Эритропоэтин (ЭПО) - адам ағзасындағы эритропоэз жылдамдығын бақылайтын гликопротеиндік гормон. Ұсынылған зат негізінен бүйректе синтезделеді, аз мөлшерде (шамамен 10 пайыз) бауырда түзіледі. Эритропоэтин гормоны эритроидты прекурсорлардың бөлінуін және дифференциациясын белсендіреді. Сау адамдардың қан плазмасындағы эндогендік гормонның деңгейі кең ауқымда өзгереді және гемоглобин концентрациясы мен тіндердің оттегімен қанықтыру дәрежесіне кері байланысты. Бұл гормонды медициналық мақсатта бөліп алу және өндіру жұмысы өте пайдалы.
Гормонның құрылымы мен мағынасы
Гормон молекуласы аминқышқылдарынан тұрады. Эндогендік эритропоэтин тапшылығы кезінде қандағы гемоглобин мен эритроциттер деңгейінің күрт төмендеуі байқалады, эритропоэтин тапшылығы деп аталатын анемия дамиды. БұрынЖақында мұндай анемияны дәрілік түзету тиісті фармацевтикалық агенттің болмауына байланысты мүмкін емес болып қалды. Қазіргі уақытта адам ағзасында жоғарыда аталған гормонның жетіспеушілігімен дәрігерлер рекомбинантты эритропоэтинді тағайындайды. Препарат адамның EPO гендік коды енгізілген жануар жасушаларынан алынады. Адамның рекомбинантты эритропоэтині аминқышқылдары мен көмірсулардың құрамы бойынша табиғи гормонға ұқсас, эритроциттердің, ретикулоциттердің санын көбейтеді және жасушаларда гемоглобин биосинтезін белсендіреді. Алынған заттың биологиялық белсенділігі эндогендік гормоннан еш айырмашылығы жоқ. Рекомбинантты эритропоэтин цитотоксикалық әсер көрсетпейді және лейкопоэзге әсер етпейді. Ғалымдар EPO жасуша бетінде локализацияланған арнайы эритропоэтинге сезімтал рецепторлармен әрекеттеседі деп болжайды.
Адамның рекомбинантты эритропоэтинін тазарту әдісі
Рекомбинантты адам ЭПО – дәрілік терапия үшін дүние жүзіндегі көптеген биологиялық және фармацевтикалық компаниялар шығаратын ең көп қолданылатын ақуыздардың бірі. Ұсынылған қосылыс рекомбинантты ДНҚ көмегімен қытай хомякының аналық безі (CHO) жасушаларымен синтезделеді. Рекомбинантты ЭПО-ның бір полипептидтік тізбегінде 165 аминқышқылдары бар, олардың болжамды молекулалық салмағы 24000 Да, ал гликозилденген ақуыздың байқалатын молекулалық салмағы 30400 Да. Эритропоэтинді қоспалардан бөлу ион алмасу және жақындық арқылы жүзеге асады.хроматография. Адамның рекомбинантты EPO 98% таза.
Рекомбинантты эритропоэтиндер және олардың аналогтары
Эритропоэз процестерін ынталандыру үшін дәрігерлер әртүрлі препараттарды пайдаланады:
- Аранесп;
- Априн;
- Эпобиокрин;
- Bioin;
- Vepox;
- "Бинокрит";
- "Эпокрин";
- Gemax;
- "Эпоген";
- Eprex;
- "Эповитан";
- Эпомакс;
- "Гиперкрит";
- Eralfon;
- Эритростим;
- "Recormon";
- Эпостим;
- Эпосино;
- Эпоэтин бета.
Рекомбинантты эритропоэтинді аналогтармен алмастырмас бұрын дәрігермен кеңесу керек.
Қолдану көрсеткіштері
Эритропоэтин тапшылығы анемиясы (ЭДА) – дәрігерлер үшін жиі кездесетін мәселе. Бұл топқа келесі патологиялар кіреді:
- қатерлі ісіктердегі анемия;
- салмағы 750-1500 г шала туылған нәрестелердегі (жүктіліктің 34 аптасына дейін) ерте анемия;
- нефрогенді анемия;
- созылмалы аурулардағы анемия (С гепатиті, ревматоидты артрит, АИВ-инфекциясы, ас қорыту жолдарының аурулары).
