенезді тежеу» деп аталады. Осы екі әсердің екеуі де бар препараттар салыстырмалы түрде жаңа, бірақ бағыты өте перспективалы болып көрінеді. Олар айқынырақ қабынуға қарсы әсер көрсетеді, бірақ парааллергиялық реакциялардың ықтималдығы минимумға дейін төмендейді. Демікпе, бөртпе, мұрыннан су ағу, «аспирин триадасы» дамуы мүмкін емес.
Организмдегі циклооксигеназалардың әртүрлі түрлерінің генерациясына селективті әсер ететін опиоидты емес анальгетиктердің болашағы зор. Тек тромбоксан синтетазаларына, PG F2-альфа және COX-2 синтетазаларына әсер ететін қосылыстар қазірдің өзінде әзірленген. Бірінші түрі - ибутринге негізделген Ибуфен, екіншісі - тиапрофенге арналған препараттар. Олардың F2 PG жетіспеушілігіне байланысты ісіну, ойық жара немесе бронх спазмын дамыту ықтималдығы аз. Соңында, соңғы түрі nimesulide арқылы жұмыс істейтін Nise сериясымен сатылымға ұсынылған.
NSAID
Осы санаттағы ауыруды басатын дәрілердің тізімінде өмірінде кем дегенде бір рет ауруды басатын дәрілерді қолданған әрбір дерлік адамға белгілі атаулар бар. Құрамында:
- Вольтарен.
- Диклофенак.
- Кетопрофен.
Мұндай қаражат буын, бұлшықет тіндеріндегі ауырсыну синдромы бұзылса, бас ауырса немесе невралгия анықталса қолданылады. Заттар локализацияның осы аймақтарындағы қабыну процестері үшін көрсетілген. Температураны басатын дәрі ретіндеЕгер науқаста безгегі болса, температура 39 градустан жоғары көтерілсе, NSAID қолдануға болады. Бұл топтағы опиоидты емес анальгетиктерді вазодилаторлармен, антигистаминдермен және антипсихотиктермен біріктіруге болады, бұл антипиретикалық әсерді арттыруға көмектеседі.
Сақтық - емдеудің маңызды аспектісі
Опиоидты емес анальгетиктер – бірінші кезекте салицилаттар – Рей синдромының дамуын тудыруы мүмкін, сондықтан мұндай препараттарды балаларға өте мұқият тағайындау керек. Асқынулардың тәуекел тобына аурудың вирустық этиологиясы бар он екі жасқа толмаған науқастар кіреді. Амидопирин, индометацин конвульсия тудыруы мүмкін. Парацетамол оңтайлы алмастырғыш болып саналады.
Сипатталған опиоидты емес анальгетиктерден басқа, индол-, фенилсірке, пропион, фенам қышқылдарының туындыларына десенсибилизациялау қасиеттері және қабыну ошақтарын тежеу тән. Терапевтік курсты нюанстар мен жағдайға байланысты тағайындаған кезде дәрігер анилин туындылары қабыну ошақтарында іс жүзінде белсенді емес екенін есте ұстауы керек және пиразолон кейбір жағдайларда көмектесе алады, бірақ оның гемопоэзді тежеу қабілетіне байланысты өте сирек қолданылады. функциясы. Сонымен қатар, бұл затқа тән емдік әсері өте тар.
Кез келген NSAID-ті курс барысында аллергиялық реакция, организмнің парааллергиялық реакциясы анықталса немесе бұрын байқалса, қолдануға қатаң тыйым салынады. Сіз бұл препараттарды асқазанның ойық жарасымен, ағзаның қан түзу функциясының бұзылуымен, сондай-ақ бала туу кезеңінің бірінші үштен бірінде қолдана алмайсыз.
Санаттар мен түрлер
Өнеркәсіп шығаратын ауырсынуды басатын дәрілердің көптігі арасында бағдарлауды жеңілдету үшін қаражатты тек опиоидты және опиоидты емес, сонымен қатар аралас препараттарға бөлу әдеттегідей. Есірткі емес препараттардың ішінде антипиретиктер, аралас құрамдар, орталық және шеткергі әсері бар препараттар ерекшеленеді. Спазмоанальгетиктер - бірнеше белсенді заттар бар препараттар тобы. Мысалы, Диган формулаға нимесулид, дицикломинді қосу арқылы шығарылады.
Әртүрлі сауда атауларымен сатылатын біріктірілген анальгетиктер келесі заттарға негізделген:
- "Солпадеин" - парацетамол кофеинмен және кодеинмен біріктірілген.
- «Беналгин» - кофеин де метамизолға қосылады, сонымен қатар формулада тиамин бар.
- "Парадик" - диклофенак, парацетамол комбинациясы.
- "Ибуклин" - құрамында парацетамол, ибупрофен бар препарат.
- "Алка-прим" - аминсірке қышқылы қосылған ацетилсалицил қышқылына негізделген дәрі.
- Alka-Seltzer - бұл лимон қышқылы, ацетилсалицил қышқылы және натрий карбонатты суы бар өнім.
Мүмкіндіктер мен айырмашылықтар
Опиоидты емес рецепторлар апиындық рецепторларға әсер етпейді және науқаста тәуелділікке әкелмейді. Оларда фармакодинамикалық антагонистерге бейім емес. Заттар жөтел орталығының және тыныс алу органдарының жұмысын тұрақсыздандырмайды, нәжістің бұзылуына әкелмейді (іш қату). Осы қасиеттердің барлығын ажыратадыолар есірткілік ауырсынуды басатын дәрілердің фонында.
