Вальпрой қышқылы (натрий вальпроаты) бұрын қолданылған эпилепсияға қарсы препараттардан химиялық құрылымы жағынан да, әсер ету принципі бойынша да ерекшеленетін салыстырмалы түрде жаңа антиконвульсант тобына жатады.
Заттың сипаттамасы
Бұл химиялық затты 1882 жылы доктор В. Бартон валерик қышқылының аналогы ретінде синтездеген. Ол 2 пропил тобынан тұрады. Көптеген ондаған жылдар бойы вальпрой қышқылы әртүрлі органикалық қосылыстар үшін инертті еріткіш ретінде зертханада ғана қолданылды. Оның құрысуға қарсы қасиеттері сәттіліктің арқасында анықталды.
Вальпрой қышқылы бөлме температурасында мөлдір және сұйық. Дегенмен, ол натрий немесе магний гидроксиді сияқты негізмен әрекеттесіп, қатты зат болып табылатын вальпроат тұзын түзе алады. Бұл зат, шын мәнінде, 2-пропилвалер қышқылы және оның натрий тұзы. Басқа эпилепсияға қарсы препараттардан айырмашылығы, ол азотсыз қосылыс болып табылады. Бұл қышқылдың әсер ету механизмі және оныңтұздар трансфераза ферментінің тежегіші болып табылатын гамма-аминобутир қышқылының метаболизміне ерекше әсер етуімен байланысты.
Құрамында вальпрой қышқылы бар препараттар мидың қозғалтқыш аймақтарының қозу және конвульсиялық реакциясын төмендетеді. Бұл бұл зат жүйке жүйесінің құрылымдарындағы гамма-аминобутир қышқылының құрамын арттыратынына байланысты. Вальпрой қышқылы, оның шолулары құрысуға қарсы жағдайларды емдеудегі тиімділігін көрсетеді, май қышқылы туындыларының тобына жатады.
Вальпрой қышқылының сипаттамасы, оның аналогтары
Вальпрой қышқылы, нұсқаулары оның адамға күрделі әсерін сипаттайды, әртүрлі атаулармен қол жетімді. Бұл затты қамтитын ең танымал препараттар - Депакин, Конвулекс, Конвульсофин, Орфилин, Депракин, Эпилим, Эвериден, Энкорат, Апилепсин, Вальпарин XP, «Дипромал». Дайын дәрілік формаларда ол қышқыл немесе оның натрий вальпроаты деп аталатын натрий тұзы түрінде болуы мүмкін. Препараттың белсенділігі бұдан төмендемейді. Аналогтары жоғарыда келтірілген вальпрой қышқылы тамақтан кейін бірден ауызша қабылданады. Оның құрамындағы барлық препараттар тез сіңеді. 2 сағаттан кейін бұл қышқыл қан плазмасында пайда болады. Ол тіндік кедергілер арқылы жақсы өтеді. Бұл заттың қалдық іздері жұлын сұйықтығында және көптеген адамдарда анықталадыдененің басқа ішкі орталары. Ол жүкті әйелдердегі амниотикалық сұйықтықта (қағанақ сұйықтығы) да кездеседі.
Жұмыс принципі
Вальпрой қышқылы қалай жұмыс істейді? Бұл препараттың нұсқаулары оның емдік әсерінің механизмі қандай деген сұраққа нақты жауап бермейді. Бұл оның натрий арналарының қасиеттерін өзгертуге әсерін мамандардың әлі толық зерттемегенімен байланысты. Сонымен қатар, вальпрой қышқылы адамдар үшін өмірлік және маңызды дәрілер тізіміне енгізілген.
Адамға қатысты әрекет
Вальпрой қышқылы эпилепсияға ғана қолданылмайды. Бұл препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық оның антиконвульсант әсері ғана емес екенін көрсетеді. Ол адамның көңіл-күйін, сонымен қатар психикалық жағдайын жақсартады. Мамандар бұл қышқылдың тыныштандыратын компоненті бар екенін айтады. Осы түрдегі басқа препараттардан айырмашылығы, ол миолераксант немесе седативті әсер етпестен қорқыныш күйін төмендетеді. Бұл оның постсинапстық мембраналардағы әрекетіне байланысты. Бұл кезде жүйке импульстарының берілу процестері басылады.
Эпилепсияның шағын түрлерінде олар көбінесе бір вальпрой қышқылын немесе оның аналогтарын қабылдаумен шектеледі. Неғұрлым ауыр жағдайларда бұл препарат басқа эпилепсияға қарсы препараттармен біріктіріледі.
Эпилепсияға арналған вальпрой қышқылы
Бұл препарат эпилепсияның әртүрлі түрлерінде қолданылады. Бұл жағдайда оны қабылдау белгіленген дәрігерге негізделгенсхема. Вальпрой қышқылы, оны қолдану жөніндегі нұсқаулық оның осы аурудың әртүрлі формаларында тиімділігін көрсетеді, кейбір жағдайларда әртүрлі дозаларда қолданылады. Сондай-ақ ол көбінесе ошақты ұстамаларға тағайындалады.
