«Аллопуринол» медициналық препаратының фармакологиялық әрекеті қышқылдың қанығу деңгейін төмендету және несеп қышқылының түзілу механизміне әсер етуіне байланысты ураттар деп аталатын шөгінділердің өсуін болдырмау болып табылады. дене. «Allopurinol-EGIS» 100 және 300 мг, сондай-ақ басқа өндірушілерді қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес препаратты тағайындаудың негізгі көрсеткіштеріне подаграның алдын алу және терапиялық емдеу кіреді (өршу мен қабыну кезеңін қоспағанда), бүйректегі уролития, емдік ораза кезінде онкотерапия.
Жоғарыда аталған препараттың барлық фармакологиялық аналогтары кез келген жағдайда аллопуринол химиялық қосылысын қамтиды, олардың арасындағы айырмашылық әртүрлі құрамдас ілеспе компоненттерде жатыр, бұл өз кезегінде әсерге неғұрлым шоғырланған немесе жұмсақ әсер ету тұрғысынан әсер етеді. дене. Әрине, ингредиенттердегі айырмашылық дәрілердің бағасына тікелей әсер етеді.
Фармакодинамика
«Аллопуринол» және оның негізгі метаболиті оксипуринол несеп қышқылының биосинтезін бұзады, уростатикалық қасиеттерге ие, олар ксантиноксидаза ақуызын жою қабілетіне көбірек негізделген, бұл несеп қышқылының жиналуының төмендеуіне әкеледі және ураттардың еруіне ықпал етеді.
Фармакокинетика
Дәрі қысқа уақыт ішінде өңештің жоғарғы бөлігінде сіңеді. Ішкі қолданғаннан кейін препарат жарты сағаттан бір сағатқа дейін қан плазмасында пайда болады. Заттың биожетімділігі 67-90% диапазонында.
Шың қанығуға бір жарым сағаттан кейін жетеді. Препарат іс жүзінде плазмадағы ақуыздармен біріктірілмейді. Оның сәйкессіздігінің мөлшері 1,3 л/кг санында.
Препарат жылдам (қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі екі сағат) ксантиноксидаза және альдегидоксидаза арқылы оксипуринолға дейін тотығады, ол да ксантиноксидазаның күшті тежегіші болып саналады, бірақ метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі созылуы мүмкін. он үштен отыз сағатқа дейін. Ұзақ жартылай шығарылу кезеңін ескере отырып, емдеудің басында тепе-теңдік қанығуға жеткенше біртіндеп жиналуы мүмкін. Бүйрек қызметі жақсы емделушілерде дозаны қабылдағаннан кейін орташа концентрациясы бес-он мг/л құрайды. «Аллопуринол» негізінен бүйрек арқылы шығарылады, ал заттың 10%-дан азы өзгертілмеген күйде шығарылады. 20%-ға жуығы нәжіспен шығарылады. Белсенді зат түтікшелік реабсорбциядан кейін өзгертілмеген күйде несеппен шығарылады.
Қолдану нұсқаулары«Аллопуринол» таблеткалары («EGIS», «Teva», «Nycomed» және т. Бүйрек жеткіліксіздігі бар болса, дозаға қатысты ұсыныстарды орындау керек.
Көрсеткіштер
«Аллопуринолды» таблеткаларда қолдану жөніндегі шолулар мен нұсқаулар мыналарды қабылдауды ұсынады:
18 жастан асқан науқастар. Бес жүз елу микромоль/л және одан да көп диапазондағы зәр қышқылының мөлшерімен дұрыс тамақтану арқылы бақыланбайтын гиперурикемияның мүлдем барлық түрлерін емдеу; зәр қышқылының мөлшерінің жоғарылауымен қоздырылған аурулар, атап айтқанда подагра, урат нефропатиясы және уролития; әртүрлі шығу тегі екіншілік гиперурикемия; әртүрлі гемобластоздардағы біріншілік және қайталама гиперурикемия
Салмағы 15 келіден асатын балалар мен жасөспірімдер. Әртүрлі шығу тегі екіншілік гиперурикемия; қан ісігін емдеу нәтижесінде пайда болған урат нефропатиясы; Леш-Нихан ауруы және аденинфосфорибозилтрансфераза тапшылығы
Салмағы 45 келіден асатын балалар мен жасөспірімдер. Әртүрлі шығу тегі екіншілік гиперурикемия; қан ауруын емдеу нәтижесінде пайда болған урат нефропатиясы; туа біткен фермент тапшылығы, атап айтқанда Леш-Нихан дисгенитализмі және аденинфосфорибозилтрансферазаның жетіспеушілігі
Қарсы көрсетілімдер
«Аллопуринолға» немесе препараттың кез келген ингредиенттеріне жоғары сезімталдық.
