Антибиотиктер – этиотропты әсер ету механизмі бар препараттар тобы. Басқаша айтқанда, бұл дәрі-дәрмектер аурудың себебіне (бұл жағдайда қоздырғыш микроорганизмге) тікелей әсер етеді және мұны екі жолмен жасайды: олар микробтарды жояды (бактерицидтік препараттар - пенициллиндер, цефалоспориндер) немесе олардың көбеюіне жол бермейді (бактериостатикалық - тетрациклиндер, сульфаниламидтер).
Антибиотиктер болып табылатын дәрілердің өте көп саны бар, бірақ олардың ішіндегі ең кең тобы - бета-лактамдар. Бұл мақалада олар туралы талқыланады.
Бактерияға қарсы препараттардың классификациясы
Әсер ету механизмі бойынша бұл препараттар алты негізгі топқа бөлінеді:
- Жасуша мембранасының компоненттерінің синтезін бұзатын антибиотиктер: пенициллиндер, цефалоспориндер және т.б.
- Жасуша қабырғасының қалыпты жұмысына кедергі келтіретін дәрілер: полиендер, полимиксиндер.
- Белок синтезін тежейтін дәрілер: макролидтер, тетрациклиндер, аминогликозидтер және т.б.
- Әсер ету сатысында РНҚ синтезін тежеуРНҚ полимеразалары: рифампициндер, сульфаниламидтер.
- ДНҚ-полимераза әсерінің сатысында РНҚ синтезін тежеу: актиномициндер және басқалар
- ДНҚ синтезінің блокаторлары: антрациклиндер, нитрофурандар және т.б.
Алайда бұл жіктеу өте қолайлы емес. Клиникалық тәжірибеде бактерияға қарсы препараттардың келесі бөлімі қабылданған:
- Пенициллиндер.
- Цефалоспориндер.
- Макролидтер.
- Аминогликозидтер.
- Полимиксиндер және полиендер.
- Тетрациклиндер.
- Сульфаниламидтер.
- Аминохинолон туындылары.
- Нитрофурандар.
- Фторхинолондар.
Бета-лактамды антибиотиктер. Құрылымы мен әрекет ету механизмі
Бұл бактерицидтік әсері бар және қолдану көрсеткіштерінің жеткілікті кең тізімі бар препараттар тобы. Бета-лактамды антибиотиктерге пенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдер, монобактамдар жатады. Олардың барлығы жоғары тиімділікпен және салыстырмалы түрде төмен уыттылығымен ерекшеленеді, бұл оларды көптеген ауруларды емдеуге арналған ең жиі тағайындалған препараттарға айналдырады.
Бета-лактамды антибиотиктердің әсер ету механизмі олардың құрылымына байланысты. Бұл жерде шамадан тыс бөлшектер пайдасыз, есірткінің бүкіл тобына атау берген ең маңызды элементті ғана атап өткен жөн. Олардың молекулаларының құрамына кіретін бета-лактамдық сақина айқын бактерицидтік әсер береді, ол патогендік жасуша қабырғасының элементтерінің синтезін тежеу арқылы көрінеді. Дегенмен, көптеген бактериялар сақинаның құрылымын бұзатын арнайы ферментті шығара алады,осылайша антибиотикті негізгі қаруынан айырады. Сондықтан емдеуде бета-лактамазадан қорғанысы жоқ препараттарды қолдану тиімсіз.
Бүгінгі күні бактериялық ферменттің әсерінен қорғалған бета-лактам тобының антибиотиктері кеңінен таралуда. Оларға бета-лактамазаның синтезін тежейтін заттар кіреді, мысалы, клавулон қышқылы. Қорғалған бета-лактамды антибиотиктер (мысалы, Амоксиклав) осылай жасалады. Басқа бактериялық фермент тежегіштеріне сульбактам және тазобактам кіреді.
Пенициллиндер тобындағы препараттар: тарихи деректер
Бұл серияның препараттары алғашқы антибиотиктер болды, олардың емдік әсері адамдарға белгілі болды. Ұзақ уақыт бойы олар әртүрлі ауруларды емдеу үшін кеңінен қолданылды және қолданудың алғашқы жылдарында дерлік панацея болды. Алайда, көп ұзамай олардың тиімділігінің біртіндеп төмендейтіні белгілі болды, өйткені бактериялар әлемінің эволюциясы бір орында тұрмайды. Микроорганизмдер әртүрлі күрделі тіршілік жағдайларына тез бейімделіп, антибиотиктерге төзімді бактериялардың ұрпақтарын тудырады.
Пенициллиндердің таралуы оларға сезімтал микробтардың штаммдарының тез өсуіне әкелді, сондықтан олардың таза түрінде бұл топтың препараттары қазір тиімсіз және ешқашан қолданылмайды. Оларды бактерицидтік әсерін күшейтетін, сондай-ақ бактериялардың қорғаныс механизмдерін басатын заттармен біріктіріп қолданған дұрыс.