Дәріні қолдану
Вальпрой қышқылы, оның нұсқаулары бойынша емдеуші дәрігер препаратты тағайындау және терапия режимін қатаң сақтау қажет, мұндай жағдайларда қолданылады:
• эпилепсияның әртүрлі асқынуларының алдын алу;
• орталық жүйке жүйесінің кейбір аурулары кезінде пайда болатын конвульсиялық жағдайлар;
• Жүйке тікшесінің болуы;
• литий препараттарына жауап бермейтін маниакальды-депрессиялық бұзылыс;
• балалық шақта пайда болатын құрысу жағдайлары.
Вальпрой қышқылы және оның құрамындағы препараттар тек емдеуші дәрігердің бақылауымен қабылдануы керек. Барлық қажетті зерттеулерді жүргізіп, науқастың жағдайын бағалағаннан кейін ғана маман осы препараттың қауіпсіз және тиімді дозасын таңдай алады.
Шығарылым пішіні
Шығарылу формасы әртүрлі вальпрой қышқылын әртүрлі өндірушілер келесі пішінде буып-түйеді:
• Қабықпен қапталған, ішекте еритін таблеткалар. Олардың құрамында 150, 200, 300, 500 мг вальпрой қышқылы (натрий вальпроаты) бар.
• Капсулалар 150, 300 мг.
• 1 мл-де 50 немесе 300 мл дәрілік зат бар дәрі (сироп).
Басқалармен үйлесімділікесірткі
Вальпрой қышқылы басқа антиконвульсанттардың және антиэлептиктердің, нейролептиктердің, антипсихотиктердің, антидепрессанттар мен алкогольдің әсерін күшейте алады. Бұл препаратты қабылдау кезінде алкогольді ішпеңіз. Вальпрой қышқылы, осы препараттың аналогтары, салицил қышқылы және антикоагулянттар тромбоциттер агрегациясына (комбинациясына) ингибиторлық әсер етеді. Ішке қабылдаған кезде бұл препарат қанға тез сіңеді. Сонымен бірге вальпрой қышқылын кез келген тағаммен бір мезгілде қолдану оның тиімділігін біршама төмендетеді.
Жағымсыз әсерлер
Бұл препарат кейде жүрек айнуы, құсу, тәбеттің төмендеуі, ауырлық пен асқазанның ауыруы, диарея түрінде жанама әсерлерді тудырады. Бұл жағдайларды жою үшін конверттеу немесе спазмолитикалық агенттер қолданылады. Вальпрой қышқылы жалпы депрессия мен шаршауды тудыруы мүмкін, сондықтан ол ауыр физикалық және ақыл-ой жұмыстарымен айналысатын адамдарға сирек тағайындалады. Бұл дәрі-дәрмекті қабылдау кейде жүйке жүйесінің бұзылуына әкеледі, олар аяқ-қолдардың треморы, қосарланған кескіндер және көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, бас ауруы, бас айналу, психомоторлы қозу, депрессия және апатия түрінде көрінеді.
Кейбір жағдайларда бұл препаратты қабылдау келесі салдарға әкеледі: дене салмағының төмендеуі және жоғарылауы, аллергиялық реакциялардың пайда болуы, шаштың уақытша түсуі, етеккір циклінің бұзылуы, гемограмманың өзгеруі. Сирек, бірақ өте ауыр жанама әсерлерБұл құрал бауырдың немесе ұйқы безінің жұмысының бұзылуы, қанның ұюының төмендеуі болып саналады. Бұл препаратты клоназепаммен, фенобарбиталмен бір мезгілде қабылдағанда гепатотоксикалық әсер болуы мүмкін.
Вальпрой қышқылын қолданғанда, қант диабетімен ауыратын науқастарда оның құрамында кетон денелерінің құрамын арттыра отырып, зәр анализінің нәтижесін бұрмалауы мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Емдеу кезінде әртүрлі асқынулардың алдын алу үшін қандағы билирубин деңгейі, бауыр ферменттері және тромбоциттер саны жүйелі түрде анықталады.
Қарсы көрсетілімдер
Дәріханаларда рецептсіз сатылатын Вальпрой қышқылының елеулі қарсы көрсеткіштері бар. Оларға мыналар жатады:
• ұйқы безі мен бауыр қызметінің бұзылуы;
• порфирия;
• геморрагиялық диатез;
• идиосинкразия;
• жүктіліктің бірінші триместрі;
• лактация кезеңі (препарат ана сүтіне өтеді).
Жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде бұл препарат плацента арқылы өтетін және туылмаған балаға әсер етуі мүмкін болғандықтан, аз мөлшерде және ауыр көрсеткіштер үшін ғана тағайындалады.