Бүйрек қызметінің ауыр патологиялары (креатинин клиренсі 2 мл/мин аз) және бауыр.
Егер креатинин клиренсі 20 мл/мин аз болса, 300 мг таблеткаларды қолданбаңыз.
Қалай қолдануға болады?
Тәуліктік үлес несеп қышқылының концентрация дәрежесіне байланысты жеке анықталады. Екіншілік реакциялардың даму қаупін азайту үшін терапияны күніне бір рет 100 мг-ден бастау керек және несеп қышқылының деңгейі жеткілікті түрде төмендемеген жағдайда ғана жоғарылату керек.
«Аллопуринол» (300 мг) қолдану жөніндегі нұсқаулықта келесі курс көрсетілген:
- жеңіл жағдайлар үшін, тәулігіне 0,1 г - 0,2 г;
- орташа ауыр жағдайлар үшін - тәулігіне 0,3 г-дан 0,6 г дейін;
- ауыр жағдайлар үшін - тәулігіне 0,7 г-дан 0,9 г дейін.
Тәуліктік бөлік 300 мг-нан асса, оны бірнеше дозаға бөлу керек (бір мезгілде 300 мг-ден аспайды).
Науқастың дене салмағына шаққандағы заттың дозасын есептеген кезде 2-10 мг/кг дозасын қолданыңыз.
Балалар мен жасөспірімдер. Тәуліктік бөлігі үш дозаға бөлінген дене салмағына 0,01 г/кг құрайды. Ең үлкен тәуліктік порция - 0,4 мг. 0,1 г таблеткаларды пайдаланыңыз
Жетілген жас. Пациенттердің осы санатында препаратты қолдануға қатысты арнайы ақпараттың болмауына байланысты емдік негізделген ең төмен дозаларды қолдану ұсынылады. Қабылдануы керекегде жастағы науқастарда бүйрек функциясының патологиясының ықтималдығына назар аудару.
Бүйрек патологиясы. Препарат және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылатындықтан, егер олардың қызметі патологиялық болса, доза дұрыс таңдалмаған жағдайда артық дозалануы мүмкін.
Бүйрек ауруларының ауыр түрінде ең жоғары тәуліктік доза 0,1 г құрайды. 0,1 г бір реттік доза бір күннен артық аралықпен (әр екі күн сайын) рұқсат етіледі.
Бауыр патологиясы бар науқастар.
Бауыр ауруы бар емделушілерге мүмкін болатын ең төмен дозаларды тағайындау керек. Емдеудің басында бауыр функциясының сынамаларын мерзімді бақылау ұсынылады.
Қызмет ететін элементтің жоғары болуына байланысты бұл емделушілерге 0,3 г таблеткаларды тағайындауға болмайды.
Табақтарды тамақтан кейін, шайнамай, көп сумен бірге қабылдау керек.
Емдеу курсының ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. Оксалат және урат тастарының пайда болуын болдырмау үшін және біріншілік гиперурикемия мен подаграда көп жағдайда ұзақ мерзімді терапияны қолдану керек. Екіншілік гиперурикемия кезінде несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауына байланысты қысқа курс ұсынылады.
Артық доза
Жиырма грамм бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін кейде құсу, жүрек айну, диарея және бас айналу сияқты белгілер байқалды. Басқа жағдайларда 22,5 г порция жағымсыз нәтижелерге әкелмеді. Кейінтәулігіне 0,2-0,4 г ұзақ қабылдау, бүйрек функциясы бұзылған науқастар интоксикацияның ауыр белгілерін сипаттады (дерматологиялық реакциялар, қызба, гепатит, эозинофилия және бүйрек жеткіліксіздігінің асқынуы). Артық дозаланған жағдайда ксантиноксидаза динамикасы айтарлықтай басылады, бірақ 6-меркаптопурин мен азатиопринді кешенді қолданғанда ғана заттың әсері елеулі асқынулармен бірге жүреді.
Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, егер артық дозаланғанына күдік болса, науқастың асқазанын шаю, жүрек айнуын қоздыру немесе белсендірілген көмір мен натрий фосфатын қолдану керек.
Жағымсыз реакциялар
Аллопуринолды қолдану жөніндегі нұсқаулықта жанама әсерлері төмендегідей.
Емдеудің басында подаграның жедел ұстамалары пайда болуы мүмкін.
Бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі кезінде немесе ампициллинмен немесе амоксициллинмен біріктірілгенде кішігірім реакциялар жиі кездеседі.
Дерматология: Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальды некролиз; алопеция, фурункулоз, ангионевротикалық ісіну, шаштың пигментациясы. Ең жиі кездесетін дерматологиялық реакциялар (шамамен 4%) терапияның кез келген кезеңінде пайда болады және бөртпе түрінде көрсетілуі мүмкін. Егер бұл реакциялар пайда болса, препаратты қабылдауды дереу тоқтату керек. Симптомдар азайғаннан кейін де, сіз төмен дозаларда (мысалы, тәулігіне 50 мг) дәрі тағайындай аласыз. Қажет болса, бұлуақыт өте келе дозаны арттыруға болады. Дерматологиялық бөртпенің қайталама көрінісі болған жағдайда, затты қабылдауды тоқтату керек, өйткені аса жоғары сезімталдықтың ауыр құбылыстары болуы мүмкін.
Иммундық жүйе: қызбамен, дерматологиялық бөртпелермен және денсаулыққа теріс әсер ететін басқа патологиялармен (трансаминазалар мен сілтілі фосфатазаның қайтымды жоғарылауы) жүретін кешіктірілген жоғары сезімталдық реакциялары; холангит және ксантиндік тастар; анафилактикалық шок.
Бауыр: бауыр функциясының асимптоматикалық ұлғаюынан гепатитке дейін (бауыр өлімі мен гранулематозды гепатитті қоса) бауыр функциясының бұзылуы.
Ас қорыту жолдары: құсу, жүрек айну, диарея; гематез, стеаторея, стоматит.
Қан: сүйек кемігінің ауыр патологиясы өте сирек кездеседі, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда; өте сирек қан көрсеткіштерінің өзгеруі, шынайы эритроциттердің аплазиясы.
Жүйке жүйесі: атаксия, перифериялық ауру, дәмнің бұзылуы, кома, мигрень, невропатия, толқу, бас айналу, летаргия, ұйқышылдық.
Жүрек-қантамыр жүйесі: брадикардия, артериялық гипертензия.
Басқа препараттармен әрекеттесу
«Аллопуринол» пробенецидті қабылдауды кешіктіреді. Зәр қышқылын кетіретін заттарды қолданғанда препараттың тиімділігі төмендейді.
«Аллопуринол» мен «Каптоприлді» бір мезгілде қолдану дерматологиялық реакциялардың даму қаупін арттыруы мүмкін, әсіресе созылмалыбүйрек ауруы.
Антикоагулянттардың (кумарин) әсері күшеюі мүмкін, осы себепті қанның ұюын жиірек бақылау, сондай-ақ кумарин туындыларының дозасын азайту қажет.
Бүйрек функциясының патологиясында, әсіресе дәрілік заттарды біріктіріп қолданғанда хлорпропамидтің гипогликемиялық әсері ұзаруы мүмкін, бұл дозаны азайтуды талап етеді.
Елеулі бөліктерде препарат теофиллин метаболизмін тежейді, осы себепті аллопуринолмен емдеудің басында немесе оның дозасын жоғарылату кезінде плазмадағы теофиллин деңгейін бақылау керек.
Цитостатиктері бар препараттарды қолданғанда қан құрамының өзгеруі белсенді заттарды бір рет енгізгеннен гөрі жиірек болады. Осы себепті қан көрсеткіштерін қысқа уақыт аралығымен бақылап отыру керек.
