Антикоагулянттық препараттардың фармакологиялық тобына жататын дәрілердің бірі – Ксарелто. Бұл препарат Xa факторын тежейді және ол, өз кезегінде, протромбин активаторының құрамдас бөлігі және қанның уақтылы ұюын қамтамасыз ететін компоненттердің бірі болып табылады (Xarelto аналогтары да осындай қасиеттерге ие).
Бүгінгі күнге дейін ұқсас әсері бар және сонымен бірге жанама әсерлері аз болатын дәрі жасаудың көптеген нәтижесіз әрекеттері болды. Көптеген күш-жігерден кейін лайықты аналогы пайда болды - «Прадакса» препараты. Бұл препарат Xarelto орнына толығымен қолдануға болатын жалғыз алмастырғыш болып табылады. Оның сипаттамалары дерлік жоғарыда сипатталғанға ұқсас, жалғыз айырмашылығы - екі препаратта да ривароксабан болып табылатын белсенді заттың мазмұны.
Фармакодинамика
«Xarelto» препаратының барлық аналогтары ұқсас әсерге ие. Ішіндегі жалғыз нәрсеолар ерекшеленеді - жанама әсерлердің сандық және сапалық көрсеткіші. Осыған ұқсас әсері бар бұл препараттың жалғыз лайықты аналогы - Pradaxa.
Бұл препарат және оның ресейлік аналогы «Xarelto» Xa факторының әсерін бәсеңдететін, яғни оны тежейтін тікелей жоғары селективті препараттар. Бұл препараттың ішу арқылы қабылданатын биожетімділігі жоғары, сондықтан енгізудің энтеральді жолы оның негізгі жолы болып табылады.
Х факторының активтенуі коагуляциялық каскадта орталық рөл атқарады, содан кейін ішкі және сыртқы коагуляция жолдары арқылы Xa факторының биотрансформациясы жүреді.
Көрсеткіштер
Әдетте, Xarelto аналогтары және препараттың өзі келесі жағдайларда қолданылады:
- Инсульттің алдын алу және алдын алу.
- Жүйелі эмболияның алдын алу және жеңілдету.(Мұндай жағдайларда бұл препарат жүрекшелердің фибрилляциясы бар, клапандық емес шығу тегі бар науқастарға көрсетілген.)
- Терең веналардың қан ұйығыштарымен бітелуін жою немесе алдын алу.
- Өкпе эмболиясының қайталануының алдын алу.
Прадакса аналогы, сонымен қатар төменгі аяқ буындарының бірін ауыстыру үшін операция жасалған науқастарда веноздық тромбоэмболиялық асқынулардың алдын алу үшін көрсетілген.
Қарсы көрсетілімдер
Кез келген адамXarelto-ның ресейлік аналогында келесі қарсы көрсеткіштер бар (олар әртүрлі болуы мүмкін, бірақ аз мөлшерде):
- осы дәрілік препараттың құрамындағы заттарға жоғары сезімталдық немесе аллергиялық реакциялардың қаупі;
- клиникалық тексеру кезінде маңызды ақпаратқа ие белсенді қан кету (мысалы, қуыс ішілік қан кету немесе церебральды қан кету);
- асқазан-ішек жолындағы белсенді ойық жаралы процестер сияқты көлемді қан кету қаупі жоғары болатын жағдайлар;
- ұқсас қасиеттері бар препараттармен дәрілік терапия - коагуляцияның алдын алу;
- фракциялық емес гепаринді катетердің қанағаттанарлық қызметі үшін қажетті дозада қолданғанда;
- дамуы әртүрлі этиологиялы қан кетуді тудыруы мүмкін бауырдың әртүрлі аурулары;
- «Xarelto» препаратының барлық аналогтары кез келген фазадағы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарсы көрсетілімдер;
- лактозаға төзбеушілік, организмде галактозаның болмауы;
- жүктілік және лактация;
- сондай-ақ осы препарат пен «Xarelto» әртүрлі аналогтары үшін 18+ жас шектеуі бар.
Бұл препаратты сақтықпен және маманның бақылауымен қабылдай алатын адамдар санаты
Сақтықпен және дәрігердің бақылауымен «Xarelto» қолдану жөніндегі нұсқаулықты қолдану ұсынылады.(аналогтар да) келесі жағдайларда:
- қан кету қаупі жоғары науқастарды емдеу;
- Жақында қайталануға бейімділігі бар ойық жара ауруымен ауырған;
- пациенттің ағзасындағы ривароксабан деңгейін жоғарылататын препараттармен біріктірілген әртүрлі дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігін емдеу;
- гемостазды күшейтетін препараттармен емделетін науқастар;
- ривароксабан деңгейін жоғарылатуы мүмкін препараттар, мысалы, азолға қарсы препараттар;
- бұл препарат және Ксарелто таблеткаларының аналогы АИТВ-инфекциясы бар емделушілерге, егер олар жақында осы вирустың әртүрлі протеаза тежегіштерін қабылдаған болса, қарсы көрсетілімдер.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Дәрілік заттың аналогтары Ксарелтоның жүкті әйелдердегі емдеудің тиімділігі мен қауіпсіздігіне қалай әсер ететіні осы уақытқа дейін нақты анықталған жоқ.
Зертханаларда жануарларға жүргізілген тәжірибелер бұл препараттың белсенді затының болашақ ананың ағзасына айқын уыттылығын көрсетті, өйткені препарат әйел денесінің репродуктивті уыттылығына әкеледі.
Зертханалық мәліметтерге сәйкес, фармакологиялық әсері ұқсас аналогы Ксарелто препараты плацента арқылы өту қабілетіне ие, сондықтан бұл препарат қарсы.