Жоғарыда аталған анемиялардың айырықша ерекшелігі олар темір препараттарымен емделмейді. Соңғы уақытқа дейін қан құю терапияның жалғыз тиімді әдісі болды. Терапияның бұл түрі жанама әсерлердің үлкен санына ие болғандықтанжәне бірқатар қауіпті жұқпалы аурулардың (АИТВ, гепатит вирустары және т.б.) қоздырғыштарының қан арқылы берілу қаупі жоғары, бұл әдіс қазіргі заманғы медицинада іс жүзінде қолданылмайды. Адамның рекомбинантты эритропоэтині эритропоэтин тапшылығы анемиясы диагнозы қойылған пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартуға көмектеседі. Адамның рекомбинантты ЭПО биосинтезі және тәжірибеге енгізілуі эритропоэтинге тәуелді анемияны емдеуде жаңа дәуірді ашты.
Қарсы көрсетілімдер
Дәрігерлер рекомбинантты эритропоэтинді (нұсқаулық бұл туралы ескертеді) келесі патологиялар болған кезде қолдануды ұсынбайды:
- тромбоэмболия;
- дәріге жоғары сезімталдық;
- тиімді антикоагулянттық терапияның мүмкін еместігі;
- бұрынғы церебральды инсульт немесе миокард инфарктісі;
- тұрақсыз стенокардия;
- бақыланбайтын гипертензия;
- бала көтеру және емізу кезеңі;
- рефрактерлі артериялық гипертензия.
Дозалау режимі
Доза, режимі және емдеу ұзақтығы анемияның ауырлығына, науқастың жалпы жағдайына және патологияның сипатына байланысты қатаң жеке негізде белгіленеді. Препараттар парентеральді қолдануға арналған. Бастапқы дозалар 50-ден 150 ХБ/кг-ға дейін ауытқиды. Дозаны науқастың жасына қарай түзету керек. Рекомбинантты эритропоэтин әдетте күніне 3 рет енгізіледіапта. Препараттың артық дозалануымен жанама әсерлердің жоғарылауы байқалады. Нәтиже 2-3 апта пайдаланудан кейін азды-көпті байқалады.
Жағымсыз әсері
Сізге адамның рекомбинантты эритропоэтині тағайындалды ма? Қолдану жөніндегі нұсқаулық жанама әсерлердің дамуын жоққа шығармайды. Бұл:
- миалгия;
- бас айналу;
- гипертермия;
- ұйқышыл;
- құсу;
- бас ауруы;
- диарея;
- артралгия;
- гипертония;
- кеудедегі ауырсыну;
- тромбоцитоз;
- тахикардия;
- гипертониялық криз;
- құрысулар;
- гепатоз;
- қандағы АСТ, АЛТ белсенділік деңгейінің жоғарылауы;
- ҚРБ аплазиясы;
- экзема;
- ангиоэдема;
- тері бөртпесі және қышуы;
- астения;
- есекжем, гиперемия және инъекция орнында күйдіру;
- гиперкалиемия;
- плазмадағы ферритин ақуызының концентрациясының төмендеуі;
- гиперфосфатемия.
Спорттағы эритропоэз стимуляторлары
Соңғы уақытта «Эповитан» (адамның рекомбинантты эритропоэтині) препараты жиі қолданылады. Ұсынылған құрал спортта жиі қолданылады (жеңіл атлетика, бодибилдинг, жүзу, биатлон). Бұл препарат эритроциттердің биосинтезін белсендіреді, бұл өз кезегінде қанның бірлік көлеміне шаққандағы оттегі мөлшерінің ұлғаюына және сәйкесінше қанның оттегі сыйымдылығының және жеткізілімінің артуына әкеледі. O2 мүшелер мен тіндерге. Бұл әсер ету механизмі спортшының аэробтық төзімділігін арттырады. Осыған ұқсас әсер спортшы орта тау жағдайында жаттығу кезінде, ауада O2 жетіспеушілігі гипоксияның дамуын қоздырғанда байқалады, бұл өз кезегінде эндогендік биосинтезді белсендіреді. эритропоэтин. ЭПО препараттары инсулинмен, соматотропинмен (ГГ, өсу гормоны) және станазололмен бірге қолданылады.
Спортта «Эритропоэтин» препаратын шамадан тыс, бақылаусыз қолдану қан ұйығыштарының пайда болуын тудыруы мүмкін, бұл әдетте өліммен аяқталады. Рекомбинантты EPO анықтау өте қиын, өйткені синтетикалық қосылыс құрылымы оның физиологиялық аналогымен бірдей, сондықтан бұл биоқосылма әлі де допинг ретінде кәсіби спортта заңсыз пайдаланылады.
