Заманымыздың ең жаңа препараты «Азилект» - молекулалардан амин тобын шығару процесін бастайтын фермент қызметін атқаратын моноаминоксидазаның селективті тежегіші болып табылатын Паркинсон ауруын емдеуге арналған препарат. МАО (моноаминоксидаза) әрекетінің бірі жүйке импульстарын жасушадан жасушаға өткізетін нейротрансмиттер ретінде әрекет ететін дофаминді бұзу болып табылады. Допамин тапшылығы жүйке жасушаларының өлімімен бірге адамдарда Паркинсон ауруының дамуын тудырады. Селективті ингибитор «Азилект» МАО ферментінің көмегімен моноаминдердің жойылуын болдырмайды. Осылайша, бұл элемент дофаминді, серотонинді, норадреналинді, триптаминді, фенилэтиламинді және октопаминді сақтайды, олардың жүйке және эффекторлық жасушалар арасындағы концентрациясының жоғарылауын тудырады. Ендігі кезекте қазіргі заманның ең соңғы медицинасы «Азилект» туралы толығырақ тоқталайық.
Дәрі сипаттамасы
Соныменұсынылған құрал антипаркинсондық препараттар деп аталады. Оның белсенді ингредиенті моноаминоксидазаның күшті селективті қайтымсыз тежегіші болып табылады, ол мидағы дофаминнің жасушадан тыс құрамын арттырады.
Тәжірибе барысында ғалымдар бұл нейротрансмиттер деңгейінің жоғарылауын және препараттың емдік әсеріне ықпал ететін дофаминергиялық белсенділіктің қосымша жоғарылауын дәлелдеді. Препарат жақсы сіңеді және оның ең жоғары концентрациясы отыз минуттан кейін жетеді.
«Азилект» – біздің заманымыздың ең соңғы дәрісі, бүгінде ол Паркинсон ауруына қарсы ең жақсы дәрілердің бірі ретінде танылды. Ол тез сіңуімен және әсерінің жылдам басталуымен сипатталады. Бұл агент, әдетте, бауырда жойылады және адам ағзасынан несеппен бірге шығарылады. Ол балама препараттардан доза тұрақтылығымен және ең бастысы көптеген жанама әсерлердің болмауымен ерекшеленеді.
Паркинсон ауруы
Паркинсон ауруына арналған ICD-10 коды – G20. Бұл орталық жүйке жүйесінің баяу дамитын ауруы, қозғалыстың баяулауымен, тыныштықта қалтыраумен, рефлекстердің бұзылуымен сипатталады. Аурудың негізінде ми бағанының жүйке жасушаларының зақымдануы жатыр. Терапия науқастың өмір бойы жүргізіледі.
Шығарылым пішіні
«Азилект» таблеткалары он дана блистерде, картон қаптамада шығарылады. Таблеткалар тегіс және дөңгелек, ақ түсті GIL 1 логотипі және бір жағында фасы бар. Қарастырылатын белсенді компонентпрепарат расагилин мезилаты қызметін атқарады.
Планшеттің құрамы
Азилекттің бір таблеткасының құрамында 1,56 миллиграмм расагилин мезилаты бар. Көмекші заттар жүгері және алдын ала желатинделген крахмал, коллоидты кремний диоксиді, сондай-ақ маннитол, тальк және стеарин қышқылы.
Фармакологиялық әрекет
Расагилиннің белсенді заты МАО (моноаминоксидаза) қарсы белсенділігі жоғары және Паркинсон ауруына тән бос радикалдардың түзілуін азайта отырып, дофамин деңгейін арттыруға көмектеседі. Сонымен қатар, бұл препарат тағамнан келетін биогенді аминдердің метаболизмін блоктамайтын нейропротекторлық әсерге ие. Осы әсерге байланысты тирамин тудыратын гипертониялық синдром тудырмайды. Препарат Паркинсон ауруында треморды жақсы алып тастайды.
Фармакокинетика
«Азилект» расагилин таблеткаларының белсенді ингредиенті ішке қабылдағаннан кейін ағзаға тез сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға, әдетте, жарты сағатта жетеді. Бір рет қолданғаннан кейін препараттың абсолютті биожетімділігі шамамен отыз алты пайызды құрайды. Өнімдер қандағы расагилиннің ең жоғары мазмұнына жету уақытына әсер етпейтінін атап өткен жөн, дегенмен майлы тағамдарды пайдаланған кезде бұл көрсеткіш жиырма пайызға төмендеуі мүмкін. Препараттың фармакокинетикасы 0,5-тен 2 миллиграмға дейінгі доза диапазонында сызықты. -мен байланыстыруқан ақуыздары алпыс пен жетпіс пайызға дейін өзгереді.
Қолдану көрсеткіштері
Ұсынылған медициналық өнім адамдардағы Паркинсон ауруын емдеуге арналған (ICD-10 G20 сәйкес). Оны монотерапия үшін, сондай-ақ Леводопамен біріктіріп қолдануға болады.
Білікті мамандардың кеңесінсіз паркинсонизмге қарсы препаратты таңдауға болмайтынын еске салған жөн. Бұл препараттың әсері әдетте өте жеке, сондықтан оны тек емдеуші дәрігер тағайындауы керек.
