«Бараклюд» антиретровирустық препараттарға жатады, нуклеозидтік аналогтар тобына кіреді. Ол созылмалы HBV инфекциясын емдеу үшін тағайындалады. Энтекавир препаратының белсенді компоненті гепатит вирустарының репликациясын тез тежейді.
Дәрі-дәрмекті қабылдар алдында аннотацияны зерделеу керек. Қолдану жөніндегі нұсқаулық нені көрсетеді? «Baraclud» (Baraclud) - бауыр циррозы бар науқастарда фиброздық процестердің кері ағымын бастауға арналған препарат.
Дәрілік заттың құрамы
Препарат екі дозалау нұсқасында шығарылады - 0, 5 және 1 мг энтекавир белсенді ингредиенті, бояғыштың түсі (тиісінше ақ немесе қызғылт) көзбен ерекшеленеді.
Препараттың құрамына сонымен қатар кіреді:
- полисорбат;
- магний стеараты;
- лактоза моногидраты;
- гипромеллоза;
- повидон;
- Опадри бояуы.
Фармакологиялық әрекет
Гуанозин нуклеозидінің аналогы болып табылатын белсенді ингредиент энтекавир В гепатиті вирусына айқын селективті әсер етеді.
Энтекавир жартылай шығарылу кезеңі шамамен 15 сағатты құрайтын белсенді трифосфатқа дейін фосфорланады, оның жасушаішілік мазмұны энтекавирдің жасушадан тыс концентрациясына байланысты. Бұл ретте белсенді заттың ағзада айтарлықтай жинақталуы байқалмайды. Қолдану жөніндегі нұсқаулық оның жоғары тиімділігін көрсететін «Baraclude» препараты вирустың полимеразасының белсенділігін тежейді, бір мезгілде үш факторға әсер етеді:
- HBV оң ДНҚ тізбегінің синтезі;
- прегеномдық мРНҚ теріс тізбегінің кері транскрипциясы;
- HBV ферментін дайындау.
Трифосфат жасушалық ДНҚ ферменттерінің күшті тежегіші болып табылмайды, тіпті маңызды құрамы болса да митохондриялық ДНҚ синтезіне әсер етпейді.
Дәрілік әрекет
Дәрілік заттың белсенді заты ас қорыту жүйесінен қысқа мерзімде сіңеді және таблетканы қабылдағаннан кейін 30-90 минуттан кейін ең жоғары концентрациясына жетеді.
Cmax және AUC индекстерінің сәйкес өсуі «Бараклуд» препаратын 0,1-1 мг кейіннен қолданғанда орын алады. Қолдану жөніндегі нұсқаулық тәулігіне препараттың бір реттік дозасының 6-10-шы күні теңгерімге қол жеткізуді көрсетеді. Майлы тағамдарды қолдану энтекавирдің сіңуін айтарлықтай төмендетедіCmax және AUC индекстері тиісінше 45% және 20%.
Препарат тіндерге тез сіңеді және плазма ақуыздарымен 13% байланысады. Препараттың белсенді компоненті Р450 жүйесіне сәйкес субстраттарға, ингибиторларға немесе фермент индукторларына қолданылмайды. Ол ағзада жиналып, шумақтық фильтрация және түтікшелік секрециялар арқылы бүйрек жүйесі арқылы шығарылуы мүмкін.
Қолдану көрсеткіштері
В гепатитін кешенді емдеуде «Бараклюд» препаратын қабылдау ұсынылады:
- Бауырдың ағымдық қабынуының гистологиялық көріністері болған кезде вирустық репликацияның жалғасуының симптомдарымен және қан сарысуындағы трансаминаза белсенділігінің жоғарылауымен.
- Бауырдың жөнделмеген зақымдануы.
Бауыр ауруының белгілерін айтарлықтай жеңілдету «Бараклуд» препаратын қабылдағаннан кейін болады. Қолдану жөніндегі таблеткалар келесі бауыр ауруларымен асқынған созылмалы В гепатиті бар науқастарды қабылдауды ұсынады:
- декомпенсация сатысында болу;
- белгіленген вирустық репликациямен қалпына келу сатысындағы бауырдың патологиялық жағдайлары, АСТ және АЛТ жоғарылаған бауыр фиброзының диагностикалық көріністері.
Қарсы көрсетілімдер
«Baraclude» препаратының келесі қарсы көрсетілімдері бар:
- энтекавирге және препаратты құрайтын басқа заттарға сезімталдықтың жоғарылауы;
- тұқым қуалайтын лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, организмдегі лактаза ферментінің тапшылығы немесе болмауы;
- жас18 жасқа толмаған.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдар препаратты нұсқауларға сәйкес және тұрақты дәрігердің бақылауында қабылдауы керек.
Бараклуд жүктілік кезінде ұсынылмайды, терапия кезінде емшек емізуді тоқтату керек.
Жағымсыз әсерлер
Бараклудпен емдеу кезінде ас қорыту жүйесінің әртүрлі бұзылыстары байқалуы мүмкін. Қолдану нұсқаулары осындай жанама әсерлерді анық сипаттайды:
- ас қорыту бұзылысы;
- диарея;
- жүрек айну және құсу;
- диспепсия.
Мигрени, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық, тәбеттің төмендеуі және аллергиялық реакциялар да болуы мүмкін.
Дәріні жалғыз емдік агент ретінде немесе басқа антиретровирустық препараттармен біріктіріп қолдану стеатозбен ауыр гепатомегалияны тудыруы мүмкін, бұл науқастың өліміне әкелуі мүмкін.