Вальпрой қышқылын қабылдағанда бауырдың жұмысын мұқият бақылау, қанның ұюын және тромбоциттер агрегациясын бақылау қажет. Бұл препаратпен терапия кезінде жыныстық белсенді әйелдер қолдануы керекжүктілікті болдырмаудың ең сенімді контрацепция әдістері.
Қолданба үлгілері
Құрамында осы қышқыл бар препараттар әртүрлі схема бойынша қабылданады. Оңтайлы дозалар жеке таңдалады. Режимді таңдау науқастың жағдайына, оның салмағына және жасына байланысты. Көбінесе курстың басында салмағы 25 кг-нан асатын ересектер мен балаларға тәулігіне 10-15 мг / кг тағайындалады. Болашақта апта сайын препараттың дозасы 5-10 мг / кг-ға артып, оны максимум 30 мг / кг-ға дейін жеткізеді. Балаларға арналған тәуліктік доза 20-50 мг/кг құрайды. Вальпрой қышқылымен емдеуге ауысқан кезде басқа құрысуға қарсы препараттарды қабылдау біртіндеп төмендейді. Вальпрой қышқылының ең жоғары дозасы тәулігіне 50 мг/кг аспауы керек.
Бұл препараттың әртүрлі формалары бар. Көктамыр ішіне енгізу тәулігіне 400-800 мг натрий вальпроатын қабылдауды қамтиды. Терапияның бүкіл курсында қандағы осы препараттың деңгейін анықтау қажет. Талдауға сәйкес, емдеу режиміне түзетулер енгізілуі мүмкін.
Индикативті қолданба диаграммалары:
• 3 жасқа дейінгі балалар: бірінші аптада олар 150 мг 1 р ішеді. тәулігіне, екіншісі - 150 мг, 2 р. тәулігіне, ал үшіншіде - 150 мг 3 r. күніне.
• 3-10 жас аралығындағы балалар: бірінші аптада 450 мг, екінші аптада 600 мг, үшінші аптада 900 мг. Басқа схемаға сәйкес, олар 1, 2, 3 және 4 аптада тиісінше күніне 300, 450, 600, 900 мг қабылдайды.
• 10 жылдан кейін: бірінші аптада күніне 600 мг, екіншісінде - 900, үшіншіде - 1200 мг ішеді. Басқа схема бойынша олар күніне 300, 600, 900, 1200 мг қабылдайды.тиісінше 1, 2, 3 және 4 аптада.
Бұрын басқа құрысуға қарсы препараттар қабылдаған емделушілерге вальпрой қышқылы төмендетілген дозада тағайындалады. Бұл ретте басқа да қорлардың саны қысқарады. Ересектер үшін демеуші доза 900-1200 мг құрайды. Вальпрой қышқылы, таблеткалары мен капсулалары 10 жылдан кейін ғана тағайындалады, 2-4 дозада қабылданады. Балаларға бұл препаратпен сироп немесе қоспасы жиі тағайындалады.
"Депакин" (вальпрой қышқылы)
Сатылымда осы қышқыл қосылған әртүрлі препараттар бар, бірақ ең танымалдарының бірі - Депакин. Дәріханаларда бұл препараттың бірнеше түрі бар: «Chrono», «300 Enteric», «Chronosphere түйіршіктері» және т.б. Олардың барлығы белсенді заттың құрамында және шығарылу нысанында біршама ерекшеленеді. «Депакин» антиконвульсант және көңіл-күйді тұрақтандыратын дәрі ретінде тағайындалады. Ол эпилепсияны, биполярлық бұзылыстарды, тоник-клоникалық құрысуларды, миоклонияны, депрессияны, мигреньді емдеуде өзін дәлелдеді. Ол сондай-ақ невропатиялық ауырсынуды емдеу үшін қолданылады. Жақында бұл препарат қатерлі ісік пен АИТВ инфекциясының кейбір түрлеріне қарсы дәрі ретінде зерттелуде.
Вальпрой қышқылы ұзақ әсер етеді
Вальпрой қышқылы препараттарының ішінде Депакин және оның аналогтары жоғары сұранысқа ие. Бұл оның ұзақ әсер етуіне байланысты. Бұл препаратты қолдануұстамалар жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Бұл сондай-ақ олардың ауырлығын төмендетеді және курсты жеңілдетеді. "Депакин" ауыр асқынулардың ықтималдығын азайтады.
Вальпрой қышқылы бауыр жасушаларында метаболизденеді. Тұрақты субстанцияны қабылдаған кезде жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6-8 сағатты құрайды. Қазіргі заманғы препараттар организмдегі белсенді заттың емдік концентрациясын 16 сағатқа дейін сақтауға мүмкіндік береді. Вальпрой қышқылының шығарылу жылдамдығы негізінен бауырдың жұмысына байланысты. Пікірлер негізінен оң болатын вальпро қышқылы әр науқасқа өзінше әсер етеді. Бұл әрбір ағзаның бірегей екендігіне байланысты және бұл затты нормадан біршама ауытқулармен қабылдауы мүмкін.