Пенициллиндік препараттар
Бұл бета-лактамды антибиотиктер, олардың жіктелуі өте кең:
- Табиғи пенициллиндер («Безилпенициллин» сияқты).
- Антистафилококк («Оксациллин»).
- Кеңейтілген спектрлі пенициллиндер («Ампициллин», «Амоксициллин»).
- Антипсевдомональды («Азлоциллин»).
- Қорғалған пенициллиндер (клавулон қышқылымен, сульбактаммен, тазобактаммен біріктірілген).
- Құрамында бірнеше пенициллин антибиотиктері бар препараттар.
Пенициллиндер тобына жататын препараттардың қысқаша мазмұны
Табиғи пенициллиндер грам-оң және грам-теріс микроорганизмдердің белсенділігін сәтті басуға қабілетті. Соңғыларының ішінде стрептококктар мен менингиттің қоздырғышы бета-лактамды антибиотиктердің осы тобына ең сезімтал. Қалған бактериялар қорғаныс механизмдеріне ие болды. Табиғи пенициллиндер анаэробтарға қарсы да тиімді: клостридиялар, пептококктар, пептострептококктар және т.б. Бұл препараттар ең аз уытты және жағымсыз әсерлердің салыстырмалы түрде аз санына ие, олардың тізімі негізінен аллергиялық көріністерге дейін азаяды, бірақ артық дозаланған жағдайда, конвульсиялық синдромның дамуы және ас қорыту жүйесінің жағынан улану симптомдарының пайда болуы.
Стафилококкқа қарсы пенициллиндердің ішінде бета-лактамды антибиотик Оксациллин ең маңызды болып табылады. Бұл тар қолдануға арналған препарат, өйткеніОл ең алдымен алтын түсті стафилококкпен күресуге арналған. Дәл осы патогенге қарсы (соның ішінде пенициллинге төзімді штаммдар) Оксациллин ең тиімді. Жанама әсерлері осы препараттар тобының басқа өкілдеріне ұқсас.
Кеңейтілген спектрлі пенициллиндер грам-позитивті, грам-теріс флора мен анаэробтардан басқа, ішек инфекцияларының қоздырғыштарына қарсы да белсенді. Жанама әсерлері жоғарыда көрсетілгендей, бірақ бұл препараттар ас қорытуды бұзуы мүмкін.
Бета-лактамды антибиотик «Азлоциллин» (пенициллиндердің төртінші тобының өкілі) Pseudomonas aeruginosa-мен күресуге арналған. Дегенмен, қазіргі уақытта бұл қоздырғыш осы сериядағы препараттарға төзімділік танытты, сондықтан оларды қолдану онша тиімді емес.
Қорғалған пенициллиндер жоғарыда айтылған. Бұл препараттардың құрамында бактериялық бета-лактамазаны тежейтін заттар болғандықтан, олар көптеген ауруларды емдеуде тиімдірек.
Соңғы топ - бір-бірінің әрекетін өзара күшейтетін пенициллиндер сериясының бірнеше өкілдерінің қосындысы.
Бактерияларды жоюдың төрт буыны
Бета-лактамды антибиотиктер де цефалоспориндер. Бұл препараттар, пенициллиндер сияқты, әсер ету спектрінің кеңдігімен және жанама әсерлерінің шамалылығымен ерекшеленеді.
Цефалоспориндердің төрт тобы (ұрпағы) бар:
- Бірінші ұрпақтың ең жарқын өкілдері - Цефазолин және Цефалексин. Олар негізінен стафилококктарды, стрептококктарды, менингококктарды және гонококктарды, сондай-ақ кейбір грамтеріс микроорганизмдерді бақылауға арналған.
- Екінші ұрпақ - бета-лактамды антибиотик Цефуроксим. Оның жауапкершілік аймағына негізінен грамтеріс микрофлора кіреді.
- «Цефотаксим», «Цефтазидим» осы классификацияның үшінші тобының өкілдері болып табылады. Олар энтеробактерияларға қарсы өте тиімді, сонымен қатар аурухана ішілік флораны (микроорганизмдердің ауруханалық штамдары) жоюға қабілетті.
- Төртінші ұрпақтың негізгі препараты – Цефепим. Ол жоғарыда аталған препараттардың барлық артықшылықтарына ие, сонымен қатар ол бета-лактамаза бактерияларының әсеріне өте төзімді және Pseudomonas aeruginosa-ға қарсы белсенділікке ие.
Цефалоспориндер мен бета-лактамды антибиотиктер әдетте айқын бактерицидтік әсермен сипатталады.