Сонымен қатар, Xarelto қолдану кезеңінде әйелдер бұл туралы ұмытпауы керекКонтрацепцияның тиімді шаралары, өйткені бұл препаратты қабылдау курсымен бірге жүретін тұжырымдама ұрықтың жатырішілік дамуына теріс әсер етуі мүмкін.
Бұл препаратты қолданудың лактацияға қалай әсер ететіні туралы қазіргі уақытта объективті пікірлер жоқ, бірақ тәжірибелік жануарларға жүргізілген зертханалық зерттеулер белсенді зат – ривароксабанның метаболизденбеу және емшек сүтімен бөлінбейтін қабілеті бар екенін көрсетеді. Сондықтан емшек сүтімен емізу кезінде бұл препаратты қолдануды тоқтату керек.
Зертханалық зерттеулердің деректеріне сүйене отырып, ривароксабан жыныстық жетілген ағзаның егеуқұйрықтарда өміршең ұрпақ құру қабілетіне әсер етпейді деп айтуға болады, бірақ мұндай эксперименттер адамдарға жүргізілген жоқ.
Метаболизм және шығарылу жолдары
Энтеральді қабылдағанда метаболизденбеген препараттың жалпы мөлшерінің үштен біріне сәйкес келетін үш шығарылу жолы бар:
- несеппен бөлінуі;
- нәжіспен бөлінуі;
- тікелей бүйрек арқылы шығарылуы (бұл жағдайда заттар іс жүзінде метаболизденбейді және өзгермеген күйде шығарылады).
Ривароксаб цитохром жүйесіне тәуелсіз механизмдер арқылы биотрансформацияланады.
Метаболизмнің негізгі жолдары морфолин тобының тотығуы, сонымен қатар амидтік байланыстың сумен ыдырауы болып табылады.
Сынақ түтігінің зерттеулері осыны көрсетедіривароксабан Р-гликопротеиннің негізі және сүт безі обырына төзімділікті қамтамасыз ететін ақуыз болып табылады.
Ереже бойынша метаболиттердің шығарылуы 5-9 сағат ішінде жүзеге асырылады.
Жағымсыз әсерлер
Қолдану жөніндегі нұсқаулықта препаратқа айтылғандай: Ксарелто аналогтары немесе препараттың өзі дәрігердің нұсқауы бойынша ғана қабылдануы керек. Нұсқаулықтың өзі препараттың немесе оның аналогтарының дозасын егжей-тегжейлі сипаттайды. Қабылдамас бұрын нұсқауларды оқып шығыңыз!
Төменде «Xarelto» препаратының аналогтары болған барлық жағымсыз процестер мен реакциялар берілген. Таблеткалардың бағасы 900 рубльден басталады. Көптеген жанама әсерлер ережеден ерекше болатынын ескерсек, бұл арзан.
- Қанайналым және лимфалық тестілеу кезінде байқалатын жанама әсерлер анемия және тромбоцитемия болып табылады, олар сирек кездеседі.
- Тахикардия - бұл препараттың жалғыз жанама әсері.
- Қан құйылулар.
Бұл «Xarelto» препаратының нұсқауларына қарсы көрсетілімдер.
Бұл препараттың аналогтары ас қорыту жолындағы бұзылыстарды тудыруы мүмкін: қан кету, жергілікті ауырсыну, диспепсиялық көріністер, кейде құрғақ ауыз.
Ривароксабанды енгізуге байланысты жергілікті реакциялар пайда болуы мүмкін: қызба, парентеральді жолмен инъекция орнында ісіну, әлсіздік және жайсыздық.
Бұл процестердің пайда болуына аналогтары «Xarelto» препараты ықпал етеді. Бұл препараттың бағасыәдетте барлық дәріхана желілері үшін стандартты болып табылады.
Қолдану әдістері және дозалары
Дұрыс қабылдау туралы егжей-тегжейлі ақпаратты Xarelto препаратының кез келген нұсқаулығынан алуға болады. Осыған байланысты бұл препараттың аналогтары түбегейлі ерекшеленбейді.
Бұл препарат таблетка түрінде қол жетімді, сондықтан таблетка энтеральды жолмен қабылданады. Егер пациент қандай да бір себептермен таблетканы жұта алмаса, оны ұсақтап, қолайлы сұйықтықпен (шай, су) араластыруға болады.
Тағамды бұл препаратты қабылдағаннан кейін бірден қадағалау керек.
Артық доза
Егер Ксарелто дозасы байқалмаса, артық дозалануы мүмкін, әдетте, симптоматикалық түрде емделеді, өйткені бұл препараттың арнайы антидоты жоқ.
Бұл препараттың аш ішекте сіңуін азайту үшін белсендірілген көмір сияқты кез келген сорбентті қолдануға болады. Сондай-ақ, метаболиттерді тез жою үшін сұйықтықтың көп мөлшерін ішу және диуретиктерді қолдану арқылы жүзеге асырылатын мәжбүрлі диурезді қамтамасыз ету қажет.
Бағалар
Өндірушіге байланысты Xarelto бағасы 899,00 рубльден тұрады. 10 мг белсенді ингредиент бар 10 таблетка үшін, 1740 дейін, 49 рубль
30 таблеткадан тұратын қаптаманы 3300,00 рубльге сатып алуға болады
Ең үлкен қаптамада 100 капсула бар, оның құны 8600 рубль
БағасыPradaxa препаратының саясаты бір капсуладағы белсенді заттың сандық құрамына байланысты:
- 75 мг - 716,00 рубль;
- 110 мг - 1574,00 рубль;
- 150 мг - 1676,00 рубль