Опиоидты емес препараттар жеңіл жарақаттар – көгеру және созылу кезінде тағайындалады. Препараттар байламдардың үзілуінде тиімді және жұмсақ тіндердің зақымдануы жағдайында жағдайды жеңілдетуге көмектеседі. Операциядан кейінгі кезеңде ауырсыну ауырса, композицияларды қолдануға болады, синдром орташа деңгейде деп бағаланады. Заттар бастың ауырсынуы, тіс ауруы, зәр ағынының спазмы, өт үшін көрсетілген. Олар қызба үшін қолданылады.
Есірткі емес ауырсынуды басатын дәрілер көпшілікке таныс және өзін-өзі емдеудің бір бөлігі ретінде жиі қолданылады, яғни қосылыстарды қолдануды бақылайтын ешкім жоқ. Бұл әсіресе асқынулар мен жанама әсерлер мәселесін өзекті етеді.
салицил қышқылы және пиразолон
Осы екі заттың туындылары көптеген дәрі-дәрмектерді жасау үшін қолданылады. Қарапайым адамдарға ең жақсы белгілі «Аспирин», оның тиімділігі ацетилсалицил қышқылына байланысты. Сонымен қатар, метилсалицилат, салициламид фармацевтика өнеркәсібінде кең таралған. Натрий салицилатына, ацелизинге негізделген дәрілер өз нәтижесімен өте танымал. Бұл класстың барлық құралдары үшін өте төмен улану қабілеті тән. Тесттер көрсеткендей: ацетилсалицил қышқылының өлімге әкелетін дозасы 120 г. Сонымен қатар әлсіз жері де бар: тітіркендіргіш белсенділіктің жоғарылауы, бұл қан кетулер мен ойық жерлерді қалыптастыруы мүмкін. Бұл қаражат он екі жасқа толмаған науқастарға қолданылмайды.
Әркім жасаған пиразолоннан алынған заттар туралынегізгі компоненті метамезол болып табылатын белгілі «Анальгин». Формулаға фенилбутазонды қосу арқылы жұмыс істейтін Бутадион және феназонда жасалған Антипирин танымал. "Амидопирин" препараты жақсы беделге ие, оның негізгі қосылысы - аминофеназон.
Барлық аталған препараттардың емдік белсенділігінің салыстырмалы түрде тар спектрі бар, дегенмен гемопоэтикалық функцияның тежеу әсері айтарлықтай маңызды деп бағаланады. Бұл емдеу ұзақтығына шектеулер қояды: тек қысқа мерзімді курстарға рұқсат етіледі.
Метамезол стационарлық жағдайда жиі инъекциялық түрде тағайындалады, өйткені зат суда жақсы ериді. Шұғыл жергілікті анестетикалық әсер, температураның төмендеуі қажет болса, оны бұлшықет тініне, тамырға немесе тері астына енгізуге болады. Препаратты таңдағанда, балалық шақта амидопиринді қолданғанда құрысу шегі түзетілетінін, диурездің төмендейтінін есте ұстаған жөн.
Пара-аминофенол және индолсірке қышқылы
Парацетамол, фенацетин пара-аминофенол қатысатын химиялық реакцияларда алынады. Бұл препараттардың екеуі де белсенді қабыну ошағына қарсы тиімсіз, олардың антиревматикалық әсері және қанның тұтқырлығын түзету қабілеті жоқ. Дәрілік препараттарды қолдану ойық жараның пайда болуының минималды қаупімен байланысты, ал заттар бүйрек үшін қауіпсіз және органның белсенділігін тежемейді. Конвульсиялық дайындық шегі іс жүзінде өзгермейді. Жоғары температурада негізгіТаңдалған дәрі - парацетамол. Бұл әсіресе балаларды емдеуге қатысты. Фенацетинді ұзақ уақыт қолдану жүрек соғысын тудыруы мүмкін.
Индолірке қышқылының қатысуымен сулиндак, стодолак, индометацин алынады. Соңғысы қабынуға қарсы әсері бойынша анықтамалық композиция болып табылады. Бұл ең үлкен күшке тән индометацин деп саналады. Сонымен қатар, препарат ми медиаторларымен метаболикалық процестерге әсер етеді, GABA концентрациясы төмендейді. Анальгетиктерді қолдану ұйқының бұзылуымен, қозумен, жоғары қан қысымымен, конвульсиялармен бірге жүреді. Психоз кезінде жағдайдың өршу ықтималдығы жоғары. Сулиндак адам ағзасына еніп, индометацинге айналады. Бұл дәрі баяу, ұзақ әсер етеді.
Фенилсірке және пропион қышқылдары
Біріншісі Вольтарен және Ортофен препараттарының негізгі компоненті диклофенак натрийін шығарады. Зат салыстырмалы түрде сирек асқазан-ішек жолында ойық жараның пайда болуын тудырады, көбінесе бұл құрал қабыну үдерісімен және ревматизммен күресу үшін қолданылады.
Пропион қышқылының қатысуымен кето-, ибу-, пирпрофен, напроксен, тиапрофен қышқылын алу реакциялары жүреді. Қабыну ошақтарындағы ең айқын белсенділік пирпрофенге, напроксенге тән. Тиапрофен үшін жоғары селективті белсенділік белгіленді, соның арқасында асқазан-ішек жолынан, тыныс алу органдарынан және ұрпақты болу жүйесінен жағымсыз реакциялар сирек байқалады. Ибупрофен көп жағынан диклофенакқа ұқсас.