Бұл препараттарды қабылдау кезіндегі жағымсыз реакциялардың ішінде әртүрлі аллергиялық реакциялар ерекше назар аударуды қажет етеді (кішігірім бөртпелерден өмірге қауіп төндіретін жағдайларға дейін, мысалы, анафилактикалық шок), кейбір жағдайларда ас қорыту бұзылыстары мүмкін.
Резервтік құрал
"Имипенем" - бета-лактамды антибиотикке жатадыкарбапенемдер тобы. Ол, сондай-ақ кем емес атақты «Меропенем» басқа препараттарға төзімді микрофлораға әсер ету тиімділігі бойынша цефалоспориндердің үшінші және төртінші ұрпақтарына да қарсылық бере алады.
Карбапенемдер тобындағы бета-лактамды антибиотик – қоздырғыштарды басқа препараттармен емдеуге болмайтын аурулардың әсіресе ауыр жағдайларда қолданылатын препарат.
Екінші сақтық көшірме
«Азтреонам» монобактамдардың ең көрнекті өкілі болып табылады, ол әсер етудің айтарлықтай тар спектрімен сипатталады. Бұл бета-лактамды антибиотик грам-теріс аэробтарға қарсы ең тиімді. Дегенмен, Имипенем сияқты, Азтреонам да бета-лактамазаларға іс жүзінде сезімтал емес, бұл оны осы қоздырғыштар тудыратын аурулардың ауыр түрлерінде, әсіресе басқа антибиотиктермен емдеу тиімсіз болғанда таңдаулы препаратқа айналдыратынын атап өткен жөн.
Бета-лактамды антибиотиктердің әсер ету спектрі
Жоғарыда айтылғандарды қорытындылай келе, бұл топтардың препараттары қоздырғыштардың көптеген сорттарына әсер ететінін атап өткен жөн. Бета-лактамды антибиотиктердің әсер ету механизмі микробтардың өмір сүруіне мүмкіндік болмайтындай: жасуша қабырғасының синтезін блокадалау бактериялар үшін өлім үкімі болып табылады.
Грам-оң және грам-теріс организмдер, аэробтар және анаэробтар… Патогендік флораның осы өкілдерінің барлығына арналған жоғары тиімді препарат бар. Әрине, бұл антибиотиктердің арасында жоғары мамандандырылған препараттар бар, бірақ көпшілігі әлі де жұқпалы аурулардың бірнеше қоздырғыштарымен бірден күресуге дайын. Бета-лактамды антибиотиктер тіпті емделуге ең төзімді болып табылатын аурухана ішілік флора өкілдеріне де қарсы тұра алады.
Аурухана штаммдары дегеніміз не?
Біз медициналық мекемелерде бар микроорганизмдер туралы айтып отырмыз. Олардың пайда болу көздері пациенттер мен медицина қызметкерлері болып табылады. Аурудың жасырын, баяу түрлері ерекше қауіпті. Аурухана жұқпалы аурулардың барлық ықтимал түрлерінің тасымалдаушылары жиналатын тамаша орын. Ал санитарлық ережелер мен ережелерді бұзу бұл флораның өмір сүретін, көбейетін және есірткіге төзімді болатын өз орнын табуы үшін қолайлы негіз болып табылады.
Аурухана штамдарының жоғары төзімділігі, ең алдымен, олардың мекендеу орны ретінде аурухана мекемесін таңдаған бактериялардың әртүрлі препараттармен байланыста болу мүмкіндігіне ие болуымен байланысты. Әрине, дәрі-дәрмектердің микроорганизмдерге әсері кездейсоқ, оларды жою мақсатынсыз және аз мөлшерде болады және бұл аурухана микрофлорасының өкілдері олар үшін деструктивті механизмдерден қорғауды дамыта алады, оларға қарсы тұруды үйренеді. Күресу өте қиын, кейде мүмкін емес болып көрінетін штаммдар осылай пайда болады.
Бета-лактамдар сериясының антибиотиктері қандай да бір жолмен бұл қиын мәселені шешуге тырысады. Олардың арасында өкілдері де бартіпті дәріге сезімтал емес бактериялармен де сәтті күресуге қабілетті. Бұл резервтік препараттар. Оларды пайдалану шектеулі және олар шынымен қажет болған кезде ғана тағайындалады. Егер бұл антибиотиктер негізсіз жиі қолданылса, бұл олардың тиімділігінің төмендеуімен аяқталуы мүмкін, өйткені бұл кезде бактериялар осы препараттардың шағын дозаларымен әрекеттесіп, оларды зерттеп, қорғау жолдарын әзірлеуге мүмкіндік алады.
Бета-лактамды антибиотиктер қашан тағайындалады?
Дәрілердің осы тобын қолдану көрсеткіштері ең алдымен олардың әсер ету спектріне байланысты. Осы препараттың әсеріне сезімтал инфекцияға бета-лактамды антибиотикті тағайындаған дұрыс.