Қарсы көрсетілімдер
Азилект қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, егер пациенттерде келесі аурулар мен жағдайлар болса, препарат терапияда қолдануға жарамсыз:
- Петидинмен немесе басқа МАО тежегіштерімен бір мезгілде емдеу фонында (Азилектті тоқтату мен осы препаратпен терапия курсын бастау арасындағы аралық кемінде екі апта болуы керек екенін ескеру қажет).
- Ауыр немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі үшін.
- Симпатомиметиктермен (псевдоэфедрин немесе эфедрин болсын), сондай-ақ басқа деконгестанттармен және олардың құрамындағы фармацевтикалық препараттармен бірлескен терапияның бөлігі ретінде. Азилекттің қарсы көрсеткіштерін қатаң сақтау керек.
- Феохромоцитомамен.
- Балалық және жасөспірімдік шақта (он сегіз жасқа дейін).
- Жүктілік, лактация кезеңі сияқты, сонымен қатар Azilect препаратын қолдануға тыйым салынады, өйткені бар.пролактин өндірісінің тежелуіне байланысты сүт өндірісінің тежелу қаупі.
- Егер сіз расагилинге немесе қарастырылып отырған фармацевтикалық агенттің компоненттерінің біріне жоғары сезімтал болсаңыз.
Паркинсонға қарсы препарат жеңіл дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі жағдайында, сондай-ақ селективті тежегіштермен (флуоксетин және флувоксамин), тетрациклді және трициклді антидепрессанттармен біріктірілгенде өте сақтықпен тағайындалады.
Нұсқаулық және қолдану
Сипатталған фармацевтикалық препарат емделушілерге леводопамен немесе онсыз күніне 1 рет 1 миллиграмм дозада ауызша тағайындалады. Препаратты өнімдерді қабылдауға қарамастан қолдануға болады. Егде жастағы адамдар үшін әдетте дозаны түзету қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуынан зардап шегетін науқастарды бөлек атап өткен жөн. Орташа орган жеткіліксіздігі диагнозы қойылған болса, олар расагилиннен аулақ болу керек. Өте сақтықпен, жеңіл бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарға терапия жүргізуге рұқсат етіледі. Бірақ, соған қарамастан, мұндай емделушілерде, прогрессияның басталуы және жағдайының нашарлауы жағдайында, Азилектпен емдеуді дереу тоқтату керек.
Бүйрек қызметі бұзылған адамдар үшін олар үшін дозаны түзету қажет емес екенін ескерген жөн.
Жағымсыз әсерлер
Дәрілік затты қабылдау кезінде анорексия, құрысулар, депрессия, бас ауруы, жүрек айну және бас айналу түріндегі бұзылулар болуы мүмкін. Ықтимал теріс көріністер шын мәнінде арандату болуы мүмкінөте көп, сондықтан бұл сұрақты толығырақ қарастырған жөн:
- Жүйке жүйесі бас ауруы, депрессия, бас айналу, анорексия, құрысулар, сирек жағдайларда цереброваскулярлық бұзылыстармен әрекет етуі мүмкін.
- Ас қорыту жүйесі әдетте тәбеттің төмендеуімен, диспепсиямен және т.б. жауап береді.
- Артралгия қаңқа және бұлшық ет жүйесінің жұмысында артритпен және мойын аймағындағы ауырсынумен бірге байқалады.
- Дерматологиялық реакцияларға жанаспалы дерматитпен байланысты везикулобуллезді бөртпе жатады және сирек тері карциномасы пайда болуы мүмкін.
- Жүрек және қантамыр жүйесі стенокардия пекторисінің пайда болуымен әрекеттеседі. Миокард инфарктісі өте сирек кездеседі.
- Нұсқауларға сәйкес басқа да жағымсыз көріністерге қызба, лейкопения, ринит, жалпы әлсіздік, конъюнктивит, зәр шығару жүйесінің жедел бұзылыстары және аллергиялық реакциялармен бірге тұмау тәрізді синдромның дамуы жатады.
Азилектті Леводопамен бірге қабылдаған жағдайда келесі патологиялық белгілер пайда болуы мүмкін:
- Жүйке жүйесі кейде дискинезиямен, бұлшықет дистониясымен, анорексиямен, ерекше армандармен, атаксиямен жауап береді, өте сирек церебральды қан айналымының бұзылуы және сананың шатасуы байқалады.
- Асқорыту жүйесі іш қату, құсу, асқазан ауруы немесе құрғақ ауызбен әрекет етуі мүмкін.
- Сүйек және бұлшықет жүйесінің жұмысы артралгиямен, ауырсынумен бірге жүреді.мойын және тендосиновит.
- Дерматологиялық реакцияларға бөртпе, өте сирек терінің меланомасы жатады.
- Жүрек және қантамыр жүйесі жағынан постуральды гипотензия мүмкін. Бұл жағдайда стенокардия өте сирек кездеседі.
- Басқа жанама әсерлерге кездейсоқ құлау, салмақ жоғалту және аллергиялық реакциялар жатады.
