"Флуконазол" препараты триазол туындылары санатындағы зеңге қарсы дәрі. Препаратты Санкт-Петербургте орналасқан «ВЕРТЕКС» ЖАҚ ресейлік фармацевтикалық компаниясы шығарады. Төменде "Vertex" ұсынған "Флуконазол" туралы пікірлер ұсынылады.
Құрамы мен дозасы
Препарат капсула түрінде шығарылады, белсенді зат – 50 мг немесе 150 мг дозадағы флуконазол. Флуконазолдың таблетка түрінде шығарылатын түрі жоқ.
Өндірісте көмекші заттар ретінде пайдаланылады: поливинилпирролидон (повидон), жүгері крахмалы, коллоидты кремний диоксиді (аэрозил), натрий лаурилсульфаты, лактоза, кальций стеараты. 50 мг дозадағы капсулалар үшін желатин, титан диоксиді, азорубин бояуы, сары бояғыш - күн батуы, ал Вертекстен 150 мг дозада шығарылатын флуконазол үшін титан диоксиді және желатин қолданылады. Желатинді қатты капсулалар – ақ түсті корпусы бар, қызғылт сары қалпақшасы бар, олардыңмазмұны - тығыздалған масса немесе ақ немесе сарғыш түсті ұнтақ.
Фармакологиялық қасиеттері
Қолдану нұсқаулығынан хабарлағанымыздай, «Вертекс» фирмасының «Флуконазол» триазолды зеңге қарсы препараттар класы болып табылады. Бұл саңырауқұлақ жасушаларының 14-α-деметилаза ферментінің күшті селективті ингибиторы. Бұл дәрі ланостеролдың саңырауқұлақ жасушаларының мембраналарының негізгі элементі эргостеролға айналуын болдырмайды.
Флуконазол таблеткаларының неліктен көмектесетінін бәрі біле бермейді. Препарат оппортунистік микозда белсенділікті арттырды, атап айтқанда Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Сонымен қатар, негізгі компоненттің белсенділігі Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis және Histoplasma capsulatum тудырған инфекцияларды қоса алғанда, эндемиялық микоздардың үлгілерінде тексерілді. Алайда гистоплазмалар, бластомицеттер, споротрикс және паракокцидиоидтер басқа азолдарға қарағанда флуконазолға сезімталдығы төмен.
Рецептке көрсеткіштер
«Vertex» фирмасының «Флуконазол» препараты келесі патологияларды емдеу үшін тағайындалады:
- криптококкоз, оның ішінде криптококкты менингит және осы инфекцияның басқа локализациясы (тері, өкпе) иммундық жүйесі қалыпты реакциясы бар және иммуносупрессияның әртүрлі түрлерімен (ЖИТС, органдарды трансплантациялау) емделушілерде;
- жалпыланған кандидоз, соның ішінде кандидемия, диссеминирленген кандидоз және кандидоздың басқа түрлеріинвазиялық инфекциялар (эндокард, перитонеум, көз, зәр шығару және тыныс алу мүшелерінің инфекциялары);
- шырышты қабықтың кандидозы, мысалы, жұтқыншақ және ауыз қуысы (соның ішінде протездер киюге байланысты ауыз қуысының шырышты қабатының атрофиялық кандидозы), бронх-өкпелік инвазивті емес кандидоз, кандидурия, тері кандидозы;
- ЖИТС-пен ауыратын адамдарда қайталанатын орофарингеальды кандидоздың алдын алу;
- тері микозы (шап, дене, аяқ);
- онихомикоз, питриаз версиколор;
- тері кандидозы;
- жыныс мүшелерінің кандидозы: қайталанатын типті созылмалы және жедел қынаптық кандидоз, сондай-ақ осы аурудың қайталану жиілігін азайту үшін профилактикалық қолдану (жылына 3 немесе одан да көп рет);
- сәулелік терапия немесе цитостатиктермен емдеу нәтижесінде саңырауқұлақ инфекцияларына бейім онкологиялық ісіктері бар науқастарда саңырауқұлақ ауруларының алдын алу;
- кандидальды баланит;
- терең эндемиялық микоздар, соның ішінде гистоплазмоз және кокцидиоидомикоз.