Пенициллиндер фарингит, тонзиллит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериалды эндокардит, актиномикоз, анаэробты инфекциялар, лептоспироз, сальмонеллез, шигеллез, тері және жұмсақ тіндердің жұқпалы ауруларын емдеуде өзін дәлелдеді. Pseudomonas aeruginosa-мен күресетін дәрілер туралы ұмытпаңыз.
Цефалоспориндердің әсер ету спектрі ұқсас, сондықтан оларға көрсеткіштер пенициллиндермен бірдей дерлік. Дегенмен, цефалоспориндердің, әсіресе соңғы екі ұрпақтың тиімділігі жоғары үлгі емес екенін айту керек.
Монобактамдар мен карбапенемдер ең ауыр және емдеу қиын аурулармен, соның ішінде аурухана штамдарымен туындаған аурулармен күресуге арналған. Оларсепсис пен септикалық шокта да тиімді.
Қажетсіз әрекет
Жоғарыда айтылғандай, бета-лактамды антибиотиктер (осы топқа жататын препараттар жоғарыда аталған) организмге зиянды әсерлердің салыстырмалы түрде аз санына ие. Сирек кездесетін конвульсиялық синдром және ас қорыту жүйесінің бұзылуының белгілері өмірге қауіп төндірмейді. Бета-лактамды антибиотиктерге ауыр аллергиялық реакциялар шынымен қауіпті болуы мүмкін.
Бөрту, қышыну, ринит және конъюнктивит өте жағымсыз болса да, өмірге қауіп төндірмейді. Квинке ісінуі (әсіресе кеңірдекте, тыныс алу қабілетсіздігіне дейін қатты тұншығумен бірге жүреді) және анафилактикалық шок сияқты ауыр реакциялардан қорқу керек. Сондықтан препаратты аллергиялық сынақтан өткеннен кейін ғана енгізуге болады.
Айқас реакциялар да мүмкін. Бета-лактамды антибиотиктер, олардың жіктелуі көптеген дәрілік топтардың болуын білдіреді, құрылымы жағынан бір-біріне өте ұқсас, яғни олардың біреуі төзімсіз болса, қалғандарының барлығын да организм қабылдайды. аллерген ретінде.
Бактерияларға төзімділікті арттыратын факторлар туралы бірнеше сөз
Бактерияға қарсы препараттардың (соның ішінде бета-лактамды антибиотиктердің) тиімділігінің бірте-бірте төмендеуі олардың негізсіз жиі және жиі дұрыс емес тағайындалуына байланысты. Емдеудің толық емес курсы, шағын емдік дозаларды қолдану қалпына келтіруге ықпал етпейді, бірақмикроорганизмдерге есірткіден қорғау әдістерін «үйретуге», ойлап табуға және дамытуға мүмкіндік беру. Уақыт өте келе соңғысының тиімсіз болып қалуы таңқаларлық емес пе?
Қазір антибиотиктер дәріханада рецептсіз берілмесе де, сіз әлі де ала аласыз. Бұл өзін-өзі емдеу және онымен байланысты проблемалар (бір дәріні үнемі қолдану, терапия курсын негізсіз үзу, дұрыс таңдалмаған дозалар және т.б.) сақталып, төзімді штаммдарды өсіруге жағдай жасайтынын білдіреді.
Аурухана флорасы да ешқайда кетпейді, әртүрлі дәрі-дәрмектермен белсенді түрде байланысып, оларға қарсы тұрудың жаңа жолдарын ойлап табуға мүмкіндік бар.
Не істеу керек? Өзін-өзі емдеуге болмайды, емдеуші дәрігердің ұсынымдарын орындаңыз: дәрі-дәрмектерді қажетінше ұзақ және дұрыс дозада қабылдаңыз. Әрине, аурухана ішілік флорамен күресу қиынырақ, бірақ әлі де мүмкін. Санитарлық нормаларды қатайту және оларды бұлжытпай орындау төзімді флораның көбеюі үшін қолайлы жағдайлар жасау ықтималдығын азайтады.
Қорытындыда бірнеше сөз
Өте кең тақырып - бета-лактамды антибиотиктер. Фармакология (дәрілік заттар және олардың ағзаға әсері туралы ғылым) оларға топтың жалпы сипаттамасын ғана емес, сонымен қатар оның ең танымал өкілдерінің сипаттамасын қамтитын бірнеше тарауларды арнайды. Бұл мақала толық деп есептемейді, ол тек негізгімен таныстыруға тырысадыосы препараттар туралы білуіңіз керек сәттер.
Дені сау болыңыз және ұмытпаңыз: осы немесе басқа антибиотиктерді қолданар алдында нұсқаулықты мұқият оқып шығыңыз және ұсыныстарды қатаң сақтаңыз, тіпті жақсырақ маманмен кеңесіңіз.