Препаратты видарабинмен кешенді қолданғанда соңғы плазманың елу пайызы ұзарады, нәтижесінде қайталама реакциялардың ауырлығының жоғарылауын болдырмау үшін мұндай біріктірілімді сақтықпен қолдану керек. Дәрілік затты қолданғанда плазмадағы циклоспорин концентрациясы жоғарылауы мүмкін – циклоспоринге қайталама реакциялардың ауырлығының жоғарылауы қолайлы.
Дәрі бауыр жасушаларында темірдің жиналуына ықпал етеді. Темір қоспасын азайту керек.
«Аллопуринол» бір фармацевтикалық препараттардың, әсіресе каптоприл қаупімен бір мезгілде қолданғанда болмашы реакцияларының ауырлығының жоғарылауына әкелуі мүмкін.дерматологиялық реакциялардың пайда болуы, әсіресе тұрақты бүйрек жеткіліксіздігі кезінде күшеюі мүмкін.
Аналогтар
Дәрі-дәрмектің аналогтары тиімді құралдың өзінен кем емес. Мұндай препараттардың бағасы айтарлықтай қол жетімді. Аллопуринолдың ең жиі қолданылатын аналогтары арасында, пайдалану нұсқаулары мен шолулары сипатталған препаратқа ұқсас, сіз Purinol, Sanfipurol, Zilorik-те тоқтай аласыз.
Пуринол
Таблетка түрінде шығарылады, несеп қышқылының алмасуын реттейді. Қолданудың негізгі көрсеткіші подагра немесе подагра артриті болып табылады. Бұл препаратты қабылдау кезінде қабыну процесінің өршуі және қуықтағы тастардың одан әрі шығуымен еруі мүмкін. Сондықтан Пуринолмен емдеу кезінде суды көп ішу ұсынылады.
Аллопуринол-ЭГИС
Ұқсас диагностикалық көрсеткіштердегі зәр қышқылының мөлшерін азайту тұрғысынан ең тиімді препарат «Аллопуринол-ЭГИС» қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес. Пікірлерде пациенттер де, дәрігерлер де препараттың өте агрессивті екенін және подаграның өршуін тудыруы мүмкін екенін растайды, сондықтан Колхицин егде жастағы адамдарға және бүйрек патологиясы бар науқастарға ұсынылады. Ол сондай-ақ подагра мен бүйрек тастарын емдеу үшін тағайындалады.
Аллопуринол Найкомед
Алдын алатын дәрі ретінде қолданыладымочевинадағы тастардың пайда болуы мен өсуі және олардың несеппен шығарылуын жеделдету. Бұл препараттың өзіне тән ерекшелігі оның тез (бір-екі сағат) сіңуі және асқазан-ішек жолынан толық сіңуі болып табылады.
Аллопуринол Тева
Подагра, онкопатология және ең бастысы балалардағы пурин алмасуын реттеу үшін ұсынылады. Препарат жеткілікті түрде шоғырланған, сондықтан таблетканы бірнеше бөлікке бөлуге рұқсат етіледі.
Зілорик
Фармакологиялық әрекеті организмдегі ураттың жалпы деңгейін төмендету және оның мүшелерде тұнбасын болдырмау болып табылатын препарат. Препарат ілеспе компоненттеріне байланысты іс жүзінде жанама әсерлерді тудырмайды, бірақ жеке төзімсіздік үшін тағайындалмайды.
Санфипурол
Зәр қышқылының алмасу процесін реттейтін дәрі. Ол подагра, бүйрек тастары, нефропатия, лейкоз үшін аналог ретінде қолданылады. Санфипуролмен емдеу кезінде күніне екі литрге дейін сұйықтықты тұтыну ұсынылады.
«Аллопуринолды» және оның аналогтарын қолданумен емдеу, әдетте, аз тәуліктік дозалардан басталады және жүктілік және лактация кезінде қарсы көрсетілімдер болып табылады. Айта кету керек, жоғарыда аталған препараттарды тағайындау мен дозалауды тек емдеуші дәрігер жасайды.
Сонымен, мақала талқыланадықолдану жөніндегі нұсқаулық "Аллопуринол" 100 және 300 мг.