Қарсы көрсетілімдер
Флуконазол (Вертекс) таблеткалары келесі жағдайларда қарсы көрсетілімдер:
- флуконазолға, препараттың басқа компоненттеріне немесе азол қосылыстарына жоғары сезімталдық;
- терфенадинді және осы препаратты (тәулігіне 400 мг немесе одан да көп дозада флуконазолды тұрақты қолдану фонында), астемизолды немесе цизапридті және Q-T аралығын ұзартатын және Q-T аралығын ұзартатын және аурудың даму қаупін арттыратын басқа да препараттарды біріктіріп қолданужүрек соғу жиілігінің өзгеруі;
- лактация;
- 3 жасқа дейін.
Бұл кездесуге дейін ескерілуі керек.
Мұқият қабылдау
Дәрілік препаратты бауыр жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, жүйелі/инвазивті саңырауқұлақ инфекциясы немесе беткейлік инфекциясы бар емделушілерде препаратты қабылдау кезінде бөртпе пайда болған жағдайда сақтықпен тағайындайды. Флуконазол мен терфенадинді жоғарыда көрсетілген дозада қабылдағанда да сақ болу керек, өйткені бұл қауіп факторлары бар адамдарда (электролиттік теңгерімсіздік, жүректің органикалық патологиялары, аритмия тудыратын дәрілерді бір мезгілде қолдану) потенциалды проаритмогенді жағдайларды тудыруы мүмкін. Vertex ұсынған флуконазол туралы пікірлерді алдын ала оқып шығу керек.
Жүктілік және лактация кезінде
Дәрі-дәрмекті жүктілік кезінде қолдану, саңырауқұлақ инфекцияларының өмірге қауіп төндіретін түрлерін қоспағанда, орынсыз.
Препараттың белсенді элементі емшек сүтінде қандағыдай деңгейде кездеседі, сондықтан оны лактация кезінде қолдану жағымсыз.
Қолдану жөніндегі нұсқаулық
Дәрі ауызша қабылданады, тәуліктік доза саңырауқұлақ ауруларының ауырлығы мен сипатына байланысты.
Криптококк инфекциясы мен криптококкты менингитте бірінші күні 400 мг тағайындалады, содан кейін емдеу 10-12 апта бойы тәулігіне 200 мг дозада жалғасады.
Таратылған кандидоз, кандидемия және басқа кандидозды инвазиялық инфекциялар үшін дозаБірінші күні 400 мг, одан кейін - кем дегенде 2 апта бойы 200 мг.
Орофарингеальді кандидозда препарат күніне бір рет 50-100 мг, 14 күнге дейін тағайындалады.
Атрофиялық кандидозда – 50 мг тәулігіне 1 рет, 2 апта жергілікті антисептиктермен біріктіріп.
Жыныс мүшелерін қоспағанда, кандидоздың басқа локализациясында (эзофагит, инвазивті емес бронх-өкпелік зақымданулар, кандидурия, терінің және шырышты қабаттардың саңырауқұлақ зақымданулары) тиімді доза тәулігіне 50-100 мг, 30 күн. Бұл аурулардың ауыр түрлерінде дозаны көбейтеді.
Флуконазол әйелдерде молочница үшін қалай қолданылады?
Қынаптық кандидозда препарат бір рет 150 мг дозада, тері микозында - аптасына 1 рет 150 мг, версиколор питриазында - аптасына 1 рет 300 мг қабылданады. Тырнақ саңырауқұлақтарынан «Флуконазол» аптасына 1 рет 150 мг қолданылады. Терең эндемиялық микозда препарат тәулігіне 200-400 мг дозада 2 жыл бойы тағайындалады.
Кэндиоздың алдын алу үшін флуконазолдың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 50-400 мг құрайды. Күтілетін ауыр немесе ұзаққа созылатын нейтропениясы бар пациенттер үшін оңтайлы доза тәулігіне 1 рет 400 мг құрайды.