Бауырдың декомпенсацияланған зақымдануы бар емделушілерде сүт ацидозы байқалуы мүмкін, ол келесі белгілермен сипатталады:
- жалпы бұлшықет әлсіздігі;
- тез тыныс алу және ентігу;
- жүрек айну;
- айтарлықтай салмақ жоғалту;
- перитонеде, эпигастрийде ауырсыну.
Сонымен қатар препаратты қабылдау дененің басқа реакцияларын тудыруы мүмкін:
- бауыр трансаминазаларының жоғарылауы;
- тері бөртпелері;
- анафилактоидтық реакциялар.
Сондай-ақ ауыратын науқастардабауырдың декомпенсацияланған зақымдануы, сонымен қатар дененің келесі реакциялары байқалды:
- бүйрек жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда);
- қандағы билирубин жоғары;
- төменгі тромбоциттер саны 50 000/мм3 және одан төмен;
- қандағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі;
- ALT жоғарылады;
- липаза белсенділігінің үш еседен астам артуы;
- альбумин мөлшері төмен.
«Бараклуд» дәрісі: қолдану әдісі және дозалары
Дәріні аш қарынға қабылдау керек, соңғы тамақтан препаратты қабылдауға дейінгі уақыт аралығы екі сағаттан артық болуы керек.
Бауырдың компенсацияланған зақымдануында «Бараклуд» препаратын тәулігіне 0,5 мг дозада қабылдау ұсынылады. Ламивудинге төзімділік анықталса, дозаны екі есе арттыру керек.
Бауырының компенсацияланбаған зақымдануы бар емделушілерге күніне 1 мг тағайындайды. Егде жастағы адамдар мен бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны қандағы КК (креатинин концентрациясы) деңгейіне қарай түзету қажет.
Артық доза
Дәрілік заттардың артық дозалану жағдайлары туралы ақпарат жеткіліксіз.
Клиникалық зерттеулердегі еріктілер екі апталық кезең ішінде тәуліктік 20 мг дозаны алды немесе бір реттік 40 мг Бараклуд дозасын арттырды. Қолдану жөніндегі нұсқаулықта ешқандай жағымсыз әсерлер анықталмағаны көрсетілгенболды.
Клиникалық бақылаудағы посиндромдық емдеу ұсынылады.
Басқа препараттармен әрекеттесу
Энтекавирдің белсенді компоненті организмнен негізінен бүйрек жүйесі арқылы шығарылатындықтан, бүйректің жұмысына тікелей немесе жанама әсер ететін және түтікшелік секрецияға әсер ететін басқа препараттармен біріктірілген кешенді терапия. организмдегі энтекавир мен осы препараттардың белсенді заттарының құрамының жоғарылауына әкелуі мүмкін.
«Бараклудтың» аденовирмен, тенофовирмен, ламивудинмен өзара әрекеттесулері тіркелмеген.
Сақтық шаралары
Ламивудинге төзімді емделушілерде препарат төзімділіктің даму қаупіне ұшырайды.
Сондай-ақ «Бараклуд» препаратын тоқтатқаннан кейін гепатиттің өршуі туралы ақпарат бар. Қолдану нұсқаулары мұндай асқынуларды қосымша терапиясыз жеңілдетуді сипаттайды.
Арнайы нұсқаулар
«Бараклудты» монотерапия ретінде де, басқа антиретровирустық препараттармен кешенді емдеуде де қабылдау стеатозбен бірге жүретін сүт ацидозына, гепатомегалияға әкелуі мүмкін. Дегенмен, өлім қаупі бар.
Тәуекел тобына пациенттердің келесі санаттары жатады:
- гепатомегалиямен ауыратындар;
- нуклеозидтер аналогтарымен өңделген;
- артық салмақ;
- әйел пациенттер.
«Baraclude» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық АҚТҚ-ның төзімді штаммдарының пайда болу мүмкіндігін атап өтеді. Энтекавир препаратының белсенді компоненті адамның иммун тапшылығы вирусын емдеу үшін ұсынылмайды, өйткені оның осы бағыттағы тиімділігі әлі толық зерттелмеген.
Бүйрек жүйесінің патологиясы бар науқастарды емдеу кезінде препараттың дозасын түзету қажет.
Бараклудты бауыр трансплантаты бар науқастарды емдеуде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі белгісіз және арнайы сақтық шараларын қажет етеді.
Сақтау шарттары мен құны
Таблеткаларды сақтау және тасымалдау 15-25 °C температура диапазонында жүзеге асырылуы керек. Препарат өндірілген күннен бастап екі жыл бойы қолдануға жарамды.
Дәрілік зат өмірлік маңызы бар дәрілердің арнайы тобына кіреді, сондықтан азаматтардың жекелеген санаттарына «Бараклуд» препараты тегін таратылады. Пайдалану нұсқаулары бұл фактіні жазады.
Мәскеудегі дәріханалардағы қаражаттың бағасы 12 мың рубльден басталады.
Науқас пікірлері
Қолдану жөніндегі нұсқаулық «Бараклюд» препаратының жоғары тиімділігін көрсетеді. Пікірлер препараттың аналогтарымен салыстырғанда оның демократиялық сипатын айғақтайтын баға бір қаптамада 12-17 мың, оның ішінде 30 таблетка бар. Ол жасайдыпрепарат өте танымал және В гепатитін емдейтін науқастар арасында сұранысқа ие.
Теріс пікірлер негізінен препараттың ұйқысыздық және жүрек айнуы сияқты қарсы көрсетілімдері мен жанама әсерлерін айтады.