Бүгінгі күнге дейін рабдомиолиз және антидиуретикалық гормондар секрециясының проблемалары туралы екі хабарлама бар. Екі жағдай да плацебо бақылауынсыз тіркеуден кейінгі сынақтың бөлігі ретінде қарастырылды. Бұл асқынулар мен расагилинді қолдану арасындағы байланысты анықтау қиын.
Артық доза
«Азилект» препаратының артық дозалануының симптомдары МАО селективті емес тежегіштерінің артық дозалану белгілеріне ұқсас. Бұл жағдайда пациенттер артериялық және постуральды гипотензияны сезінуі мүмкін. Емдеу аясында дәрігерлер белсендірілген көмірді және симптоматикалық терапияны қабылдай отырып, асқазанды шаюға жүгінеді. Арнайы антидот жоқ.
Арнайы нұсқаулар
Расагилинді флуоксетинмен немесе флувоксаминмен біріктіріп қолданбаған жөн. «Флуоксетин» препаратын тоқтату мен «Азилектпен» емдеуді бастау арасындағы жалпы үзіліс кемінде бес апта болуы керек. Расагилинді тоқтату мен Флувоксаминмен емдеуді бастау арасында бұл кем дегенде он төрт күн болуы керек.
Дәрі-дәрмек өндірушілер расагилинді бір мезгілде қолдануға кеңес бермейді.«Декстрометорфан» немесе құрамында эфедрин немесе псевдоэфедрин бар ауызша және мұрын тамырларын тарылтатын препараттарға немесе суық тиюге қарсы препараттарға кіретін симпатомиметиктермен бірге. Бұрын атап өтілгендей, бауыры зақымданған науқастарда Азилектпен емдеуді аса сақтықпен бастау керек.
Расагилин препаратының негізгі компоненті күндізгі уақытта науқастарда ұйқышылдық тудыруы мүмкін екенін, ал кейде, әсіресе балама дофаминергиялық препараттармен бір мезгілде қолданғанда, басқа нәрселермен қатар, ескеру маңызды. тіпті сол немесе басқа әрекетті орындау барысында ұйықтап қалуға болады.
Осыны ескере отырып, емделушілерге көлік жүргізу немесе механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керектігі туралы ескерту керек. Емдеу кезеңінде мұндай әрекеттерден бас тартқан дұрыс.
Паркинсон ауруы бар науқастардың "Азилект" туралы пікірлері
Интернетте сіз препарат туралы жағымды пікірлерді оқи аласыз. Адамдар жақсару туралы айтады. Айта кету керек, препараттың тиімділігі туралы пікірлерді әртүрлі жас топтарына жататын пациенттер қалдырады. Осылайша, есептердің көпшілігі қарастырылып отырған препараттың тиімділігін растайды.
Бірақ пациенттер көптеген жағдайларда, әсіресе қабылдаудың алғашқы айларында әртүрлі жанама әсерлердің дамуын бастан кешіргенін, алайда кейіннен олар жоғалып кеткенін жазатын жағымсыз пікірлер де бар.
Медиктер, сіздіңолар бұл туралы сирек жанама әсерлер негізгі аурудың асқынуы болуы мүмкін екендігімен түсіндіреді, мұндай зардаптар аурудан зардап шегетін және паркинсонизм синдромын емдеу үшін Azilect қолданбайтын адамдар арасында жиі кездеседі. Бұл препаратты қабылдаған кезде препараттың дозасы жоғарыламайды, ал жағымсыз реакциялар балама антипаркинсондық препараттармен терапия кезіндегіге қарағанда сирек кездеседі.
Бұл препаратты түнде қабылдауға болады ма?
Көпшілікті «Азилект» заманауи дәрі-дәрмектің соңғы түрін ұйықтар алдында қолдануға болады ма деген сұрақ қызықтырады. Бұл жағдайда жауап оң. Негізгі шарт - бұл препаратты күн сайын, жақсырақ бір уақытта ішу керек.
Құны
Azilect бағасы негізінен ол сатылатын дәріханалар желісінің баға саясатына байланысты. Әдетте, бүгінгі күні орташа есеппен бір пакетке 5,5 мың рубльді құрайды. Осыған байланысты, бұл дәрі-дәрмектің арзан емес екенін ескеру қажет, ал мақсатты емдеу үшін елеулі шығындарға дайын болу керек. Бұл препарат Израильде жасалған.
Азилект: INN
Қарастырылып отырған препараттың халықаралық атауы (INN) - бұл Расагилин (расагилин) атауы. Белсенді ингредиенттің жалпы анықтамасы халықаралық фармацевтикалық нарықтағы препарат туралы негізгі ақпаратты береді. Өйткені, бірдей белсенді ингредиент бар дәрі-дәрмектер жиі шығарыладыәртүрлі сауда атаулары, яғни, шын мәнінде, бұл бірдей препарат, бірақ әртүрлі өндірушілер шығарады. Бұл дәрігерлерге қазіргі уақытта дүние жүзінде сатылып жатқан дәрілердің барлық түрлерінің үлкен санын шарлау мүмкіндігін беретін INN.