Жағымсыз әсерлер
Пікірлерге сәйкес, "Флуконазол Вертекс" келесі жанама әсерлерді тудыруы мүмкін:
- Ас қорыту жүйесі: дәмнің өзгеруі, тәбеттің төмендеуі, диспепсия, диарея, кебулер, іштің ауыруы, белсенділіктің жоғарылауыбауыр ферменттері және оның функционалдық көрсеткіштерінің өзгеруі (гипербилирубинемия, сарғаю, гепатоцеллюлярлық некроз, аспарагикалық аминотрансфераза, аланинаминотрансфераза және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гепатит), соның ішінде өліммен аяқталатын.
- ОЖЖ: бас ауруы, бас айналу, құрысулар.
- Гемопоэтикалық органдар: нейтропения, агранулоцитоз, гематологиялық бұзылулар (тромбоцитопения және лейкопения).
- Жүрек-қантамыр жүйесі: ЭКГ QT аралығының ұзаруы, қарыншаның жыпылықтауы/жыпылықтауы.
- Аллергиялық реакциялар: мультиформалы экссудативті эритема, тері бөртпесі, эпидермальды токсикалық некролиз, бронх демікпесі, анафилактоидтық реакциялар.
- Басқалар: бүйрек функциясының өзгеруі, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, таз, гипертриглицеридемия.
Дәрілік өзара әрекеттесу
Қынаптық кандидозды (молочница) емдеуде бір реттік дәрілік доза елеулі өзара әрекеттесулермен қатар жүрмейді. Дегенмен, препараттың жоғары дозаларын басқа препараттармен бірге қолданғанда келесі реакциялар болуы мүмкін:
- Терфенадинмен, астемизолмен және цизапридпен: осы препараттардың плазмадағы концентрациясының жоғарылауы, бұл QT аралығын ұзартуы және ауыр жүрек аритмиясына әкелуі мүмкін. Бауырдағы флуконазол P450 жүйесінің ферменттерін тежеп, осы препараттардың метаболизмін төмендетеді.
- Флуконазол мен варфаринді біріктіріп қолданғанда протромбиндік уақыт ұзарады, сондықтан осы заттардың комбинациясы кезінде оны бақылау керек.көрсеткіш.
- Флуконазол гипогликемиялық пероральді препараттардың (сульфонилмочевина туындылары) жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.
- Гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қабылдағанда қандағы флуконазол концентрациясы артады.
- Рифампицин флуконазолдың метаболизмін жеделдетеді.
- Бүйрек трансплантаты бар емделушілерде препарат плазмадағы циклоспорин деңгейін арттыруы мүмкін. Осыны ескере отырып, циклоспорин концентрациясын бақылау ұсынылады.
- Флуконазол плазмадағы теофиллин, мидазолам және индинавир деңгейін жоғарылатады.
- Бұл препарат рифабутин мен фенитоиннің фармакологиялық қасиеттерін айтарлықтай дәрежеде жақсартады.
- Дәрі такролимус деңгейін жоғарылатады, бұл нефроуыттылық қаупін тудырады.
"Fluconazole Vertex" туралы пікірлер
Бүгінгі таңда «Флуконазол» препаратын оның тиімділігі мен дәрігерлердің жиі тағайындауының арқасында барлығы дерлік біледі. «Vertex» компаниясының дәрі-дәрмегі басқалардың ішінде ең жақсысы болып саналады және бұл пациенттердің көптеген пікірлерімен расталады.
Капсулаларды қабылдаған пациенттер бұл дәрі саңырауқұлақ ауруларының әртүрлі формаларын сәтті және тез жеңетінін атап өтеді. Олардың ең көп тарағандары шырышты қабықтың саңырауқұлақ зақымдануы, соның ішінде әйелдерде молочница, ауыз қуысының кандидозы және т.б.. Флуконазол тырнақ пен аяқтың саңырауқұлақтарына кеңінен қолданылады және бұл жағдайда препараттың тиімділігі де жоғары болды.
Дәріге байланысты теріс пікірлероны қабылдау фонында дамитын жанама әсерлердің үлкен саны. Ең жиі кездесетін реакциялар ретінде адамдар бас ауруы, диспепсиялық бұзылулар, шамадан тыс ұйқышылдық пен бас айналуды атап өтеді. Көбінесе пациенттер метеоризм және іш қату түрінде ас қорыту бұзылыстарын бастан кешірді.
